JP2012532136A5 - - Google Patents
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Description
別の実施形態において、本明細書において説明される化合物は、乳酸塩産生または酸化的リン酸化を増加させるのに十分な用量および頻度で投与される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＩＩ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されるが、ただし、ｎが０であり、ＸがＯである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されることを条件とし、
Ｒ ２ は、二環式ヘテロアリールであり、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目２）
前記化合物は、式（ＩＩ−ａ）のものである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（ＩＩＩ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＸがＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
ＸがＯである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目４）
式（ＩＶ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｎが０である時、ＸはＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
ｎが１または２である時、ＸはＯであり、ＸはＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目５）
項目１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
（項目６）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節する方法であって、前記対象に、式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または項目５に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目７）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置する方法であって、対象に、式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または項目５に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目８）
ｍは０である、項目６または７に記載の方法。
（項目９）
Ｘは酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）、またはシクロアルキレニルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ １ は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアリールである、項目６または７に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ １ は、任意に置換されたフェニルである、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ １ は、任意に置換されたベンジルである、項目１０に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ １ は、任意に置換されたピリジルである、項目１０に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ １ は、任意に置換されたナフチルである、項目１０に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ ２ は、任意に置換されたフェニルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ ２ は、任意に置換されたナフチルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ ２ は、任意に置換されたキノリルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物は、表１から選択される、項目６または７に記載の方法。
（項目１９）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または、それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置するための薬剤の製造における、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩の使用であって、式中、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、使用。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＩＩ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されるが、ただし、ｎが０であり、ＸがＯである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されることを条件とし、
Ｒ ２ は、二環式ヘテロアリールであり、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目２）
前記化合物は、式（ＩＩ−ａ）のものである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（ＩＩＩ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＸがＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
ＸがＯである時、Ｒ １ は、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目４）
式（ＩＶ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｎが０である時、ＸはＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
ｎが１または２である時、ＸはＯであり、ＸはＳ、ＮＲ ｂ 、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物。
（項目５）
項目１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
（項目６）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節する方法であって、前記対象に、式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または項目５に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目７）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置する方法であって、対象に、式（Ｉ）の化合物、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または項目５に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目８）
ｍは０である、項目６または７に記載の方法。
（項目９）
Ｘは酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）、またはシクロアルキレニルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ １ は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアリールである、項目６または７に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ １ は、任意に置換されたフェニルである、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ １ は、任意に置換されたベンジルである、項目１０に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ １ は、任意に置換されたピリジルである、項目１０に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ １ は、任意に置換されたナフチルである、項目１０に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ ２ は、任意に置換されたフェニルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ ２ は、任意に置換されたナフチルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ ２ は、任意に置換されたキノリルである、項目６または７に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物は、表１から選択される、項目６または７に記載の方法。
（項目１９）
それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または、それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置するための薬剤の製造における、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩の使用であって、式中、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ｂ 、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ １ は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ２ は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ ３ は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲ ａ から選択され、
各Ｒ ａ は、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒ ｂ は、独立して、水素またはアルキルである、使用。
Claims (19)
- 式（ＩＩ）の化合物、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されるが、ただし、ｎが０であり、ＸがＯである時、Ｒ１は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択されることを条件とし、
Ｒ２は、二環式ヘテロアリールであり、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、化合物。 - 前記化合物は、式（ＩＩ−ａ）のものである、請求項１に記載の化合物。
- 式（ＩＩＩ）の化合物、
ＸがＳ、ＮＲｂ、またはシクロアルキレニルである時、Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
ＸがＯである時、Ｒ１は、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、化合物。 - 式（ＩＶ）の化合物、
ｎが０である時、ＸはＳ、ＮＲｂ、またはシクロアルキレニルであり、
ｎが１または２である時、ＸはＯであり、ＸはＳ、ＮＲｂ、またはシクロアルキレニルであり、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、化合物。 - 請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）の化合物、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲａから選択され、
各Ｒａは、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または請求項５に記載の薬学的組成物を含む、組成物。 - それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置するための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）の化合物、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲａから選択され、
各Ｒａは、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、化合物を含む薬学的組成物、または請求項５に記載の薬学的組成物を含む、組成物。 - ｍは０である、請求項６または７に記載の組成物。
- Ｘは酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）、またはシクロアルキレニルである、請求項６または７に記載の組成物。
- Ｒ１は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアリールである、請求項６または７に記載の組成物。
- Ｒ１は、任意に置換されたフェニルである、請求項１０に記載の組成物。
- Ｒ１は、任意に置換されたベンジルである、請求項１０に記載の組成物。
- Ｒ１は、任意に置換されたピリジルである、請求項１０に記載の組成物。
- Ｒ１は、任意に置換されたナフチルである、請求項１０に記載の組成物。
- Ｒ２は、任意に置換されたフェニルである、請求項６または７に記載の組成物。
- Ｒ２は、任意に置換されたナフチルである、請求項６または７に記載の組成物。
- Ｒ２は、任意に置換されたキノリルである、請求項６または７に記載の組成物。
- 前記化合物は、表１から選択される、請求項６または７に記載の組成物。
- それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または、それを必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置するための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または式（Ｉ）の化合物、
ｍは、０、１、または２であり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、アルキレニル、シクロアルキレニル、または結合であり、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、または任意に置換されたヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ２は、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、および−ＯＲａから選択され、
各Ｒａは、独立して、アルキル、ハロアルキル、および任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素またはアルキルである、使用。
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