JP2007522162A5 - - Google Patents

Claims (17)

1. 炎症性及び閉塞性呼吸疾患の治療のための医薬組成物を調製するための、下記式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
   

   

   （式中、
   Ｒ¹は水素、−Ｃ₁₆−アルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル、ハロゲン又はアリール若しくは複素環から選ばれる基を表し、ここでアリール又は複素環は、可能なときには、それぞれ１、２、３、４又は５個の同一若しくは異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよい。
   Ｒ²は水素、−Ｃ_1-6−アルキル、Ｃ_1-6−ハロアルキルを表す。
   Ｒ³は−Ｃ_1-6−アルキルを表す。
   Ｒ⁴は−ＯＨ、−ＮＨ₂、ハロゲンを表す。
   Ｒ⁵はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ⁶、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、−ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、−ＳＲ⁶、−ＳＯＲ⁶、−ＳＯ₂Ｒ⁶又は−ＳＯ₂ＮＲ⁶Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵は−Ｃ_2-6−アルキレン、−Ｃ_2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表す。
   Ｒ⁶及びＲ⁷は水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキルを表す。
   ｎは０、１、２又は３を表す。）
2. 式１の化合物において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びｎが請求項１と同様に定義でき、Ｒ⁴が−ＯＨを表す、請求項１記載の使用。
3. Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎが前記のとおり定義され、
   Ｒ¹が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル、ハロゲン又はアリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよく、
   Ｒ⁵がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ⁶、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、−ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、−ＳＲ⁶、−ＳＯＲ⁶、−ＳＯ₂Ｒ⁶又は−ＳＯ₂ＮＲ⁶Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵が−Ｃ_2-6−アルキレン、−Ｃ_2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
   Ｒ⁶及びＲ⁷が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキルを表す、請求項１又は２記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
4. Ｒ¹が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキル、アリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよく、
   Ｒ²が水素、−Ｃ_1-6−アルキルを表し、
   Ｒ³がメチルを表し、
   Ｒ⁴が−ＯＨを表し、
   Ｒ⁵が水素、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ⁶、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、−ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、−ＳＲ⁶、−ＳＯＲ⁶、−ＳＯ₂Ｒ⁶又は−ＳＯ₂ＮＲ⁶Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵が−Ｃ_2-6−アルキレン、−Ｃ_2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
   Ｒ⁶及びＲ⁷が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキルを表し、
   ｎが０、１、２又は３を表す、請求項１〜３のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
5. Ｒ¹が水素、アリールを表し、可能なときには、１、２、３、４又は５個の同一又は異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよく、
   Ｒ²が水素、−Ｃ_1-6−アルキルを表し、
   Ｒ³がメチルを表し、
   Ｒ⁴が−ＯＨを表し、
   Ｒ⁵がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＲ⁶、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、−ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、−ＳＲ⁶、−ＳＯＲ⁶、−ＳＯ₂Ｒ⁶又は−ＳＯ₂ＮＲ⁶Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵が−Ｃ_2-6−アルキレン、−Ｃ_2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
   Ｒ⁶及びＲ⁷が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキルを表し、
   ｎが０、１、２又は３を表す、請求項１〜４のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）の使用。
6. 式１の化合物がそのＲ−鏡像異性体の形態で使用される、請求項１〜５のいずれか１項記載の使用。
7. 下記式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
   

   

   （式中、
   Ｒ¹、Ｒ²及びｎは請求項１〜５で与えられる意味を有することができる。
   Ｒ³はメチルを表す。
   Ｒ⁴はＯＨを表す。）
8. Ｒ²がメチル又はエチルを表す、請求項７記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
9. ｎ＝１である、請求項７又は８記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
10. Ｒ¹が水素、フェニルを表し（１、２又は３個の同一又は異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよい）、
    Ｒ²がメチル又はエチルを表し、
    Ｒ³がメチルを表し、
    Ｒ⁴がＯＨを表し、
    Ｒ⁵がハロゲン、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、−ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵が−Ｃ_2-6−アルキレン、−Ｃ_2-6−アルケニレン及び−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−から選ばれる基を表し、
    Ｒ⁶及びＲ⁷が水素、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_3-6−シクロアルキルを表し、
    ｎが１を表す、請求項７〜９のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
11. Ｒ¹が水素、フェニルを表し（１、２又は３個の同一又は異なる基Ｒ⁵によって置換されていてもよい）、
    Ｒ²がメチル又はエチルを表し、
    Ｒ³がメチルを表し、
    Ｒ⁴がＯＨを表し、
    Ｒ⁵がハロゲン、−Ｃ_1-6−アルキル、−Ｃ_1-6−ハロアルキル、−ＣＯＯＲ⁶、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＯＲ⁶、−ＮＲ⁶Ｒ⁷を表すか、又は一緒に結合した２つのＲ⁵が−Ｏ−Ｃ_1-6−アルキレン−Ｏ−を表し、
    Ｒ⁶及びＲ⁷が水素、−Ｃ_1-6−アルキルを表し、
    ｎが１を表す、請求項７〜１０のいずれか１項記載の式１の化合物（個々の光学異性体、個々の鏡像異性体の混合物又はラセミ体、遊離塩基又は薬理学的に容認できる酸との対応する酸付加塩の形態であってもよい）。
12. 下記式Ｒ−１のＲ−鏡像異性体の形態である式１の化合物。
    

    

    （式中、
    Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは請求項７〜１１のとおり定義される。）
13. 医薬組成物を調製するための、請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物の使用。
14. 治療上有効な量のβ−擬似剤が治療的有用性を発現できる疾患の治療用医薬組成物を調製するための、請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物の使用。
15. 請求項７〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物を１種又は２種以上含む医薬組成物。
16. 請求項１〜１２のいずれか１項記載の式１の化合物を含む吸入によって投与できる医薬製剤。
17. 吸入可能粉末、噴霧剤含有定量エアロゾル及び噴霧剤を含まない吸入可能な溶液から選ばれる請求項１６記載の吸入によって投与できる医薬製剤。