JP2014097964A5 - - Google Patents

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  1. 式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
    Figure 2014097964
    式中、
    X1、X2、X3、X4、X5、X6、およびX7はそれぞれ独立に水素または重水素であり;
    Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、およびY6はそれぞれ独立にCH3またはCD3であり;
    Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、およびY6がいずれもCH3の場合、X1、X2、X3、X4、X5、X6、およびX7のうち少なくとも一つは重水素である。
  2. X1、X2、X3、およびX4が同一である、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  3. X6およびX7が同一である、請求項2記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  4. Y1、Y2、およびY3が同一である、請求項2または3記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  5. Y4、Y5、およびY6が同一である、請求項2〜4のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  6. X6およびX7が同一である、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  7. X5が重水素である、求項1〜6のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  8. C(Y1)(Y2)(Y3)およびC(Y4)(Y5)(Y6)の少なくとも一方がC(CD3)3である、求項1〜7のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  9. Y1、Y2、およびY3がCD3である、求項1〜8のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  10. Y4、Y5、およびY6がCD3である、求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  11. 上記の任意の態様において重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、求項1〜10のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  12. 式Iの化合物が、下記の表
    Figure 2014097964
    に記載の化合物のいずれか一つあり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  13. 式Iの化合物が、下記の表
    Figure 2014097964
    に記載の化合物のいずれか一つあり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  14. 式Iの化合物が、下記の表
    Figure 2014097964
    に記載の化合物のいずれか一つあり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
  15. 式Iの化合物が、
    Figure 2014097964
    である、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  16. 式Iの化合物が、
    Figure 2014097964
    である、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  17. 式Iの化合物において各々指定された重水素原子についての同位体濃縮が、少なくとも90%である、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  18. 式Iの化合物において各々指定された重水素原子についての同位体濃縮が、少なくとも95%である、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  19. 式Iの化合物において各々指定された重水素原子についての同位体濃縮が、少なくとも97%である、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  20. 求項1〜19のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
  21. 求項1〜19のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における嚢胞性線維症を治療するための薬学的組成物
  22. 請求項1〜19のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における慢性閉塞性肺疾患(COPD)を治療するための薬学的組成物。
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Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5409010B2 (ja) 2005-12-28 2014-02-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミドの固体形態
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
KR20130056244A (ko) 2010-04-22 2013-05-29 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법
PL3925607T3 (pl) 2014-04-15 2023-10-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Kompozycje farmaceutyczne do leczenia chorób, w których pośredniczy mukowiscydozowy przezbłonowy regulator przewodnictwa
WO2016057730A1 (en) 2014-10-07 2016-04-14 Strohmeier Mark Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CA3178499A1 (en) * 2015-06-30 2017-01-05 Eiger Group International, Inc. Use of clemizole, deuterated analogs of clemizole, or clemizole metabolites in treatment of an inflammatory condition
US10383865B2 (en) 2016-04-25 2019-08-20 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600270A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Ivacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadott készítményei
HUP1600271A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei
US10206915B2 (en) 2016-04-25 2019-02-19 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
CN108368134B (zh) * 2016-07-25 2019-06-14 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种取代的硼酸化合物及包含该化合物的药物组合物及其用途
JP2017105824A (ja) * 2017-02-10 2017-06-15 コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 重水素化されたcftr増強物質
JP6654223B2 (ja) * 2018-08-13 2020-02-26 バーテックス ファーマシューティカルズ (ヨーロッパ) リミテッド 重水素化されたcftr増強物質

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR9507200A (pt) * 1994-03-25 1997-09-16 Isotechnika Inc Melhora da eficácia de drogas por deuteração
IL164261A0 (en) * 2002-04-08 2005-12-18 Pfizer Tropane derivatives as ccr5 modulators
AU2003278602C1 (en) * 2002-06-20 2010-08-12 Pronova Biopharma Norge As Sulfur-containing phospholipid derivatives
CN101006076B (zh) * 2004-06-24 2010-09-29 沃泰克斯药物股份有限公司 Atp-结合弹夹转运蛋白的调控剂
ES2628465T3 (es) * 2011-05-18 2017-08-02 Concert Pharmaceuticals Inc. Derivados deuterados de ivacaftor

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