JP2016517851A5 - - Google Patents

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本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくは１つより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
Figure 2016517851
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
式（Ｉ）において：
-----は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ １ は、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、ハロアルキル（例えば、−ＣＨＦ ２ 、−ＣＨ ２ Ｆ）、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ ）、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリルであり；
Ｒ ２ は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリル、または−ＯＲ Ａ２ であり、ここでＲ Ａ２ は、水素、または置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリルであり；
Ｒ ３ａ は、水素または−ＯＲ Ａ３ であり、ここでＲ Ａ３ は、水素、または置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリルであり、そしてＲ ３ｂ は水素であるか；あるいはＲ ３ａ とＲ ３ｂ とは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ の各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、またはハロゲンであり、ただし、Ｃ５とＣ６との間の-----が単結合である場合、Ｃ５
の水素とＲ ４ａ とは各々独立して、α配置またはβ配置で提供され、そしてＲ ４ｂ は存在せず；
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ の各例は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−ＯＲ ＧＡ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ）Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、ハロアルキル）、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリル、または置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリルであり；
Ｒ ＧＡ の各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルケニル、置換もしくは非置換のＣ ２〜６ アルキニル、置換もしくは非置換のＣ ３〜６ カルボシクリル、置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素に結合している場合には酸素保護基、窒素に結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２個のＲ ＧＡ 基は、介在する原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ １ は、アルコキシまたは１個〜２個のハロ基（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ １〜６ アルキルであるか、あるいはＲ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−ＯＲ ＧＡ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ ））であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ １ は、アルコキシまたは１個〜２個のハロ基（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ １〜６ アルキルであり、そしてＲ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−ＯＲ ＧＡ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（Ｏ）Ｒ ＧＡ 、例えば、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ ））であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目３）
前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
Figure 2016517851
の化合物から選択される、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目４）
前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
Figure 2016517851
の化合物から選択される、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目５）
Ｒ １ は非置換Ｃ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ は、アルコキシで必要に応じて置換されたＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ は、１個または２個のハロ（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ は、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ Ｆ、−ＣＨＦ ２ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ は−ＣＨ ３ である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ２ は、−ＯＨ、−ＯＣＨ ３ 、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、置換もしくは非置換のシクロプロピル、フルオロ、またはクロロである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ２ は、−ＣＨ ３ または−ＯＣＨ ３ である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ２ は−ＯＣＨ ３ である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ３ａ とＲ ３ｂ との両方が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
-----は単結合を表し、そしてＲ ４ａ とＲ ４ｂ との両方が水素である、項目１に記載
の化合物。
（項目１６）
-----は単結合を表し、そしてＲ ４ａ とＲ ４ｂ との両方がフルオロである、項目１に
記載の化合物。
（項目１７）
-----は単結合を表し、そしてＲ ４ａ は、水素、フルオロ、−ＣＨ ３ 、または−ＣＦ ３
である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
-----は単結合を表し、そしてＲ ４ａ は、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル、ま
たはハロゲンであり、そしてＲ ４ｂ は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ４ａ はフルオロである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも２個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ の全てが水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキル（例えば、−ＣＦ ３ ）、−ＣＯ ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、ハロゲン、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、または−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ のうちの少なくとも１個は、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、または−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ のうちの少なくとも１個は、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ である、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ＧＡ は−ＣＨ ３ である、項目２５に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ５ およびＲ ７ は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ６ は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−ＯＲ ＧＡ 、−Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ 、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ ））であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ６ は、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、または−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ６ は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、または置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ ））であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ 、およびＲ ４ｂ は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも３個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも４個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも５個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ６ は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ＧＡ 、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、−ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ ））であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ６ は、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、または−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ６ は−ＣＮである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ １ は、置換もしくは非置換のＣ １〜６ アルキル（例えば、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ ３ 、−ＣＨＦ ２ 、−ＣＨ ２ Ｆ））またはアルコキシである、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物は：
Figure 2016517851
Figure 2016517851
Figure 2016517851
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
前記化合物は：
Figure 2016517851
Figure 2016517851
Figure 2016517851
Figure 2016517851
からなる群より選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４２）
前記化合物は：
Figure 2016517851
Figure 2016517851
からなる群より選択される、項目３に記載の化合物。
（項目４３）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目４４）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において、ＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、該被験体に、有効量の項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目４５）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記化合物は、経口投与、皮下投与、静脈内投与、または筋肉内投与される、項目４４に記載の方法。
（項目４７）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目４４に記載の方法。

Claims (57)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
    式（Ｉ）において：
    -----は、単結合または二重結合を表し；
    Ｒ１は、必要に応じてアルコキシまたは１個〜２個のハロ基で置換されたＣ １〜６ アルキルであり；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または−ＯＲＡ２であり、ここでＲＡ２は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
    Ｒ３ａは、水素または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり、そしてＲ３ｂは水素であるか；あるいはＲ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ただし、Ｃ５とＣ６との間の-----が単結合である場合、Ｃ５
    の水素とＲ４ａとは各々独立して、α配置またはβ配置で提供され、そしてＲ４ｂは存在せず；
    Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリルであり；そして
    Ｒ ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、
    化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  2. 前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
    Figure 2016517851
     の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
  3. 前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
    Figure 2016517851
     の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
  4. Ｒ１は非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１は、アルコキシで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ１は、１個または２個のハロで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  7. Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
  8. Ｒ１は−ＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
  9. Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、置換もしくは非置換のシクロプロピル、フルオロ、またはクロロである、請求項１に記載の化合物。
  10. Ｒ２は、−ＣＨ３または−ＯＣＨ３である、請求項９に記載の化合物。
  11. Ｒ２は−ＯＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ２は水素である、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｒ３ａとＲ３ｂとの両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
  14. -----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
  15. -----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方がフルオロである、請求項１に記載の化合物。
  16. -----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、水素、フルオロ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
  17. -----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、そしてＲ４ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
  18. Ｒ４ａはフルオロである、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は水素である、請求項１に記載の化合物。
  20. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも２個は水素である、請求項１に記載の化合物。
  21. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の全てが水素である、請求項１に記載の化合物。
  22. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキル、−ＣＯ２ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
  25. Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡである、請求項２４に記載の化合物。
  26. ＲＧＡは−ＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物。
  27. Ｒ５およびＲ７は水素である、請求項１に記載の化合物。
  28. Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  29. Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
  30. Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
  31. Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
  32. Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも３個は水素である、請求項１に記載の化合物。
  33. Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも４個は水素である、請求項１に記載の化合物。
  34. Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも５個は水素である、請求項１に記載の化合物。
  35. Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  36. Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ ＧＡ であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
  37. Ｒ６は−ＣＮである、請求項３５に記載の化合物。
  38. 前記化合物は：
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  39. 前記化合物は：
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  40. 前記化合物は：
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
     からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
  41. 請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  42. ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において、ＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  43. 前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項４２に記載の組成物。
  44. 前記組成物は、経口投与、皮下投与、静脈内投与、または筋肉内投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
  45. 前記組成物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
  46. 前記化合物は、式（Ｉ−Ａ７）
    Figure 2016517851
     の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
  47. Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキル、−ＣＯ ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、ハロゲン、−ＳＲ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ＧＡ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ＧＡ 、または−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ ＧＡ ） ２ であり、ここでＲ ＧＡ は、置換もしくは非置換のＣ １〜２ アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
  48. Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、請求項４７に記載の化合物。
  49. 前記化合物は、
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
    Figure 2016517851
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  50. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  51. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  52. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  53. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  54. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  55. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  56. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  57. 式
    Figure 2016517851
     の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
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