JP2006524660A5 - - Google Patents
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Description
式Iの化合物において、下記の意義が個々にまたは任意のサブコンビネーションで好ましい:
1. XがOである;
2. YがOまたはSである;
3. R1がCH3またはCH2−OHである;
4. R2がフェニル;ハロゲン、C1−2アルキルまたはC1−2アルコキシから選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニル;シアノフェニル;ナフチル;または2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルである;
5. R3がCH2−OHまたはCH2−OPO3H2である;
6. R4およびR5の各々が水素である;
7. R6が水素、メトキシ、メチルまたはクロロである;そして
8. R7が水素、メトキシ、メチルまたはクロロである。
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Claims (5)
- 遊離形または塩形の、式I
R1はC1−6アルキル;ヒドロキシ、C1−2アルコキシまたは1個から6個のフッ素原子で置換されているC1−6アルキル;C2−6アルケニル;またはC2−6アルキニルであり;
Xは、Oであり;
Yは、OまたはSであり;
R2は、フェニル;ハロゲン、C 1−2 アルキルおよびC 1−2 アルコキシからなる群から選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニル;シアノフェニル;ナフチル;またはベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルであり;
R 3は、Z−X2であり、ここで、ZはCH2、CHFまたはCF2であり、X2はOHまたは式(a)
の残基であり;そして
R4およびR5の各々は、独立して、Hであり;
R 6 は、水素、メトキシ、メチルまたはクロロであり;
R 7 は、水素、メトキシ、メチルまたはクロロであり;そして
nは、2または3である。〕
で示される化合物。 - R3が、CH2−OHまたはCH2−OPO3H2である、請求項1に記載の化合物。
- 医薬として使用するための、および、医薬の製造において使用するための、請求項1または2に記載の化合物。
- 有効成分として、請求項1または2に記載の化合物を含む、急性もしくは慢性移植拒絶反応またはT細胞介在炎症性もしくは自己免疫性疾患の処置用医薬。
- 請求項1または2に記載の化合物と少なくとも1個の併用剤を含む、急性もしくは慢性移植拒絶反応またはT細胞介在炎症性もしくは自己免疫性疾患の処置用医薬的組み合わせ剤。
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