JP2014525438A5 - - Google Patents

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JP2014525438A5
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Claims (44)

  1. 式(I)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
    Figure 2014525438
     (式中、
    Wb 1及びWb 2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb 1及びWb 2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
    Wb 5は、CR8、CHR8、又はNであり;
    pは、1、2、又は3であり;
    Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
    各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
    R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、環状部分を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
    各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
    各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;かつ
    式(I)の化合物は、以下の化合物:
    Figure 2014525438
     のうちの1つではない)。
  2. R3が1-メチル-4-ピラゾリルであるとき、Bが、0回出現するR13で置換されたフェニル、又は0回出現するR13で置換されたシクロプロピルではない、請求項１記載の化合物。
  3. 式(I)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
    Figure 2014525438
     (式中、
    Wb 1及びWb 2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb 1及びWb 2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
    Wb 5は、CR8、CHR8、又はNであり;
    pは、1、2、又は3であり;
    Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
    各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
    R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、環状部分を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
    各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
    各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;かつ
    R3は、1-メチル-4-ピラゾリルではない)。
  4. Wb 1及びWb 2が、CR6である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
  5. 各々のR6が、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、又はアリールである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
  6. R6が、水素、アルキル、フルオロアルキル、アルコキシ、又はアリールである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
  7. pが、1である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
  8. 式(I)の化合物が、式(II)の構造を有する、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物：
    Figure 2014525438
     。
  9. Bが、0〜4回出現するR2で置換されたアリールである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
  10. 式(I)の化合物が、式(III)の構造を有する、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  11. Yが、非存在であるか、又は-N(R9)-である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
  12. 式(I)の化合物が、式(IIIb-1)の構造を有する、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  13. Bが、その各々が0〜4個のR2で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
  14. Bが、0〜4回出現するR2で置換されたフェニルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
  15. Bが、0回出現するR2で置換されたフェニルである、請求項１４記載の化合物。
  16. Bが、0〜4回出現するR2で置換されたアルキル又はシクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
  17. Bがイソプロピルである、請求項１６記載の化合物。
  18. AがNである、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
  19. Wdが:
    Figure 2014525438
     である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
  20. R3が、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3が、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6が、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができる、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
  21. R3が、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、6〜10員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3が、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6が、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができる、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
  22. R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された6〜10員ヘテロアリールである、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
  23. R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された6員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
  24. R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換されたピリジルである、請求項２３記載の化合物。
  25. R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された9員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
  26. R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された10員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
  27. R8が水素である、請求項１〜２６のいずれか一項記載の化合物。
  28. R9がメチルである、請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物。
  29. 以下のもの、又はその医薬として許容し得る形態である、請求項１記載の化合物:
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    Figure 2014525438
    。
  30. 式(IV)の化合物:
    Figure 2014525438
     (式中、
    Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
    各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
    R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
    R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
  31. 式(IV)の化合物が、式(V)の構造を有する、請求項３０記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  32. 式(VI)の化合物:
    Figure 2014525438
     (式中、
    Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
    各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
    R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
    R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
  33. 式(VI)の化合物が、式(VII)の構造を有する、請求項３２記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  34. 式(VI)の化合物が、式(VIII)の構造を有する、請求項３２記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  35. 式(VIII)の化合物が、式(IX)の構造を有する、請求項３４記載の化合物:
    Figure 2014525438
     。
  36. 式(XV)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
    Figure 2014525438
     (式中、
    Wb 1及びWb 2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb 1及びWb 2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
    pは、0、1、2、又は3であり;
    Bは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、0〜4個のR2で置換されており;
    各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
    各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
    各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    R18は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR18は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR18及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;かつ
    BとR18の両方ともが水素であるというわけではない)。
  37. 式(XI)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
    Figure 2014525438
     (式中:
    Wb 1及びWb 2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb 1及びWb 2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
    各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
    pは、0、1、2、又は3であり;
    R1は、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
    Wb 5は、CR8又はNであり;
    R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
    R17は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR17は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR17及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
    Xは、非存在であるか、又は-(CH(R16))zであり;
    Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
    各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
    各々のR16は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、ハロ、又はヘテロアリールであり;
    Wdは、
    Figure 2014525438
     であり;
    Aは、N又はCR19であり;かつ
    R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
  38. 下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る形態:
    Figure 2014525438
     。
  39. 下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩:
    Figure 2014525438
     。
  40. 請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
  41. 請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物を含む、対象におけるPI3K媒介性障害を治療するための医薬組成物。
  42. 前記障害が、癌、骨障害、炎症性疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症、心疾患、又は自己免疫疾患である、請求項４１記載の医薬組成物。
  43. 前記癌が、白血病又はリンパ腫である、請求項４２記載の医薬組成物。
  44. 前記炎症性疾患又は自己免疫疾患が、喘息、又は関節リウマチである、請求項４２記載の医薬組成物。
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