JP2016516699A5 - - Google Patents
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Claims (88)
- 式（ＩＩ）の構造を持つ化合物：
式中、
Ｒ１は水素又はアルキルであり；
Ｇは、Ｘ−Ｒ２又はＸ１−アルキルであり、ここで、Ｘは単結合、アルキレン、アルキレン−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２はカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され；
Ｘ１は単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＳＯ２−であり；及び
Ｒ３は水素、ハロゲン、又はアルキルである
ことを特徴とする化合物又はその薬学的に許容可能な塩。 - Ｒ１は水素である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
- Ｒ３は水素である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
- ＧはＸ−Ｒ２である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
- Ｘは単結合であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレンであり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
- ＸはＣ１−Ｃ３アルキレンであり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは単結合であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
- カルボシクリルは１−ヒドロキシカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
- Ｘは単結合であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは単結合であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレンであり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
- ＸはＣ１−Ｃ３アルキレンであり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１７に記載の化合物。
- Ｘはアルキレンであり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項１９に記載の化合物。
- ＸはＣ１−Ｃ３アルキレンであり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレンであり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
- ＸはＣ１−Ｃ３アルキレンであり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項２７に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項３２に記載の化合物。
- Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項３７に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４２に記載の化合物。
- Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４７に記載の化合物。
- Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
- Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＳＯ２−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＳＯ２−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘは−ＳＯ２−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項５７に記載の化合物。
- Ｘは−ＳＯ２−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- ＧはＸ１−アルキルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
- Ｘ１は単結合である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
- アルキルは１−ヒドロキシアルキルである、ことを特徴とする請求項６２に記載の化合物。
- アルキルはＣ２−Ｃ４ １−ヒドロキシアルキルである、ことを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
- Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
- Ｘ１は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項６７に記載の化合物。
- Ｘ１は−ＮＨ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項６９に記載の化合物。
- Ｘ１は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項７１に記載の化合物。
- Ｘ１は−Ｏ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項７３に記載の化合物。
- Ｘ１は−Ｓ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項７５に記載の化合物。
- Ｘ１は−ＳＯ２−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
- アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項７７に記載の化合物。
- Ｘはアルキレン−Ｏ−である、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- Ｒ２はＣ３−Ｃ７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項８２に記載の化合物。
- Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
- アルキレンはＣ１−Ｃ３アルキレンである、ことを特徴とする請求項７９に記載の化合物。
- 式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 被験体のヒストンデメチラーゼを阻害するための製剤の製造における、式（ＩＩ）の化合物、もしくは該化合物の互変異性体、立体異性体、幾何異性体、Ｎ−オキシド、または、それらの薬学的に許容可能な塩の使用。
- 被験体の癌を処置するための製剤の製造における、式（ＩＩ）の化合物、もしくは該化合物の互変異性体、立体異性体、幾何異性体、Ｎ−オキシド、または、それらの薬学的に許容可能な塩を含む、組成物の使用。
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