JP2015500833A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、例えば、以下を提供する:
(項目1)
式Iの化合物:
またはその塩であって、
は、単結合または二重結合を示すが、ただし
が、単結合であるとき、式Iは、対応するビシナルジヒドロ化合物を示し;
Rは、水素、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであり;そしてR 1 は、水素、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであるが;
ただしRとR 1 はどちらも水素ではなく;
RおよびR 1 のモノホスフェート基、ジホスフェート基およびトリホスフェート基の1個または1個より多くは、1個または1個より多くのC 1 〜C 6 アルキルにより必要に応じてエステル化される;
化合物またはその塩。
(項目2)
Rは、モノホスフェートである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
R 1 は、水素である、項目1に記載の化合物。
(項目4)
Rは、モノホスフェートであり、そしてR 1 は、水素である、項目1に記載の化合物。
(項目5)
項目1に記載の化合物の治療有効量および少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
(項目6)
少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤および式IIの化合物:
またはこの薬学的に受容可能な塩の治療有効量を含む薬学的組成物。
(項目7)
患者において疼痛を処置する方法であって、該方法は、項目1に記載の化合物または項目5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
(項目8)
患者において嗜癖を処置する方法であって、該方法は、項目1に記載の化合物または項目5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
(発明の要旨)
本発明は、ノルイボガインのリン酸エステルおよびノルイボガインのビシナルジヒドロ誘導体ならびにこれらの組成物に一部関する。本発明のリン酸エステルはモノホスフェート、ジホスフェート、もしくはトリホスフェートまたはこれらの塩である。したがって、特定の局面において、本発明のリン酸エステルは式Iの化合物により表され、
(項目1)
式Iの化合物:
またはその塩であって、
は、単結合または二重結合を示すが、ただし
が、単結合であるとき、式Iは、対応するビシナルジヒドロ化合物を示し;
Rは、水素、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであり;そしてR 1 は、水素、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであるが;
ただしRとR 1 はどちらも水素ではなく;
RおよびR 1 のモノホスフェート基、ジホスフェート基およびトリホスフェート基の1個または1個より多くは、1個または1個より多くのC 1 〜C 6 アルキルにより必要に応じてエステル化される;
化合物またはその塩。
(項目2)
Rは、モノホスフェートである、項目1に記載の化合物。
(項目3)
R 1 は、水素である、項目1に記載の化合物。
(項目4)
Rは、モノホスフェートであり、そしてR 1 は、水素である、項目1に記載の化合物。
(項目5)
項目1に記載の化合物の治療有効量および少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
(項目6)
少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤および式IIの化合物:
またはこの薬学的に受容可能な塩の治療有効量を含む薬学的組成物。
(項目7)
患者において疼痛を処置する方法であって、該方法は、項目1に記載の化合物または項目5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
(項目8)
患者において嗜癖を処置する方法であって、該方法は、項目1に記載の化合物または項目5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を該患者に投与する工程を包含する方法。
(発明の要旨)
本発明は、ノルイボガインのリン酸エステルおよびノルイボガインのビシナルジヒドロ誘導体ならびにこれらの組成物に一部関する。本発明のリン酸エステルはモノホスフェート、ジホスフェート、もしくはトリホスフェートまたはこれらの塩である。したがって、特定の局面において、本発明のリン酸エステルは式Iの化合物により表され、
Claims (15)
- 式Iの化合物:
またはその塩であって、
は、単結合または二重結合を示すが、ただし
が、単結合であるとき、式Iは、対応するビシナルジヒドロ化合物を示し;
Rは、水素であり、そしてR 1 は、ジホスフェートまたはトリホスフェートであり;あるいはRは、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであり、そしてR1は、水素、モノホスフェート、ジホスフェートまたはトリホスフェートであるが;
ただしRとR1はどちらも水素ではなく;
RおよびR1のモノホスフェート基、ジホスフェート基およびトリホスフェート基の1個または1個より多くは、1個または1個より多くのC1〜C6アルキルにより必要に応じてエステル化される;
化合物またはその塩。 - Rは、モノホスフェートである、請求項1に記載の化合物またはその塩。
- R1は、水素である、請求項1に記載の化合物またはその塩。
- Rは、モノホスフェートであり、そしてR1は、水素である、請求項1に記載の化合物またはその塩。
- 請求項1に記載の化合物またはその塩の治療有効量および少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
- 患者において疼痛を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項1に記載の化合物もしくはその塩または請求項5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を含む、組成物。
- 患者において嗜癖を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項1に記載の化合物もしくはその塩または請求項5もしくは6に記載の組成物の治療有効量を含む、組成物。
- 式I−Aの化合物:
またはその塩であって、
は、単結合または二重結合を示すが、ただし
が単結合であるとき、式I−Aは、対応するビシナルジヒドロ化合物を示し、
R 10 は、水素であり、R 11 は、
R 10 は、
であり、mは、0、1、または2であり、R 11 は、水素または
であり、そしてnは、0、1、または2であり;
各R 2 は、独立して水素、C 1 〜C 12 アルキル、C 3 〜C 10 シクロアルキル、C 6 〜C 14 アリール、1個から10個の炭素原子ならびに酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個から4個の必要に応じて酸化されたヘテロ原子のヘテロアリールであり、
R 21 は、C 3 〜C 10 シクロアルキル、C 6 〜C 14 アリール、1個から10個の炭素原子ならびに酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される1個から4個の必要に応じて酸化されたヘテロ原子のヘテロアリールである、
化合物またはその塩。 - R 11 は、水素である、請求項9に記載の化合物またはその塩。
- 請求項9〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその塩の治療有効量および少なくとも薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
- 患者において疼痛を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項9〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその塩の治療有効量を含む、組成物。
- 患者において嗜癖を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項9〜12のいずれか1項に記載の化合物またはその塩の治療有効量を含む、組成物。
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