JP2014515351A5 - - Google Patents

Description

VX-770は有益な活性を有するが、上記の疾患および状態を治療するための新規化合物が引き続き必要とされている。
[本発明1001]
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩：

式中、
X ¹ 、X ² 、X ³ 、X ⁴ 、X ⁵ 、X ⁶ 、およびX ⁷ はそれぞれ独立に水素または重水素であり；
Y ¹ 、Y ² 、Y ³ 、Y ⁴ 、Y ⁵ 、およびY ⁶ はそれぞれ独立にCH ₃ またはCD ₃ であり；
Y ¹ 、Y ² 、Y ³ 、Y ⁴ 、Y ⁵ 、およびY ⁶ がいずれもCH ₃ の場合、X ¹ 、X ² 、X ³ 、X ⁴ 、X ⁵ 、X ⁶ 、およびX ⁷ のうち少なくとも一つは重水素である。
[本発明1002]
X ¹ 、X ² 、X ³ 、およびX ⁴ が同一である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
X ⁶ およびX ⁷ が同一である、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ が同一である、本発明1002または1003の化合物。
[本発明1005]
Y ⁴ 、Y ⁵ 、およびY ⁶ が同一である、本発明1002〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
X ⁶ およびX ⁷ が同一である、本発明1002〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
X ⁵ が重水素である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ がCD ₃ である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Y ⁴ 、Y ⁵ 、およびY ⁶ がCD ₃ である、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
上記の任意の態様において重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1011]
式Iの化合物が、下記の表

に記載の化合物のいずれか一つまたはその薬学的に許容される塩であり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
式Iの化合物が、下記の表

に記載の化合物のいずれか一つまたはその薬学的に許容される塩であり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、本発明1001の化合物。
[本発明1013]
前記本発明のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
[本発明1014]
本発明1013の薬学的組成物または本発明1001〜1012のいずれかの化合物を対象に投与する工程を含む、対象における嚢胞性線維症を治療する方法。

Claims (15)

1. 式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩：
   

   

   式中、
   X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、X⁶、およびX⁷はそれぞれ独立に水素または重水素であり；
   Y¹、Y²、Y³、Y⁴、Y⁵、およびY⁶はそれぞれ独立にCH₃またはCD₃であり；
   Y¹、Y²、Y³、Y⁴、Y⁵、およびY⁶がいずれもCH₃の場合、X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、X⁶、およびX⁷のうち少なくとも一つは重水素である。
2. X¹、X²、X³、およびX⁴が同一である、請求項1記載の化合物。
3. X⁶およびX⁷が同一である、請求項2記載の化合物。
4. Y¹、Y²、およびY³が同一である、請求項2または3記載の化合物。
5. Y⁴、Y⁵、およびY⁶が同一である、請求項2〜4のいずれか一項記載の化合物。
6. X⁶およびX⁷が同一である、請求項2〜5のいずれか一項記載の化合物。
7. X⁵が重水素である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
8. Y¹、Y²、およびY³がCD₃である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
9. Y⁴、Y⁵、およびY⁶がCD₃である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
10. 上記の任意の態様において重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
11. 式Iの化合物が、下記の表
    

    

    に記載の化合物のいずれか一つまたはその薬学的に許容される塩であり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物。
12. 式Iの化合物が、下記の表
    

    

    に記載の化合物のいずれか一つまたはその薬学的に許容される塩であり、重水素と指定されていない原子がいずれも、その天然同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物。
13. 前記請求項のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
14. 請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物を含む、対象における嚢胞性線維症を治療するための薬学的組成物。
15. 請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物を含む、対象における慢性閉塞性肺疾患（COPD）を治療するための薬学的組成物。