JP2016515628A5 - - Google Patents

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Description

他の態様においては、本発明は、式Iの化合物又は化合物1を、化合物2と一緒に含む医薬剤形を含む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
癌の治療を必要とする患者に、
式I:

(式中、R はハロであり:
はハロであり;
QはCH又はNである)
の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は式Iの化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を、
化合物2:

若しくはその薬学的に許容される塩、又は式IIの化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物と組み合わせて投与することを含む、癌の治療方法。
(項目2)
式Iの化合物が化合物1である、項目1に記載の方法。

(項目3)
化合物1がL−リンゴ酸塩として投与される、項目1〜2に記載の方法。
(項目4)
化合物2が酢酸塩として投与される、項目1〜3に記載の方法。

(項目5)
前記癌が去勢抵抗性前立腺癌である、項目1〜4のいずれか1項に記載の方法。
(項目6)
化合物1及び化合物2が、同時に、又は連続して投与される項目1〜5に記載の方法。
(項目7)
空腹時に1000mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜6に記載の方法。
(項目8)
空腹時に1000mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜7に記載の方法。
(項目9)
空腹時に750mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜8に記載の方法。
(項目10)
空腹時に750mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜9に記載の方法。
(項目11)
空腹時に500mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜10に記載の方法。
(項目12)
空腹時に500mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜11に記載の方法。
(項目13)
空腹時に250mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜12に記載の方法。
(項目14)
空腹時に250mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回とを組み合わせて、前記患者に投与する、項目1〜13に記載の方法。
(項目15)
更にプレドニゾン又はプレドニゾロンを含む、項目1〜14に記載の方法。
(項目16)
更に5mgのプレドニゾンを1日2回投与することを含む、項目1〜15に記載の方法。
(項目17)
前記組み合わせにより治療した患者において、血清学的完全奏効が観察される、項目1〜16に記載の方法。
(項目18)
前記組み合わせにより治療した患者において、血清学的部分奏功が観察される、項目1〜17に記載の方法。
(項目19)
前記組み合わせにより治療した患者において、疾患の安定状態が観察される、項目1〜18に記載の方法。

Claims (19)

  1. 治療するための組み合わせ物であって、
    該組み合わせ物は、
    式I:

    (式中、Rはハロであり:
    はハロであり;
    QはCH又はNである)
    の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は式Iの化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を、
    化合物2:

    若しくはその薬学的に許容される塩、又は式IIの化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物と組み合わせて含む、
    組み合わせ物
  2. 式Iの化合物が化合物1である、請求項1に記載の組み合わせ物
  3. 化合物1がL−リンゴ酸塩である、請求項1〜2に記載の組み合わせ物
  4. 化合物2が酢酸塩である、請求項1〜3に記載の組み合わせ物
  5. 前記癌が去勢抵抗性前立腺癌である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組み合わせ物
  6. 化合物1及び化合物2が、同時に、又は連続して投与されることを特徴とする、請求項1〜5に記載の組み合わせ物
  7. 空腹時に1000mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜6に記載の組み合わせ物
  8. 空腹時に1000mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜7に記載の組み合わせ物
  9. 空腹時に750mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜8に記載の組み合わせ物
  10. 空腹時に750mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜9に記載の組み合わせ物
  11. 空腹時に500mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜10に記載の組み合わせ物
  12. 空腹時に500mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜11に記載の組み合わせ物
  13. 空腹時に250mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に100mg、95mg、90mg、85mg、80mg、75mg、70mg、65mg、60mg、55mg、50mg、45mg、40mg、35mg、30mg、25mg、20mg、15mg、10mg又は5mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜12に記載の組み合わせ物
  14. 空腹時に250mg以下の化合物2を1日1回と、空腹時に60mg、40mg又は20mgの化合物1を1日1回と組み合わされ、患者に投与されることを特徴とする、請求項1〜13に記載の組み合わせ物
  15. 更にプレドニゾン又はプレドニゾロンを含む、請求項1〜14に記載の組み合わせ物
  16. 前記組み合わせ物が更に5mgのプレドニゾンを含み、該プレドニゾンは1日2回投与されることを特徴とる、請求項1〜15に記載の組み合わせ物
  17. 前記組み合わせにより治療した患者において、血清学的完全奏効が観察される、請求項1〜16に記載の組み合わせ物
  18. 前記組み合わせにより治療した患者において、血清学的部分奏功が観察される、請求項1〜17に記載の組み合わせ物
  19. 前記組み合わせにより治療した患者において、疾患の安定状態が観察される、請求項1〜18に記載の組み合わせ物

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