JP2015509075A5 - - Google Patents

Description

本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物：

またはその塩であって、

は、単結合または二重結合を示すが、ただし

が、単結合であるとき、式Ｉは、対応するジヒドロ化合物を示し；
Ｒは、水素またはＳＯ _２ ＯＲ ^２ であり；
Ｒ ^１ は、水素またはＳＯ _２ ＯＲ ^２ であり；
Ｒ ^２ は、水素またはＣ _１ 〜Ｃ _６ アルキルであり；
ただしＲとＲ ^１ の少なくとも１つは水素ではない；
化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ ^１ は、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^１ は、ＳＯ _２ ＯＲ ^２ である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒは、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒは、ＳＯ _２ ＯＲ ^２ である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
項目１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目７）
患者において疼痛を処置する方法であって、該方法は、項目１に記載の化合物または項目６に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
（項目８）
患者において嗜癖を処置する方法であって、該方法は、項目１に記載の化合物または項目６に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
（発明の要旨）
本発明は、ノルイボガインの硫酸エステルおよびノルイボガインのビシナルジヒドロ誘導体ならびにそれらのそれぞれを含む組成物に関する。本明細書において使用される場合、上記硫酸エステルは、薬学的に許容可能な塩およびこれらのエステル（硫黄原子に結合しているＯＨ基をエステル化したもの）を含む。

Claims (11)

1. 式Ｉの化合物：
   

   

   
   またはその塩であって、
   

   

   
   は、単結合または二重結合を示すが、ただし
   

   

   
   が、単結合であるとき、式Ｉは、対応するジヒドロ化合物を示し；
   Ｒは、水素またはＳＯ_２ＯＲ^２であり；
   Ｒ^１は、水素またはＳＯ_２ＯＲ^２であり；
   Ｒ^２は、水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
   ただしＲとＲ^１の少なくとも１つは水素ではない；
   化合物またはその塩。
2. Ｒ^１は、水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
3. Ｒ^１は、ＳＯ_２ＯＲ^２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
4. Ｒは、水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
5. Ｒは、ＳＯ_２ＯＲ^２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
6. Ｒ ^２ は、水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
7. Ｒ ^２ は、Ｃ _１ 〜Ｃ _６ アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
8. Ｒ、Ｒ ^１ 、Ｒ ^２ および
   

   

   
   は、以下の表
   

   

   
   に記載されるとおりである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
9. 請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩および少なくとも１つの薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
10. 患者において疼痛を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩または請求項９に記載の組成物の治療有効量を含む、組成物。
11. 患者において嗜癖を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩または請求項９に記載の組成物の治療有効量を含む、組成物。