JP2012532883A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 式（I）による化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体混合物、および鏡像異性体：
式中、
(i) R1は、L1C(O)OL2C(O)OTであり；
R2は、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、L 1 C(O)OT、またはL 1 C(O)OL 2 C(O)OTであり；
nは0〜5の整数であり；
各R3は独立してハロゲンまたはR2であり；
R4およびR5は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF3であり；
L1およびL2は各々独立して、結合、置換または非置換のC1〜C10アルキレン、C2〜C10アルケニレン、またはC2〜C10アルキニレンであり、ここでアルキレンの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよく；
Tは、H、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニレン、C2〜C10アルキニレン、ニトロフェノール、またはシクロプロピルであり、ここでアルキルの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよいか、あるいは
(ii) R 1 は、L 1 C(O)OTであり；
R 2 は、置換もしくは非置換のC 1 〜C 10 アルキル、C 2 〜C 10 アルケニルもしくはC 2 〜C 10 アルキニル、L 1 C(O)OT、またはL 1 C(O)OL 2 C(O)OTであり；
nは0〜5の整数であり；
各R 3 は独立してハロゲンまたはR 2 であり；
R 4 およびR 5 は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF 3 であり；
L 1 およびL 2 は各々独立して、結合、置換または非置換のC 1 〜C 10 アルキレン、C 2 〜C 10 アルケニレン、またはC 2 〜C 10 アルキニレンであり、ここでアルキレンの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよく；
Tは、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、シクロヘキシル、n-オクチル、n-デシル、n-ドデシル、n-ヘキサデシル、CH 2 CH(OH)CH 3、 C 2 〜C 10 アルケニレン、C 2 〜C 10 アルキニレン、ニトロフェノール、またはシクロプロピルであり、ここでアルキルの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよい。 - 純粋な鏡像異性体の形態で存在する、請求項1に記載の化合物。
- 前記鏡像異性体がR鏡像異性体である、請求項2に記載の化合物。
- R1がL1C(O)OTであり、かつTが、CH 2 CH 3 、CH 2 CH(OH)CH 3 、およびCH 2 CH 2 CH 3 からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
- R1がL1C(O)OL2C(O)OTであり、かつTが、H、CH 3 、CH 2 CH 3 、CH 2 CH(OH)CH 3 、CH 2 CH 2 CH 3 からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
- R2がCH3、CH2CH3、およびCH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- nが0または1である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- R 1 がL 1 C(O)OL 2 C(O)OTであり、R 2 がCH 3 であり、nが0であり、L 1 が結合であり、かつTがH、CH3、CH2CH3、CH2CH(OH)CH3、およびCH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- R 1 がL 1 C(O)OTであり、R2がCH3であり、nが0であり、L1が結合であり、かつTがCH2CH3、またはCH2CH(OH)CH3である、請求項1〜4、6または7のいずれか一項に記載の化合物。
- R4およびR5の両方がHである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
- R4およびR5の少なくとも一方がHであり、かつ他方がBrまたはCNである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
- R4がHであり、かつR5がBrまたはCNである、請求項11に記載の化合物。
- R4がBrまたはCNであり、かつR5がHである、請求項11に記載の化合物。
- 式（I）の化合物が、
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体混合物、および鏡像異性体。 - 請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
- 対象に麻酔を提供する方法であって、該対象に請求項15に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む方法。
- 対象に麻酔を提供する方法であって、該対象に請求項1〜14のいずれか一項に記載の式（I）の化合物を投与する工程を含む方法。
- 対象に麻酔を提供するのに使用するための、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
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