JP2016525135A5

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Publication number: JP2016525135A5
Application number: JP2016528479A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-21
Publication date: 2017-08-31

Claims

一般式（Ｉ）の化合物ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。

［式中、
Ａは、−ＮＨ−または−Ｏ−を表し、
Ｒ^１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
または
ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルチオ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルチオ−、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ^１０Ｒ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１２、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１２、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良い５員単環式ヘテロアリール−を表し、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルチオ−またはハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルチオ−を表し、
Ｒ^３は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−またはシアノを表し、
Ｒ^４は、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^５は、水素またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
Ｒ^６は、水素またはＣ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、
または
Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルを表し、
Ｒ^７は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−によってモノ置換されていても良いフェニル−、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−、または４から８員複素環アルキル−を表し、
フェニル−がそれに関して、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良く、
Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−および４から８員複素環アルキル−がそれらに関して、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
または
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−または４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^８は、ヒドロキシ、オキソ、フッ素、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−、Ｃ_４−Ｃ_８−シクロアルケニル−、４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−スピロシクロアルキル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−シクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−複素環アルキル−、Ｃ_６−Ｃ_１２−ビシクロアルキル−、Ｃ_６−Ｃ_１２−ヘテロビシクロアルキル−、フェニル−もしくは５から６員ヘテロアリール−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_６−アルキル−を表し［Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−、Ｃ_４−Ｃ_８−シクロアルケニル−、４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−スピロシクロアルキル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−シクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−複素環アルキル−、Ｃ_６−Ｃ_１２−ビシクロアルキル−、Ｃ_６−Ｃ_１２−ヘテロビシクロアルキル−は、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルカルボニル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはＣ_３−Ｃ_６−アルケニルまたはＣ_３−Ｃ_６−アルキニルを表し、
またはシアノまたはヒドロキシによってモノ置換されていても良いフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
または、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ、トリフルオロメチル、−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_３−Ｃ_８−シクロアルキル−、Ｃ_４−Ｃ_８−シクロアルケニル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−スピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−シクロアルキル−またはＣ_６−Ｃ_１２−ビシクロアルキル−を表し、
または、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルカルボニル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−複素環アルキル−またはＣ_６−Ｃ_１２−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ^９は、水素を表し、またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、
または
Ｒ^８およびＲ^９が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルカルボニル−、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ_５−Ｃ_１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１２−複素環アルキル−またはＣ_６−Ｃ_１２−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ^１０およびＲ^１１は、互いに独立に、水素を表し、またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、
または
Ｒ^１０およびＲ^１１が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルカルボニル−およびＣ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^１２は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−またはフェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
ｎは０または１を表す。］
Ａが、−ＮＨ−であり、
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
オキサゾリン−２−イルによってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
または
ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、トリフルオロメチル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、トリフルオロメトキシ−および−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリル−、チアゾリル−、オキサジアゾリル−またはチアジアゾリル−を表し、
Ｒ^２が、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル−、エチル−、メトキシ−またはエトキシ−を表し、
Ｒ^３が、フッ素、塩素またはメチル−を表し、
Ｒ^４が、メチル−を表し、
Ｒ^５が、水素、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^６が、水素、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^７が、Ｃ_３−Ｃ_５−アルキル−を表し、
または
フェニル−または４から８員複素環アルキル−によってモノ置換されていても良いメチル−またはエチル−を表し
［フェニル−がそれに関しては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、トリフルオロメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
４から８員複素環アルキル−がそれに関しては、メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
または
メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−または４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^８が、ヒドロキシ、オキソ、フッ素、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、４から８員複素環アルキル−、フェニル−および５から６員ヘテロアリール−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_６−アルキル−を表し
［前記４から８員複素環アルキル−は、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−によってモノ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル−、メチル−、メトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
またはヒドロキシ、オキソ、シアノ、フッ素、−ＮＲ^１０Ｒ^１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−を表し、
またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−、Ｃ_６−Ｃ_８−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１０−複素環アルキル−またはＣ_６−Ｃ_１０−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ^９が、水素またはＣ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、
または
Ｒ^８およびＲ^９が、それらが結合している窒素原子とともに、４から８員複素環アルキル−、Ｃ_６−Ｃ_８−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ_６−Ｃ_１０−複素環アルキル−またはＣ_６−Ｃ_１０−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
それらはヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
Ｒ^１０およびＲ^１１が、互いに独立に、水素を表し、またはヒドロキシもしくはオキソによってモノ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_３−アルキルを表し、またはトリフルオロメチル−を表し、
または
Ｒ^１０およびＲ^１１が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から７員複素環アルキル−を表し、
ｎが０または１を表す、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ^２が、水素、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ^４が、メチル−を表し、
Ｒ^５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^６が、水素を表し、
Ｒ^７が、Ｃ_３−Ｃ_５−アルキル−を表し、
または
フェニル−または４から６員複素環アルキル−によってモノ置換されたメチル−を表し
［フェニル−がそれに関して、フッ素、塩素、シアノ、メチル−、メトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く
４から６員複素環アルキル−がそれに関して、メチル−によってモノ置換されていても良い。］、
または
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−を表し、または４から６員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^８が、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＲ^１０Ｒ^１１、４から８員複素環アルキル、フェニルまたは５から６員ヘテロアリールによってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_４−アルキル−を表し
［前記４から８員複素環アルキル−は、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−またはシクロプロピルメチル−によってモノ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル−、メチル−およびメトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
またはヒドロキシ、フッ素または−ＮＲ^１０Ｒ^１１によってモノ置換されていても良いＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−を表し、
またはオキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^９が、水素またはメチル−を表し、
または
Ｒ^８およびＲ^９が、それらが結合している窒素原子とともに、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い５から６員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^１０およびＲ^１１が、互いに独立に、水素を表し、またはＣ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
または
Ｒ^１０およびＲ^１１が、それらが結合している窒素原子とともに、オキソ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から７員複素環アルキル−を表し、
ｎが０を表す、請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ^２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ^４が、メチル−を表し、
Ｒ^５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^６が、水素を表し、
Ｒ^７が、Ｃ_３−Ｃ_５−アルキル−を表し、
または
Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキルを表し、
Ｒ^８が、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、フェニル−または５から６員ヘテロアリール−によってモノ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し
［フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、メチル−およびメトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−を表し、
またはＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルを表し、
またはオキソおよびＣ_１−Ｃ_３−アルキル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^９が水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ^２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ^４が、メチル−を表し、
Ｒ^５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^６が、水素を表し、
Ｒ^７が、シクロペンチル−を表し、
Ｒ^８が、ヒドロキシ、メトキシ−またはピリジニル−によってモノ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_４−アルキル−を表し、
またはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−を表し、
またはＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキルを表し、
またはオキソおよびＣ_１−Ｃ_３−アルキル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ^９は、水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から４のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９基を表し、
または
メチル−によってジ置換されたオキサゾリン−２−イル−を表し、
Ｒ^２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ^４が、メチル−を表し、
Ｒ^５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ^６が、水素を表し、
Ｒ^７が、シクロペンチル−を表し、
Ｒ^８が、ヒドロキシ、メトキシ−またはピリジニル−によってモノ置換されていても良いＣ_１−Ｃ_４−アルキル−を表し、
または２，２，２−トリフルオロエチル−を表し、
またはシクロプロピル−またはシクロヘキシル−を表し、
またはオキソおよびメチルからなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いピペリジニル、アゼパニルまたはテトラヒドロピラニルを表し、
Ｒ^９が、水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から５のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物、
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
６−｛［１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−エチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［（１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［（１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−エチル−Ｎ−［（３Ｒ）−２−オキソアゼパン−３−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−メチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−Ｎ−［（３Ｒ）−ヘキサヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メチル−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）ピリジン−３−カルボキサミド、
１Ｎ−シクロペンチル−７−［［５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−３−メトキシ−２−ピリジニル］アミノ］−（２Ｒ）−エチル−４Ｎ−メチル−１，４−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３（２Ｈ）−オン、
Ｎ−シクロヘキシル−６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド
である請求項１から６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物。
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
腫瘍性障害の予防および／または治療のための請求項８に記載の医薬組成物。
医薬品を製造するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
腫瘍性障害の予防および／または治療のための医薬品を製造するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
過剰増殖性障害の予防および／または治療のための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における医薬品の製造のための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
１以上のさらに別の薬理活性物質と組み合わせた請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
過剰増殖性障害の予防および／または治療のための請求項１５に記載の化合物。
腫瘍障害の予防および／または治療のための請求項１５に記載の化合物。
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における請求項１５に記載の化合物。
本発明による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、下記一般式（ＶＩＩＩ）の化合物。

［式中、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは一般式（Ｉ）で提供の意味を有し、Ｒ^ＥはＣ_１−Ｃ_６−アルキルを表す。］
本発明による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、下記一般式（ＩＸ）の化合物。

［Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは一般式（Ｉ）で提供の意味を有する。］