JP2013542261A5

JP2013542261A5 -

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Publication number: JP2013542261A5
Application number: JP2013538872A
Authority: JP
Filing date: 2011-11-10
Publication date: 2014-12-25

Claims

式Ｉ：

［式中：
Ｘは−Ｃ（Ｒ^８）＝または−Ｎ＝から選択され、ここに、Ｒ^８は水素、ＦまたはＣＮであり；
Ｒ^１は：Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルおよび［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］メチルよりなる群から選択され（ここで、各々は、Ｆおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される原子価によって許容される１以上の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素およびメチルから選択され；
Ｒ^２が水素である場合、
Ｒ^３は水素、ＦまたはＣｌから選択され；
Ｒ^４は水素、ＦまたはＣｌから選択され；
Ｒ^５は水素であり；
Ｒ^６は水素またはＦから選択され；および
Ｒ^７は水素、ＦまたはＣｌから選択され；
但し、Ｒ^３がＦであるのでなければ（その場合、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は全て水素であってよく）、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７の少なくとも２つはＦまたはＣｌでなければならず；およびＲ^４がＣｌであれば、Ｒ^７はＣｌではなく；
Ｒ^２がメチルである場合、
Ｒ^３は水素、メチル、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒから選択され；
Ｒ^４は水素、メチル、ＦまたはＣｌから選択され；
Ｒ^５は水素またはＦから選択され；
Ｒ^６は水素またはＦから選択され；および
Ｒ^７は水素、メチル、ＦまたはＣｌから選択され；
但し、Ｒ^５がＦであれば、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７の少なくとも３つはＦでなければならず；およびＲ^４がメチルまたはＣｌであれば、Ｒ^７はメチルまたはＣｌではない。］
の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｘが−Ｎ＝である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｘが−ＣＨ＝である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）＝である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^１が１から３のＦまたはヒドロキシ、または双方で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^１がイソプロピル、２，２，２−トリフルオロエチルおよび２−メチルプロピルよりなる群から選択される請求項５に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^１が２，２，２−トリフルオロエチルである請求項６に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^２が水素である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７の少なくとも２つがＦまたはＣｌである（但し、Ｒ^４がＣｌの場合、Ｒ^７はＣｌではない）、請求項８に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^３がＦであって、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が水素である請求項８に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^２がメチルである請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^５がＦであって、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７の少なくとも３つがＦである請求項１１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^５が水素であって、Ｒ^４がメチルまたはＣｌの場合、Ｒ^７はメチルまたはＣｌではない、請求項１１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^３が水素、ＦまたはＣｌから選択され；Ｒ^４が水素、ＦまたはＣｌであり；Ｒ^５が水素であり；Ｒ^６が水素またはＦから選択され；およびＲ^７が水素、ＦまたはＣｌから選択され；但し、Ｒ^４がＣｌの場合、Ｒ^７はＣｌではない、請求項１１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
以下の：

表３

表４

表５

表６

から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
不活性な担体および請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
治療を必要とする患者において頭痛を治療するための、治療上有効量の請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
該頭痛が片頭痛である請求項１８に記載の医薬組成物。
頭痛の治療用の医薬の製造のための、請求項１から１１いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体の使用。
該頭痛が片頭痛である請求項２０に記載の使用。