JP2016513696A5 - - Google Patents
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Claims (26)
- 式（Ｉ）：
Ｒが、ｉ）基；
ｉｉ）基；
ｉｉｉ）任意選択で置換されたヘテロアリール
であり、
ｎ１、ｎ２およびｎ３がそれぞれ独立して０〜２であり；
ｒが０〜４であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅがそれぞれ独立して、水素、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールまたは任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ１ｖ、Ｒ１ｗ、Ｒ１ｘ、Ｒ１ｙおよびＲ１ｚがそれぞれ独立して、水素またはフルオロであり；
Ｒ３が、直接結合、−Ｏ−、−Ｒ１２−Ｏ−、−Ｏ−Ｒ１２−、−Ｏ−Ｒ１２−Ｏ−、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ４が、直接結合、−Ｏ−Ｒ１２ａ、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ７が、水素、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−ＯＲ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、ハロ、アリールまたはテロアリールであり；
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであるか；
Ｒ１０およびＲ１１が、それと結合している窒素とともに任意選択で置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは任意選択で置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
Ｒ１２が、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１２ａが、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、直接結合、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１６が、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
Ｒ１７がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｗが、１〜３の整数であり；
ｊが０、１または２である、
式の、単一の立体異性体または立体異性体の混合物としての化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、多形、クラスレート、アンモニウムイオン、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。 - Ｒ１６がシアノである、請求項１に記載の化合物。
- ｗが１であり、Ｒ１７が、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよびＣ（Ｏ）Ｒ２０からなる群より選択され、Ｒ２０が、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
- 式（Ｉａ）
Ｒ１９がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１；Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｚが、１〜５の整数である、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１９がそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０およびＳ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
- Ｒ１６がシアノである、請求項４〜５のいずれか１項に記載の化合物。
- 式（Ｉｂ）
Ｒ２１がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１；Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｚが、１〜５の整数である、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ２１がそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０およびＳ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１からなる群より選択される請求項６に記載の化合物。
- Ｒ１７が、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ１７が、１つまたは複数の環窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項９に記載の化合物。
- Ｒ１７が、任意選択で置換されたピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ１６がシアノである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒが基：
- Ｒ１ａが、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒが基：
- Ｒが、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ３がＯである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ４が、直接結合、任意選択で置換されたメチレンまたは任意選択で置換されたエチレンである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ４がメチレンである、請求項１８に記載の化合物。
- Ｒ７が、水素または任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ７が、任意選択でＯＲ１０で置換された水素もしくはアルキルまたは任意選択でＮＲ１０Ｒ１１置換されたアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
- 以下のもの：
から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 薬学的に許容される賦形剤と、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
- ロイコトリエンＡ４加水分解酵素活性の阻害によって改善される哺乳動物の疾患または障害を治療する方法での使用のための請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の医薬組成物であって、前記方法は治療を必要とする哺乳動物に前記化合物または組成物を投与することを含む、化合物または組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項２４に記載の使用のための化合物または組成物。
- 前記疾患または障害が、炎症性障害または自己免疫障害である、請求項２５に記載の使用のための化合物または組成物。
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