JP2017517512A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式：
［式中、Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４、ＯＲ４、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ４Ｒ５、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロアリール（これは、所望により、ハロ、シアノ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５またはＲ４で置換されていてもよい）からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ２は水素、ヒドロキシまたはＣＨ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）である；
Ｒ２ａはＣ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アルキル基は、ハロ、ヒドロキシおよびシアノからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４およびＯＲ４からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロ、ヒドロキシおよびシアノからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４、ＯＲ４、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５およびヘテロアリールからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ４は水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロおよびヒドロキシからなる群から、独立して選択される１〜３個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロおよびヒドロキシからなる群から、独立して選択される１〜３個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ６は水素、シアノ、ハロ、Ｒ４またはＯＲ４である；
Ｒ７は水素、シアノ、ハロ、Ｒ４またはＯＲ４である］の化合物またはその医薬上許容される塩。 - 式：
［式中、Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４、ＯＲ４、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ４Ｒ５、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロアリール（これは、所望により、Ｒ４で置換されていてもよい）からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ２ａはＣ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アルキル基は、ハロ、ヒドロキシおよびシアノからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよく、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４およびＯＲ４からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ２ｂは水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロ、ヒドロキシおよびシアノからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキルまたはヘテロアルキルであり、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｒ４、ＯＲ４、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５およびヘテロアリールからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ４は水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロおよびヒドロキシからなる群から、独立して選択される１〜３個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり、これは、ハロおよびヒドロキシからなる群から、独立して選択される１〜３個の基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ６は水素、ハロ、Ｒ４またはＯＲ４である；
Ｒ７は水素、ハロ、Ｒ４またはＯＲ４である］の、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 - Ｒ１がアリールであり、これは、クロロ、フルオロ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロアリール（これは、所望により、Ｒ４で置換されていてもよい）からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１または２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
- Ｒ１がフェニルであり、これは、ハロ、Ｃ３−６シクロアルキルおよびテトラゾリルからなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
- Ｒ２ａがアリールであり、これは、所望により、１〜３個のハロで置換されていてもよく、Ｒ２ｂが水素である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
- Ｒ２ａがシクロプロピルであり、Ｒ２ｂが水素である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
- Ｒ３がアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリール基は、ハロ、Ｒ４および（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ４からなる群から、独立して選択される１〜３個の置換基で所望により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
-
から選択される、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 - 請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩と医薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
- 血中の血栓形成の抑制または血中の血栓形成の治療のための、請求項９記載の組成物。
- 血中の血栓形成の予防のための、請求項９記載の組成物。
- 哺乳動物における静脈血栓塞栓症および肺塞栓症の治療のための、請求項９記載の組成物。
- 哺乳動物における深部静脈血栓症の治療のための、請求項９記載の組成物。
- ヒトにおける血栓塞栓性脳卒中の治療のための、請求項９記載の組成物。
- 哺乳動物におけるトロンビンの抑制、血栓形成の抑制、血栓形成の治療または血栓形成の予防のための医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
- 療法における使用のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
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