JP2013545785A5

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Publication number: JP2013545785A5
Application number: JP2013543799A
Authority: JP
Filing date: 2011-12-16
Publication date: 2014-06-26
Anticipated expiration: 2031-12-16

Claims

式Ｉで表される化合物、またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属複合体もしくは立体化学異性体形態物。

上式中、
各Ｘは独立して、ＣまたはＮであり；
Ｒ₁はＨであり；
Ｒ₂はＢｒおよびＣｌからなる群より選ばれ；
Ｒ₃は−（ＣＲ₆Ｒ₇）_n−Ｒ₈であり；
Ｒ₄ はＣ ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀アルケニル、ＣＨ₂ＣＦ₃および−ＳＯ₂ＣＨ₃からなる群より選ばれ；
Ｒ₅は、ＸがＣであるとき存在し、ここで、各Ｒ₅は、各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ハロゲンおよびＣＮからなる群より選ばれ；
ＸがＮであるとき、Ｒ₅は存在せず；
Ｒ₆およびＲ₇は、各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルおよびＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルから選ばれるか、または
Ｒ₆とＲ₇は一緒になって、Ｎ、Ｓ、Ｏから選ばれるヘテロ原子の１個以上を場合により含有していてもよい５〜６員脂肪族もしくは芳香族環を形成し；
Ｒ₈は、Ｈ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＣＨＦ₂、Ｆ、Ｃｌ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、ＮＲ₆ＳＯ₂Ｒ₆、ＳＯ₂ＮＲ₆Ｒ₇、ＮＲ₆ＳＯ₂Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、ＣＮ、ＮＲ₆Ｒ₇、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ₆、ＣＯＮＲ₆Ｒ₇、ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキル、ＣＯＮＲ₆ＳＯ₂Ｒ₇、ＣＯＮＨＲ₆ＳＯ₂Ｒ₇、ＣＯＮＨ−Ｒ₆−ＳＯ₂ＮＲ₆Ｒ₇ＣＯＮＲ₆ＳＯ₂ＮＲ₆Ｒ₇、フタルイミド、またはＮ、Ｓ、Ｏからなる群より選ばれるヘテロ原子の１個以上を場合により含有していてもよい５〜６員脂肪族もしくは芳香族環からなる群より選ばれ；
ｎは１〜６の値を有する整数である。
Ｒ₂がＢｒである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ₂がＣｌである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ₆およびＲ₇がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
ｎが２〜４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₈がＦ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ₃およびＳＯ₂ＣＨ₃からなる群より選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₈がＦ、ＣＮ、ＯＨおよびＳＯ₂ＣＨ₃からなる群より選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₄がＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルまたはＣＨ₂ＣＦ₃である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ₄がシクロプロピルまたはＣＨ₂ＣＦ₃である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
一つのＸがＮであり、他のＸがＣである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
化合物が、式

で表される化合物である請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシド、付加塩、第四級アミンもしくは金属複合体。
化合物が、式

で表される化合物である請求項１に記載の化合物。
医薬として使用するための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
製薬学的に許容され得るキャリヤーと有効成分として請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の治療上効果的な量を含んでなる製薬学的組成物。
請求項１４に記載の製薬学的組成物の調製方法であって、製薬学的に許容され得るキャリヤーと請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の治療上効果的な量をお互いに混和するように混合することを含んでなる、上記方法。
ＲＳＶ複製を阻害するための医薬として使用するための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
ＲＳＶ複製を阻害するための医薬の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。