JP2016516699A5

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Publication number: JP2016516699A5
Application number: JP2016501190A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-11
Publication date: 2017-02-16
Anticipated expiration: 2034-03-11

Claims

式（ＩＩ）の構造を持つ化合物：
又はその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｒ^１は水素又はアルキルであり；
Ｇは、Ｘ−Ｒ^２又はＸ^１−アルキルであり、ここで、Ｘは単結合、アルキレン、アルキレン−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＳＯ_２−であり；
Ｒ^２はカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され；
Ｘ^１は単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＳＯ_２−であり；及び
Ｒ^３は水素、ハロゲン、又はアルキルである
ことを特徴とする化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は水素である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３は水素である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
ＧはＸ−Ｒ^２である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
Ｘは単結合であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレンであり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
ＸはＣ_１−Ｃ_３アルキレンであり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは単結合であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
カルボシクリルは１−ヒドロキシカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
Ｘは単結合であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは単結合であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレンであり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
ＸはＣ_１−Ｃ_３アルキレンであり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項１７に記載の化合物。
Ｘはアルキレンであり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項１９に記載の化合物。
ＸはＣ_１−Ｃ_３アルキレンであり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレンであり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
アルキレンは、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換される、ことを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
ＸはＣ１−Ｃ３アルキレンであり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項２７に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項３２に記載の化合物。
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項３７に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４２に記載の化合物。
Ｘは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４７に記載の化合物。
Ｘは−Ｏ−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
Ｘは−Ｓ−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＳＯ_２−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＳＯ_２−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘは−ＳＯ_２−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項５７に記載の化合物。
Ｘは−ＳＯ_２−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
ＧはＸ^１−アルキルである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
Ｘ^１は単結合である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
アルキルは１−ヒドロキシアルキルである、ことを特徴とする請求項６２に記載の化合物。
アルキルはＣ_２−Ｃ_４１−ヒドロキシアルキルである、ことを特徴とする請求項６１に記載の化合物。
Ｘ^１は−Ｃ（Ｏ）−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項６５に記載の化合物。
Ｘ^１は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項６７に記載の化合物。
Ｘ^１は−ＮＨ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項６９に記載の化合物。
Ｘ^１は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項７１に記載の化合物。
Ｘ^１は−Ｏ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項７３に記載の化合物。
Ｘ^１は−Ｓ−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項７５に記載の化合物。
Ｘ^１は−ＳＯ_２−である、ことを特徴とする請求項６０に記載の化合物。
アルキルはＣ_１−Ｃ_４アルキルである、ことを特徴とする請求項７７に記載の化合物。
Ｘはアルキレン−Ｏ−である、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ^２はアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ^２はヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ^２はカルボシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２はＣ_３−Ｃ_７カルボシクリルである、ことを特徴とする請求項８２に記載の化合物。
Ｘはアルキレン−Ｏ−であり、Ｒ^２はヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
アルキレンはＣ_１−Ｃ_３アルキレンである、ことを特徴とする請求項７９に記載の化合物。
式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
被験体のヒストンデメチラーゼを阻害するための製剤の製造における、式（ＩＩ）の化合物、もしくは該化合物の互変異性体、立体異性体、幾何異性体、Ｎ−オキシド、または、それらの薬学的に許容可能な塩の使用。
被験体の癌を処置するための製剤の製造における、式（ＩＩ）の化合物、もしくは該化合物の互変異性体、立体異性体、幾何異性体、Ｎ−オキシド、または、それらの薬学的に許容可能な塩を含む、組成物の使用。