CY1122949T1 - ΠΥΡΑΖΟΛΟ[1,5-a]ΠΥΡΑΖΙΝ-4-ΥΛΟ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΩΣ JAK-ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ - Google Patents

Abstract

Μία ένωση η οποία έχει τη δομή (Ι) ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτής, ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό επιδιαλύτωμα της εν λόγω ένωσης ή φαρμακευτικώς αποδεκτού άλατος, όπου Α, Α' και Α" είναι ανεξάρτητα Ο, C=O, C-R' ή N-R", όπου R' και R" μπορεί ανεξάρτητα να είναι Η, αμινο, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, C1-C6 αλκύλιο, ή υδροξυ(C1-C6 αλκύλιο), και R" μπορεί να υπάρχει ή να απουσιάζει, και υπάρχει όπου οι κανόνες του σθένους το επιτρέπουν, και όπου όχι περισσότερα από ένα από Α, Α' και Α" είναι Ο ή C=O· R0 και R είναι ανεξάρτητα Η, Br, Cl, F ή C1-C6 αλκύλιο· R1 είναι Η, C1-C6 αλκύλιο, ή υδροξυ(C1-C6 αλκύλιο)· R2 επιλέγεται από την ομάδα η οποία αποτελείται από Η, C1-C6 αλκύλιο, C1-C6 αλκοξυ, υδροξυ(C1-C6 αλκύλιο), φαινυλο(C1-C6 αλκύλιο), φορμύλιο, ετεροαρύλιο, ετεροκυκλικό, -COR6, - OCOR6, -COOR6, -NR7COR6, -CONR7R8 και -(CH2)n-W, όπου W είναι κυανό, υδροξυ, C3-C8 κυκλοαλκύλιο, -SO2NR7R8 και -SO2-R9, όπου R9 είναι C1-C6 αλκύλιο, C3-C8 κυκλοαλκύλιο, ετεροαρύλιο ή ετεροκυκλικό· όπου κάθε ένα από το εν λόγω αλκύλιο, κυκλοαλκύλιο, ετεροκυκλικό ή ετεροαρύλιο μπορεί να είναι μη-υποκατεστημένο ή υποκατεστημένο με αλογόνο, κυανό, υδροξυ ή C1-C6 αλκύλιο· Χ είναι C-R3 ή Ν, όπου R3 μπορεί να είναι Η ή C1-C6 αλκύλιο· R4 και R5 είναι ανεξάρτητα Η, αμινο, C1-C6 αλκύλιο, ή υδροξυ(C1-C6 αλκύλιο)· R6, R7 και R8 είναι το καθένα ανεξάρτητα Η, C1-C6 αλκύλιο, C1-C4 αλκοξυ(C1-C6 αλκύλιο), ή C3-C8 κυκλοαλκύλιο, με το εν λόγω C1-C6 αλκύλιο να είναι προαιρετικά υποκατεστημένο με αλογόνο, CN ή υδροξυ· ή, R7 και R8 μαζί με το άτομο το οποίο είναι ενωμένο με αυτά σχηματίζουν έναν 5- ή 6-μελή δακτύλιο, με τον εν λόγω δακτύλιο να είναι προαιρετικά υποκατεστημένος με αλογόνο, υδρoξυ, CN, ή C1- C6 αλκύλιο· και, n είναι 0, 1, 2 ή 3. Παρέχονται επίσης μέθοδοι αγωγής ως αναστολείς Janus Κινασών και φαρμακευτικές συνθέσεις οι οποίες περιέχουν τις ενώσεις της εφεύρεσης και συνδυασμούς αυτών με άλλους θεραπευτικούς παράγοντες.