JP2018527295A5

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Publication number: JP2018527295A5
Application number: JP2017566161A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-22
Publication date: 2019-06-13
Anticipated expiration: 2036-07-22

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｇ^１は、炭素原子又は窒素原子を示し、
Ｇ^２は、炭素原子又は窒素原子を示し、
環Ａは、さらに置換されていてもよい６員の含窒素複素環を示し、
Ｇ^３は、酸素原子、置換されていてもよいメチレン、ＮＲ^１、硫黄原子、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２を示し、
Ｒ^１は、水素原子又は置換基を示し、
Ｘは、置換されていてもよいエチレンを示し、
Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子又は置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示すか、あるいはＲ^２及びＲ^３は、結合して、それぞれ置換されていてもよい、シクロアルカン又は複素環を形成し、
Ｒ^４は、水素原子又は置換基を示し、
環Ｂは、さらに置換されていてもよい環を示し、
環Ｃは、さらに置換されていてもよい環を示し、
Ｗは、結合、又は主鎖の原子数が１ないし４個であるスペーサーを示す。］
で表される化合物、またはその塩。
Ｇ^１が、炭素原子であり、
Ｇ^２が、炭素原子又は窒素原子であり、
環Ａが、
(a) ハロゲン原子、
(b) Ｃ_１−６アルキル基、及び
(c) Ｃ_３−１０シクロアルキル基
からなる群より選ばれる１または２個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、ピリジン又はピリミジンであり、
Ｇ^３が、酸素原子、ＮＲ^１（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基である。）、メチレン又は硫黄原子であり、
Ｘが、オキソ基で置換されていてもよいエチレンであり、
Ｒ^２及びＲ^３が、それぞれ、水素原子又はＣ_１−６アルキル基であるか、あるいはＲ^２及びＲ^３が、結合して、Ｃ_３−１０シクロアルカンを形成し、
Ｒ^４が、水素原子であり、
環Ｂが、
(1)(a) カルボキシ基、
(b) Ｃ_１−６アルコキシ−カルボニル基、
(c) シアノ基、
(d) カルバモイル基、
(e) モノ−又はジ−Ｃ_１−６アルキル−カルバモイル基、
(f) モノ−又はジ−Ｃ_１−６アルコキシ−カルバモイル基、
(g) モノ−又はジ−Ｃ_７−１６アラルキルオキシ−カルバモイル基、
(h) ５−テトラゾリル、及び
(i) Ｃ_１−６アルコキシ基
からなる群より選ばれる１ないし３個の置換基でさらに置換されていてもよいＣ_６−１４芳香族炭化水素環、
(2) Ｃ_３−１０シクロアルカン、又は
(3) １ないし３個のＣ_１−６アルキル基でさらに置換されていてもよい５ないし１０員の芳香族複素環
であり、
環Ｃが、
(1) ハロゲン原子、
(2) ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、
(3) Ｃ_１−６アルコキシ基、及び
(4) Ｃ_６−１４アリール基
からなる群より選ばれる１ないし３個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、Ｃ_６−１４芳香族炭化水素環、Ｃ_３−１０シクロアルカン又は５ないし１４員の芳香族複素環であり、かつ
Ｗが、
(1) オキソ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基、又は
(2) −（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｏ−（式中、ｍ１は、０ないし３の整数である。）
である、
請求項１記載の化合物またはその塩。
4-[(1S)-1-[[4-[(3-クロロフェニル）メチル]-2,3-ジヒドロピリド[4,3-b][1,4]オキサジン-5-イル]アミノ]エチル]安息香酸又はその塩。
4-[1-[[4-[(3,4-ジフルオロフェニル）メチル]-2,3-ジヒドロピリド[4,3-b][1,4]オキサジン-5-イル]アミノ]シクロプロピル]安息香酸又はその塩。
4-[(1S)-1-[[4-[(4-メトキシフェニル）メチル]-2,3-ジヒドロピリド[4,3-b][1,4]オキサジン-5-イル]アミノ]エチル]安息香酸又はその塩。
請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物またはその塩を含む医薬。
ＥＰ４受容体アンタゴニストである、請求項６に記載の医薬。
ＥＰ４受容体関連疾患の予防または治療剤である、請求項６に記載の医薬。
ＥＰ４受容体関連疾患が、関節リウマチ、大動脈瘤、子宮内膜症、強直性脊椎炎および炎症性乳癌から選ばれる、請求項８に記載の医薬。
ＥＰ４受容体関連疾患の予防または治療剤の製造のための、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物またはその塩の使用。
ＥＰ４受容体関連疾患が、関節リウマチ、大動脈瘤、子宮内膜症、強直性脊椎炎および炎症性乳癌から選ばれる、請求項１０に記載の使用。