JP2020507566A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 式：
   

   

   （式中、Ａは、
   

   

   であり、
   Ｘは、
   

   

   であり、
   Ｙは
   

   

   

   であり、
   Ｚ _Ａ 及びＺ _Ｂ は、独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ ^３ ） _２ −、−ＣＨＲ ^３ −、−ＣＨ _２ −、−ＣＨＦ−、−ＣＦ _２ −及び−Ｓ−から選択され、
   ｍは０、１又は２であり、
   ｎは１、２又は３であり、
   ｏは０、１、２、３、４又は５であり、
   Ｚは−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^３）_２−、−ＣＨＲ^３−、−ＣＨ_２−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ_２−及び−Ｓ−から選択され、
   各Ｒ^１は独立してＣ_１〜Ｃ_３アルキル、ハロゲン及びＣ_１〜Ｃ_３ハロアルキルから選択され、
   Ｒ^２は、Ｒ^４から独立して選択される１つ、２つ若しくは３つの基で任意に置換された４員〜６員の複素環から選択されるか、又は、
   Ｒ^２は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル又はＣ_２若しくはＣ_３ハロアルキル）及び−Ｎ（（独立して）Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル又はＣ_２若しくはＣ_３ハロアルキル）_２から選択されるか、或いは、Ｒ ^２ は単環式の７員若しくは８員の複素環、若しくは６員、７員、８員、９員、１０員、１１員若しくは１２員の二環式の若しくは架橋した複素環であり、Ｒ ^２ がそれぞれ、Ｒ ^４ から独立して選択される１つ、２つ若しくは３つの基で任意に置換されるか、
   或いは、Ｒ ^２ はヒドロキシル、アルコキシ、−ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ１ −ＮＨ _２ 、−ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ１ −ＮＨ（Ｃ _１ 〜Ｃ _１２ アルキル又はＣ _２ 〜Ｃ _１２ ハロアルキル）、−ＮＨ−（ＣＨ _２ ） _ｎ１ −Ｎ（（独立して）Ｃ _１ 〜Ｃ _１２ アルキル又はＣ _２ 〜Ｃ _１２ ハロアルキル） _２ 、−ＮＨＣ _４ 〜Ｃ _１２ アルキル及び−Ｎ（Ｃ _１ 〜Ｃ _１２ アルキル） _２ から選択され、ここでｎ１は２、３、４、５又は６であり、
   Ｒ^３は独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２及び−ＣＦ_３から選択され、
   Ｒ^４及びＲ^５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル及びＣ_１〜Ｃ_３ハロアルキルから選択される）
   の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
2. ｏが０である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
3. ｏが１である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
4. ｏが２である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
5. ｏが３である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
6. 式：
   

   

   

   から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
7. 各Ｒ^１が独立してメチル及びフルオロから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
8. Ｒ^２が−ＮＨＣＨ_３ 又はＮ（ＣＨ _２ ＣＨ _３ ） _２ である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
9. Ｒ^２が、
   

   

   から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
10. Ｒ^２が、
    

    

    から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
11. 

    

    

    から選択される化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
12. 治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
13. エストロゲン関連の障害を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
14. 前記エストロゲン関連の障害が癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
15. 前記癌が乳癌である、請求項１４に記載の医薬組成物。
16. 前記癌が子宮癌である、請求項１４に記載の医薬組成物。
17. 前記癌が卵巣癌である、請求項１４に記載の医薬組成物。
18. 前記癌が子宮内膜癌である、請求項１４に記載の医薬組成物。
19. 付加的な治療剤が投与されることを更なる特徴とする、請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
20. エストロゲン関連の障害を治療する治療的使用のための薬剤を製造する方法であって、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は又はその薬学的に許容可能な塩を製造に使用することを特徴とする、方法。