JP2013508279A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 以下の式の化合物：
   

   

   ［式中、
   Ｒ_１は、Ｈ、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
   Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、Ｆ、およびＣｌからなる群より選択され；
   Ｒ_４およびＲ_４ａは、各々独立してＨ、ＯＣＨ_３、Ｃ_１−３アルキル、ＣＦ_３、およびＦからなる群より選択され、Ｒ_４およびＲ_４ａからなる群より選択される少なくとも１つはＨであり；
   Ｒ_５は、ＨまたはＣ≡ＣＣＨ_３であり；
   Ｘは、−ＣＨ（Ｒ_３）ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｒ_３）＝ＣＨ−、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＨ_２−および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−からなる群より選択され；
   Ｒ_３は、ＨおよびＣ_１−３アルキルからなる群より選択され；
   Ｒ_７は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、およびフェニルからなる群より選択される］
   またはその医薬的に許容可能な塩。
2. Ｘは、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｒ_３）＝ＣＨ−、および−ＣＨ（Ｒ_３）ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
3. Ｘは、−Ｃ（Ｒ_３）＝ＣＨ−である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
4. Ｒ_３は、ＨおよびＣＨ_３からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
5. Ｒ_３は、Ｈである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
6. Ｘは、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＨ_２−である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
7. Ｒ_７は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキルからなる群より選択される、請求項６に記載の化合物またはその塩。
8. Ｒ_７は、ＣＨ_３である、請求項７に記載の化合物またはその塩。
9. Ｒ_４は、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、ＣＦ_３、およびＦからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
10. Ｒ_４ａは、ＨおよびＣｌからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
11. Ｒ_４およびＲ_４ａは、各々Ｈである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
12. Ｒ_２は、Ｈ、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、およびＣＦ_３からなる群より選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
13. Ｒ_２は、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
14. Ｒ_５は、Ｃ≡ＣＣＨ_３である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
15. Ｒ_１は、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；Ｒ_５はＨである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
16. Ｒ_１は、Ｈである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
17. 前記化合物は、Ｓ異性体である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
18. 前記化合物は、医薬的に許容可能な塩である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
19. 医薬的に許容可能な担体および請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
20. 別の薬剤をさらに含む、請求項１９に記載の医薬組成物。
21. 請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を有効成分とする糖尿病の治療剤。
22. 請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療における使用。
23. 請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物の糖尿病の治療における使用。
24. 以下の式の化合物
    

    

    またはその医薬的に許容可能な塩。
25. 以下の式の化合物
    

    

    またはその医薬的に許容可能な塩。
26. 以下の式の中間体化合物：
    

    

    ［式中、
    Ｒ_１は、Ｈ、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；
    Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨ_３、Ｆ、およびＣｌからなる群より選択され；
    Ｒ_４およびＲ_４ａは、各々独立してＨ、ＯＣＨ_３、Ｃ_１−３アルキル、ＣＦ_３、およびＦからなる群より選択され、Ｒ_４およびＲ_４ａからなる群より選択される少なくとも１つはＨであり；
    Ｒ_５は、ＨまたはＣ≡ＣＣＨ_３であり；
    Ｒ_６は、Ｃ_１−３アルキルからなる群より選択され；
    Ｘは、−ＣＨ（Ｒ_３）ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｒ_３）＝ＣＨ−、−Ｎ（Ｒ_７）ＣＨ_２−および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−からなる群より選択され；
    Ｒ_３は、ＨおよびＣ_１−３アルキルからなる群より選択され；
    Ｒ_７は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−４アルキル、およびフェニルからなる群より選択される］
    またはその塩。
27. Ｒ_５は、Ｃ≡ＣＣＨ_３である、請求項２６に記載の化合物またはその塩。
28. Ｒ_１は、ＦおよびＣｌからなる群より選択され；Ｒ_５はＨである、請求項２６に記載の化合物またはその塩。