JP2015521195A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015521195A5 JP2015521195A5 JP2015514534A JP2015514534A JP2015521195A5 JP 2015521195 A5 JP2015521195 A5 JP 2015521195A5 JP 2015514534 A JP2015514534 A JP 2015514534A JP 2015514534 A JP2015514534 A JP 2015514534A JP 2015521195 A5 JP2015521195 A5 JP 2015521195A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- cycloalkyl
- substituents
- phenyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 103
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims description 63
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 41
- 150000002391 heterocyclic compounds Chemical class 0.000 claims description 40
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 39
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims description 34
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims description 30
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims description 27
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 23
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 22
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 22
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 21
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 19
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N Sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 17
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims description 17
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 17
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims description 17
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims description 17
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims description 17
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims description 17
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims description 17
- 229960001663 sulfanilamide Drugs 0.000 claims description 17
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims description 17
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims description 17
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims description 16
- XPXMKIXDFWLRAA-UHFFFAOYSA-N hydrazinide Chemical compound [NH-]N XPXMKIXDFWLRAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 15
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 15
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims description 14
- 230000000495 immunoinflammatory Effects 0.000 claims description 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 13
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 13
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims description 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 9
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims description 7
- 206010011401 Crohn's disease Diseases 0.000 claims description 7
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims description 7
- 206010072736 Rheumatic disease Diseases 0.000 claims description 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 7
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 claims description 7
- 201000006704 ulcerative colitis Diseases 0.000 claims description 7
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000005885 heterocycloalkylalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000001326 naphthylalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims description 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 5
- 201000005794 allergic hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims description 4
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims description 4
- 238000004132 cross linking Methods 0.000 claims description 3
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims description 3
- 125000000596 cyclohexenyl group Chemical group C1(=CCCCC1)* 0.000 claims description 3
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 3
- 125000002433 cyclopentenyl group Chemical group C1(=CCCC1)* 0.000 claims description 3
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims description 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims description 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims description 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 2
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 241000255925 Diptera Species 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 description 1
- 230000001684 chronic Effects 0.000 description 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 201000002313 intestinal cancer Diseases 0.000 description 1
Description
急性および慢性の免疫炎症性障害（例えば、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギー）および腸のがんからなる群より選択される疾患もしくは障害を処置するための方法もまた、本明細書で提供され、上記方法は、本明細書で記載される複素環式化合物（例えば、式Ｉ、式ＩＡ、式ＩＢ、式ＩＩもしくは式ＩＩＡの化合物）の薬学的に有効な量を投与する工程を包含する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
以下：
からなる群より選択される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ａ ２ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、Ｒ Ａ２ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’からなる群より選択され；
Ｖは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲ Ｃ３ Ｒ Ｃ３ からなる群より独立して選択され；
Ｗは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲ Ｃ４ Ｒ Ｃ４ からなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｃ１ 、Ｒ Ｃ２ 、Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基、２個のＲ Ｃ２ 置換基、２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｃ１ 置換基と１個のＲ Ｃ３ 置換基、もしくは１個のＲ Ｃ２ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ２ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ’は、各存在について、水素もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ’は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｐは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目２）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される、項目１に記載の複素環式化合物。
（項目３）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１に記載の複素環式化合物。
（項目４）
Ａ ２ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、および−ＮＲ’Ｒ’からなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目５）
Ａ ２ は、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目６）
Ｘは、ＮＨである、項目１〜５のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目７）
Ｖは、Ｃ（Ｏ）およびＣＨ ２ からなる群より選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目８）
Ｗは、ＣＨ ２ である、項目１〜７のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目９）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１〜８のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１０）
ｎは、１および２からなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１１）
ｐは、１および２からなる群より選択される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１２）
以下：
からなる群より選択される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ２ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｎ１ およびＲ’は、各存在について、水素およびＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、各存在について、Ｒ Ａ１ から独立して選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ Ｎ１ 置換基もしくは２個のＲ’置換基は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目１３）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１２に記載の複素環式化合物。
（項目１４）
Ａ １ は、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロブチル、シクロプロピル、およびこれらの任意の架橋した、スピロもしくは縮合した変種からなる群より選択される、項目１３に記載の複素環式化合物。
（項目１５）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１６）
は、
およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１７）
によって表される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｒ Ｃ１ 、Ｒ Ｃ２ 、Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基、２個のＲ Ｃ２ 置換基、２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｃ１ 置換基と１個のＲ Ｃ３ 置換基、もしくは１個のＲ Ｃ２ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｎ１ およびＲ’は、各存在について、水素およびＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、各存在について、Ｒ Ａ１ から独立して選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ Ｎ１ 置換基もしくは２個のＲ’置換基は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｎ１ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目１８）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１７に記載の複素環式化合物。
（項目１９）
Ａ １ は、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロブチル、シクロプロピル、およびこれらの任意の架橋した、スピロもしくは縮合した変種からなる群より選択される、項目１８に記載の複素環式化合物。
（項目２０）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１７〜１９のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２１）
Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、水素であるか；または２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になってオキソを形成する、項目１７〜２０のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２２）
は、
およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１７〜２１のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２３）
からなる群より選択される複素環式化合物、およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
からなる群より選択される複素環式化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
免疫炎症性疾患もしくは障害を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
（項目２６）
免疫炎症性疾患もしくは障害を処置するための方法であって、該方法は、
によって表される化合物の薬学的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目２５または２６に記載の方法。
（項目２８）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置における使用のための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目３１）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目３０に記載の化合物の使用。
（項目３２）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なアジュバントもしくは賦形剤を含む薬学的組成物。
（項目３３）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目３４）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目３３に記載の化合物の使用。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
以下：
からなる群より選択される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ａ ２ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは、Ｒ Ａ２ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＲ’からなる群より選択され；
Ｖは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲ Ｃ３ Ｒ Ｃ３ からなる群より独立して選択され；
Ｗは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲ Ｃ４ Ｒ Ｃ４ からなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｃ１ 、Ｒ Ｃ２ 、Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基、２個のＲ Ｃ２ 置換基、２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｃ１ 置換基と１個のＲ Ｃ３ 置換基、もしくは１個のＲ Ｃ２ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ２ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ’は、各存在について、水素もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ’は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｐは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目２）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される、項目１に記載の複素環式化合物。
（項目３）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１に記載の複素環式化合物。
（項目４）
Ａ ２ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、および−ＮＲ’Ｒ’からなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目５）
Ａ ２ は、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目６）
Ｘは、ＮＨである、項目１〜５のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目７）
Ｖは、Ｃ（Ｏ）およびＣＨ ２ からなる群より選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目８）
Ｗは、ＣＨ ２ である、項目１〜７のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目９）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１〜８のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１０）
ｎは、１および２からなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１１）
ｐは、１および２からなる群より選択される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１２）
以下：
からなる群より選択される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ２ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｎ１ およびＲ’は、各存在について、水素およびＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、各存在について、Ｒ Ａ１ から独立して選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ Ｎ１ 置換基もしくは２個のＲ’置換基は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目１３）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１２に記載の複素環式化合物。
（項目１４）
Ａ １ は、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロブチル、シクロプロピル、およびこれらの任意の架橋した、スピロもしくは縮合した変種からなる群より選択される、項目１３に記載の複素環式化合物。
（項目１５）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１６）
は、
およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１２〜１４のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目１７）
によって表される複素環式化合物であって、ここで
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ １−６ アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｓ−Ｃ １−６ アルキル、−Ｕ−Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ １−６ アルキルは、Ｒ Ａ１ から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ １−６ アルキルからなる群より選択され；
Ｒ Ｃ１ 、Ｒ Ｃ２ 、Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲ Ｃ１ 置換基、２個のＲ Ｃ２ 置換基、２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｃ１ 置換基と１個のＲ Ｃ３ 置換基、もしくは１個のＲ Ｃ２ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ １ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ａ１ は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ １−６ アルキル、ハロＣ １−６ アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、オキソ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ Ｎ１ およびＲ’は、各存在について、水素およびＣ １−６ アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ １−６ アルキルは、各存在について、Ｒ Ａ１ から独立して選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ Ｎ１ 置換基もしくは２個のＲ’置換基は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲ Ｎ１ 置換基と１個のＲ Ｃ４ 置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
（項目１８）
Ａ １ は、Ｃ ３−６ シクロアルキルである、項目１７に記載の複素環式化合物。
（項目１９）
Ａ １ は、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロブチル、シクロプロピル、およびこれらの任意の架橋した、スピロもしくは縮合した変種からなる群より選択される、項目１８に記載の複素環式化合物。
（項目２０）
Ｒ Ｃ１ およびＲ Ｃ２ は、水素である、項目１７〜１９のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２１）
Ｒ Ｃ３ およびＲ Ｃ４ は、水素であるか；または２個のＲ Ｃ３ 置換基もしくは２個のＲ Ｃ４ 置換基は、一緒になってオキソを形成する、項目１７〜２０のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２２）
は、
およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１７〜２１のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
（項目２３）
からなる群より選択される複素環式化合物、およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
からなる群より選択される複素環式化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
免疫炎症性疾患もしくは障害を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
（項目２６）
免疫炎症性疾患もしくは障害を処置するための方法であって、該方法は、
によって表される化合物の薬学的に有効な量を投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目２５または２６に記載の方法。
（項目２８）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置における使用のための項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目３１）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目３０に記載の化合物の使用。
（項目３２）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なアジュバントもしくは賦形剤を含む薬学的組成物。
（項目３３）
免疫炎症性疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目３４）
前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、項目３３に記載の化合物の使用。
Claims (21)
- 以下：
からなる群より選択される複素環式化合物であって、ここで
Ａ１は、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、Ｃ １−６アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｕ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ１−６アルキルは、ＲＡ１から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ａ２は、−ＮＲ’Ｒ’であり；ここで、Ａ ２ について、該２個のＲ’は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
Ｘは、ＯおよびＮＲ’からなる群より選択され；
Ｖは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲＣ３ＲＣ３からなる群より独立して選択され；
Ｗは、各存在について、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、およびＣＲＣ４ＲＣ４からなる群より独立して選択され；
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、各存在について、水素、ハロゲン、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲＣ３置換基もしくは２個のＲＣ４置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲＣ１置換基、２個のＲＣ２置換基、２個のＲＣ３置換基もしくは２個のＲＣ４置換基は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲＣ１置換基と１個のＲＣ３置換基、もしくは１個のＲＣ２置換基と１個のＲＣ４置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ１は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
ＲＡ１は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、オキソ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
ＲＡ２は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、オキソ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｒ’は、各存在について、水素もしくはＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ１−６アルキルは、ＲＡ１から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲ’は、それらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｎは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｐは、０、１、２、３および４からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。 - Ａ１は、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項１に記載の複素環式化合物。
- Ａ１は、Ｃ３−６シクロアルキルである、請求項１に記載の複素環式化合物。
- Ｘは、ＮＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
- Ｖは、Ｃ（Ｏ）およびＣＨ２からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
- Ｗは、ＣＨ２である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
- ＲＣ１およびＲＣ２は、水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
- ｎは、１および２からなる群より選択され、ｐは、１および２からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の複素環式化合物。
-
によって表される複素環式化合物であって、ここで
Ａ１は、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、−ＮＲ’Ｒ’、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｕ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｕ−ヘテロシクリル、−Ｕ−フェニル、−Ｕ−ナフチル、−Ｕ−ヘテロアリール、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；ここでＣ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、およびＣ１−６アルキルは、ＲＡ１から各々選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換され；
Ｕは、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｏ−、もしくはＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、各存在について、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか；
あるいは２個のＲＣ３置換基もしくは２個のＲＣ４置換基は、一緒になって、オキソ、イミノもしくはスルファニリデンを形成し得るか；
あるいは２個のＲＣ１置換基、２個のＲＣ２置換基、２個のＲＣ３置換基もしくは２個のＲＣ４置換基は、これらが結合する１個もしくは複数個の原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲＣ１置換基と１個のＲＣ３置換基、もしくは１個のＲＣ２置換基と１個のＲＣ４置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、またはＮ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜６員の単環式複素環もしくは１０〜１２員の二環式複素環を形成し得；
Ｒ１は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
ＲＡ１は、各存在について、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミド、スルホニル、スルホンアミド、チオール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、オキソ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より独立して選択され；
ＲＮ１およびＲ’は、各存在について、水素およびＣ１−６アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ１−６アルキルは、各存在について、ＲＡ１から独立して選択される１個、２個、３個またはそれ以上の置換基で必要に応じて置換されるか；
あるいは２個のＲＮ１置換基もしくは２個のＲ’置換基は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得るか；
あるいは１個のＲＮ１置換基と１個のＲＣ４置換基は、これらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは不飽和の４〜７員の単環式複素環もしくは１０〜１５員の二環式複素環を形成し得；
ｍは、０、１、２および３からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。 - Ａ１は、Ｃ３−６シクロアルキルである、請求項９に記載の複素環式化合物。
- Ａ１は、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロブチル、シクロプロピル、およびこれらの任意の架橋した、スピロもしくは縮合した変種からなる群より選択される、請求項１０に記載の複素環式化合物。
-
は、
からなる群より選択される、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の複素環式化合物。 -
からなる群より選択される複素環式化合物、およびこれらの任意の薬学的に受容可能な塩。 -
からなる群より選択される複素環式化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な塩。 - 免疫炎症性疾患もしくは障害を処置するための組成物であって、該組成物は、
によって表される化合物の薬学的に有効な量を含む、組成物。 - 前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、請求項１５に記載の組成物。
- 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なアジュバントもしくは賦形剤を含む薬学的組成物。
- 免疫炎症性疾患もしくは障害の処置のための医薬の製造における、
によって表される化合物の使用。 - 前記免疫炎症性障害は、クローン病、潰瘍性大腸炎、リウマチ障害、乾癬、およびアレルギーからなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物の使用。
-
である請求項１３に記載の複素環式化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。 -
である請求項１４に記載の複素環式化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは立体異性体。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261654398P | 2012-06-01 | 2012-06-01 | |
| US61/654,398 | 2012-06-01 | ||
| PCT/EP2013/061328 WO2013178815A1 (en) | 2012-06-01 | 2013-05-31 | Bicyclic heterocycles capable of modulating t-cell responses, and methods of using same |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2015521195A JP2015521195A (ja) | 2015-07-27 |
| JP2015521195A5 true JP2015521195A5 (ja) | 2016-07-21 |
Family
ID=48538005
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2015514534A Pending JP2015521195A (ja) | 2012-06-01 | 2013-05-31 | Ｔ細胞受容体を調節することができる二環式複素環およびそれを使用するための方法 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20150126553A1 (ja) |
| EP (1) | EP2861563B1 (ja) |
| JP (1) | JP2015521195A (ja) |
| KR (1) | KR20150016377A (ja) |
| CN (1) | CN104619687A (ja) |
| AU (1) | AU2013269550A1 (ja) |
| BR (1) | BR112014030039A2 (ja) |
| CA (1) | CA2874919A1 (ja) |
| IN (1) | IN2014DN10214A (ja) |
| MX (1) | MX2014014657A (ja) |
| WO (1) | WO2013178815A1 (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ITRM20050389A1 (it) | 2005-07-22 | 2007-01-23 | Giuliani Spa | Composti e loro sali specifici per i recettori ppar ed i recettori per l'egf e loro uso in campo medico. |
| UA107562C2 (uk) | 2008-12-05 | 2015-01-26 | Спосіб лікування псоріазу | |
| EP3744398A1 (en) | 2009-02-16 | 2020-12-02 | Nogra Pharma Limited | Alkylamido compounds and uses thereof |
| EA030762B1 (ru) | 2012-02-09 | 2018-09-28 | Ногра Фарма Лимитед | Способы лечения фиброза |
| EA201491894A1 (ru) | 2012-04-18 | 2015-02-27 | Ногра Фарма Лимитед | Способы лечения непереносимости лактозы |
| US9013997B2 (en) | 2012-06-01 | 2015-04-21 | Broadcom Corporation | System for performing distributed data cut-through |
| CA3010615C (en) | 2016-01-14 | 2024-02-20 | Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. | Mast-cell modulators and uses thereof |
| WO2019191327A1 (en) * | 2018-03-27 | 2019-10-03 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Ox2r compounds |
| EA202192207A1 (ru) | 2019-02-08 | 2021-10-27 | Ногра Фарма Лимитед | Способ получения 3-(4'-аминофенил)-2-метоксипропионовой кислоты и ее аналогов и промежуточных соединений |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SU1069385A1 (ru) * | 1982-05-07 | 1990-11-15 | Научно-исследовательский институт фармакологии АМН СССР | Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( @ -пиперидино-этил)-бензимидазоли , обладающий способностью угнетать иммунитет |
| US7868028B2 (en) * | 2002-06-17 | 2011-01-11 | Fred Drasner | Guanidine compounds as anesthetics and for treatment of nervous system disorders |
| EP1861377B1 (en) * | 2005-03-15 | 2010-12-29 | Pfizer, Inc. | Benzimidazolone derivatives as cb2 receptor ligands |
| WO2007024680A1 (en) * | 2005-08-22 | 2007-03-01 | Amgen Inc. | Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine compounds useful as kinase enzymes modulators |
| EP1983992A4 (en) * | 2006-01-19 | 2010-08-18 | Abbott Lab | 2-IMINO-BENZIMIDAZOLES |
| US20080206287A1 (en) * | 2006-09-18 | 2008-08-28 | Reed John C | Use of cyclosporin A to sensitize resistant cancer cells to death receptor ligands |
| WO2009109654A2 (en) * | 2008-03-07 | 2009-09-11 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Novel 1-benzyl-3-hydroxymethyilindazole derivatives and use thereof in the treatment of diseases based on the expression mcp-1 and cx3cr1 |
| WO2009109616A2 (en) * | 2008-03-07 | 2009-09-11 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Novel 1-benzil-3-hydroxymethylindazole derivatives and use thereof in the treatment of diseases based on the expression of mcp-1, cx3cr1 and p40 |
-
2013
- 2013-05-31 WO PCT/EP2013/061328 patent/WO2013178815A1/en active Application Filing
- 2013-05-31 CN CN201380033704.2A patent/CN104619687A/zh active Pending
- 2013-05-31 BR BR112014030039A patent/BR112014030039A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-05-31 CA CA 2874919 patent/CA2874919A1/en not_active Abandoned
- 2013-05-31 JP JP2015514534A patent/JP2015521195A/ja active Pending
- 2013-05-31 EP EP13726005.5A patent/EP2861563B1/en not_active Not-in-force
- 2013-05-31 AU AU2013269550A patent/AU2013269550A1/en not_active Abandoned
- 2013-05-31 US US14/404,838 patent/US20150126553A1/en not_active Abandoned
- 2013-05-31 KR KR20147036702A patent/KR20150016377A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-05-31 MX MX2014014657A patent/MX2014014657A/es unknown
- 2013-05-31 IN IN10214DEN2014 patent/IN2014DN10214A/en unknown
-
2016
- 2016-12-14 US US15/378,672 patent/US20170183313A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2015521195A5 (ja) | ||
| JP2015520769A5 (ja) | ||
| JP2014511892A5 (ja) | ||
| CO2019007711A2 (es) | N-[4-fluoro-5-[[(2s,4s)-2-metil-4-[(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)metoxi]-1-piperidil]metil]tiazol-2-il]acetamida como inhibidor de oga | |
| JP2017071634A5 (ja) | ||
| JP2014511891A5 (ja) | ||
| JP2016516043A5 (ja) | ||
| JP2017537940A5 (ja) | ||
| JP2016515561A5 (ja) | ||
| EA201891229A1 (ru) | Eif4a-ингибирующие соединения и связанные с ними способы | |
| JP2016506962A5 (ja) | ||
| EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| UY37842A (es) | Inhibidores de mcl-1 macrocíclicos y métodos de uso | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| JP2016513696A5 (ja) | ||
| JP2016505637A5 (ja) | ||
| UY37843A (es) | Inhibidores de mcl-1 macrocíclicos y métodos de uso | |
| EA201592255A1 (ru) | Производные пиразолопирролидин-4-она в качестве ингибиторов вет и их применение при лечении заболевания | |
| JP2016503797A5 (ja) | ||
| JP2017526677A5 (ja) | ||
| JP2018527301A5 (ja) | アジリジン含有ｄｎａアルキル化剤 | |
| JP2015516427A5 (ja) | ||
| RU2015146957A (ru) | Производные доластатина 10 и ауристатинов | |
| CY1124251T1 (el) | Παραγωγα καρβοξαμιδιου | |
| EA201691342A1 (ru) | Пиразолоновые соединения и их применение |