RU2015152171A - Азетидиновые модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применения - Google Patents

Азетидиновые модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2015152171A
RU2015152171A RU2015152171A RU2015152171A RU2015152171A RU 2015152171 A RU2015152171 A RU 2015152171A RU 2015152171 A RU2015152171 A RU 2015152171A RU 2015152171 A RU2015152171 A RU 2015152171A RU 2015152171 A RU2015152171 A RU 2015152171A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
solvate
prodrug
salt
Prior art date
Application number
RU2015152171A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2015152171A3 (ru
Inventor
Стивен П. Говек
Мехмет Кахраман
Николас Д. Смит
Джеффри Х. Хэгер
Маневал Эдна Чоу
Original Assignee
Серагон Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Серагон Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Серагон Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2015152171A publication Critical patent/RU2015152171A/ru
Publication of RU2015152171A3 publication Critical patent/RU2015152171A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (135)

1. Соединение Формулы (III)
Figure 00000001
где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -SO2R2, -OR2, C1-С4алкила, и C1-С4фторалкила;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-С4алкила, и C1-С4фторалкила;
n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
2. Соединение по п. 1, где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, -CN, -CF3, -ОСН3 и -OCF3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п. 1 или 2, где соединение Формулы (III) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000002
или
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
4. Соединение по п. 3, где n представляет собой 1;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
5. Соединение по п. 4, где соединение Формулы (III) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000004
или
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
6. Соединение по п. 5, где R1 представляет собой F;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
7. Соединение по п. 5, где R1 представляет собой CN;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
8. Соединение по п. 3, где n представляет собой 2;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
9. Соединение по п. 8, где соединение Формулы (III) обладает следующей структурой:
Figure 00000006
или
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
10. Соединение по п. 3, где n представляет собой 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
11. Соединение по п. 10, где соединение Формулы (III) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000008
или
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
12. Соединение по п. 1, где соединение Формулы (III) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
13. Соединение Формулы (II)
Figure 00000016
где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -SO2R2, -OR2, C1-С4алкила и C1-С4фторалкила;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-С4алкила и C1-С4фторалкила;
n представляет собой 0, 1, 2, или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
14. Соединение по п. 13, где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, -CN, -CF3, -ОСН3, и -OCF3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
15. Соединение по п. 13 или 14, где соединение Формулы (II) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000017
или
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
16. Соединение по п. 15, где n представляет собой 1;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
17. Соединение по п. 16, где соединение Формулы (II) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000019
или
Figure 00000020
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
18. Соединение по п. 17, где R1 представляет собой F;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
19. Соединение по п. 17, где R1 представляет собой CN;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
20. Соединение по п. 15, где n представляет собой 2;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
21. Соединение по п. 20, где соединение Формулы (II) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000021
или
Figure 00000022
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
22. Соединение по п. 15, где n представляет собой 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
23. Соединение по п. 22, где соединение Формулы (II) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000023
или
Figure 00000024
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
24. Соединение по п. 13, где соединение Формулы (II) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
25. Соединение Формулы (I)
Figure 00000031
где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -SO2R2, -OR2, C1-С4алкила и C1-С4фторалкила;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-С4алкила и C1-С4фторалкила;
n представляет собой 0, 1, 2, или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
26. Соединение по п. 25, где каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, -CN, -CF3, -ОСН3 и -OCF3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
27. Соединение по п. 25 или 26, где соединение Формулы (I) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000032
или
Figure 00000033
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
28. Соединение по п. 27, где n представляет собой 1;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
29. Соединение по п. 28, где соединение Формулы (I) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000034
или
Figure 00000035
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
30. Соединение по п. 29, где R1 представляет собой F;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
31. Соединение по п. 29, где R1 представляет собой CN;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
32. Соединение по п. 27, где n представляет собой 2;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
33. Соединение по п. 32, где соединение Формулы (I) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000036
или
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
34. Соединение по п. 27, где n представляет собой 3;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
35. Соединение по п. 34, где соединение Формулы (I) обладает следующей структурой:
Figure 00000038
или
Figure 00000039
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
36. Соединение по п. 25, где соединение Формулы (I) обладает одной из следующих структур:
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
37. Фармацевтически приемлемая соль соединения, которое обладает структурой, как определено в любом из пп. 1-36.
38. Фармацевтически приемлемая соль по п. 37, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой кислотно-аддитивную соль.
39. Фармацевтически приемлемая соль по п. 37, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой соль соляной кислоты, соль бромистоводородной кислоты, соль серной кислоты, соль фосфорной кислоты, соль метафосфорной кислоты, соль уксусной кислоты, соль пропионовой кислоты, соль гексановой кислоты, соль циклопентанпропионовой кислоты, соль гликолевой кислоты, соль пировиноградной кислоты, соль молочной кислоты, соль малоновой кислоты, соль янтарной кислоты, соль яблочной кислоты, соль L-яблочной кислоты, соль малеиновой кислоты, соль щавелевой кислоты, соль фумаровой кислоты, соль трифторуксусной кислоты, соль винной кислоты, соль L-винной кислоты, соль лимонной кислоты, соль бензойной кислоты, соль 3-(4-гидроксибензоил)бензойной кислоты, соль коричной кислоты, соль миндальной кислоты, соль метансульфоновой кислоты, соль этансульфоновой кислоты, соль 1,2-этандисульфоновой кислоты, соль 2-гидроксиэтансульфоновой кислоты, соль бензолсульфоновой кислоты, соль толуолсульфоновой кислоты, соль 2-нафталинсульфоновой кислоты, соль 4-метилбицикло-[2.2.2]окт-2-ен-1-карбоновой кислоты, соль глюкогептоновой кислоты, соль 4,4'-метиленбис-(3-гидрокси-2-ен-1-карбоновой кислоты), соль 3-фенилпропионовой кислоты, соль триметилуксусной кислоты, соль третичной бутилуксусной кислоты, соль лаурилсульфоновой кислоты, соль глюконовой кислоты, соль глутаминовой кислоты, соль гидроксинафтойной кислоты, соль салициловой кислоты, соль стеариновой кислоты, соль муконовой кислоты, соль масляной кислоты, соль фенилуксусной кислоты, соль фенилмасляной кислоты или соль вальпроевой кислоты.
40. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство по любому из пп. 1-39.
41. Фармацевтическая композиция по п. 40, где фармацевтическая композиция приготовлена для внутривенной инъекции, подкожной инъекции, перорального введения, или местного введения.
42. Фармацевтическая композиция по п. 40, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, пилюлю, капсулу, жидкость, суспензию, гель, дисперсию, раствор, эмульсию, мазь, лосьон или примочку.
43. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства по любому из пп. 1-39 для лечения рака у млекопитающего.
44. Применение по п. 43, где рак поддается лечению с помощью модуляторов рецептора эстрогена.
45. Применение по п. 43, где рак представляет собой рак молочной железы, рак яичников, рак эндометрия, рак простаты, рак легкого или рак матки.
46. Применение по любому из пп. 43-45 в комбинации с анализом уровней СА-125 в образце крови от млекопитающего.
RU2015152171A 2013-06-19 2014-06-18 Азетидиновые модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применения RU2015152171A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361837091P 2013-06-19 2013-06-19
US61/837,091 2013-06-19
US201461952651P 2014-03-13 2014-03-13
US61/952,651 2014-03-13
PCT/US2014/043038 WO2014205136A1 (en) 2013-06-19 2014-06-18 Azetidine estrogen receptor modulators and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015152171A true RU2015152171A (ru) 2017-07-25
RU2015152171A3 RU2015152171A3 (ru) 2018-04-03

Family

ID=52105248

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015152171A RU2015152171A (ru) 2013-06-19 2014-06-18 Азетидиновые модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применения

Country Status (12)

Country Link
US (2) US9475798B2 (ru)
EP (1) EP3010502B1 (ru)
JP (1) JP6389517B2 (ru)
KR (1) KR20160021281A (ru)
CN (1) CN105451735B (ru)
BR (1) BR112015030595A2 (ru)
CA (1) CA2915534A1 (ru)
HK (1) HK1216500A1 (ru)
MX (1) MX2015016171A (ru)
RU (1) RU2015152171A (ru)
TW (1) TW201529570A (ru)
WO (1) WO2014205136A1 (ru)

Families Citing this family (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9259399B2 (en) 2007-11-07 2016-02-16 Cornell University Targeting CDK4 and CDK6 in cancer therapy
CA2912853A1 (en) * 2013-06-19 2014-12-24 Seragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulator and uses thereof
MA39741A (fr) 2014-03-13 2017-01-18 Hoffmann La Roche Combinaisons thérapeutiques avec des modulateurs du récepteur des œstrogènes
CA2941161A1 (en) 2014-03-13 2015-09-17 F.Hoffmann-La Roche Ag Methods and compositions for modulating estrogen receptor mutants
CN112457310A (zh) 2014-12-18 2021-03-09 豪夫迈·罗氏有限公司 四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚雌激素受体调节剂及其用途
US9845291B2 (en) 2014-12-18 2017-12-19 Genentech, Inc. Estrogen receptor modulators and uses thereof
WO2016174551A1 (en) * 2015-04-27 2016-11-03 Pfizer Inc. Anti-estrogenic compounds
EP4039253A1 (en) 2015-04-29 2022-08-10 Radius Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cancer
JP6768711B2 (ja) 2015-05-26 2020-10-14 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト 複素環式エストロゲン受容体モジュレーター及びその使用
EP3981766A1 (en) 2015-05-29 2022-04-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Indazole derivatives useful in the treatment of cancer
EP3331906A1 (en) 2015-08-06 2018-06-13 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Tunable endogenous protein degradation
HUE055321T2 (hu) 2015-10-01 2021-11-29 Olema Pharmaceuticals Inc Tetrahidro-1H-pirido[3,4-b]indol anti-ösztrogén hatóanyagok
DK3368519T3 (da) 2015-10-27 2022-05-23 Sun Pharma Advanced Res Co Ltd Hidtil ukendte, heterocykliske antiøstrogener
US10118910B2 (en) 2015-12-09 2018-11-06 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Benzothiophene-based selective estrogen receptor downregulators
KR102479822B1 (ko) 2016-02-05 2022-12-21 인벤티스바이오 엘엘씨 선택적 에스트로겐 수용체 분해제 및 이들의 용도
WO2017182493A1 (en) 2016-04-20 2017-10-26 Astrazeneca Ab Indazole derivatives for use in down-regulation of the estrogen receptor for the treatment of cancer
CN109562113A (zh) 2016-05-10 2019-04-02 C4医药公司 用于靶蛋白降解的螺环降解决定子体
WO2017197046A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
TWI794171B (zh) 2016-05-11 2023-03-01 美商滬亞生物國際有限公司 Ｈｄａｃ抑制劑與ｐｄ-ｌ１抑制劑之組合治療
TWI808055B (zh) 2016-05-11 2023-07-11 美商滬亞生物國際有限公司 Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療
US20180002344A1 (en) 2016-06-16 2018-01-04 Genentech, Inc. Heteroaryl estrogen receptor modulators and uses thereof
CN109789143A (zh) 2016-07-01 2019-05-21 G1治疗公司 基于嘧啶的抗增殖剂
WO2018019793A1 (en) 2016-07-25 2018-02-01 Astrazeneca Ab N-(2-(4-((1r,3r)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1h-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenoxy)ethyl)propan-1-amine derivatives and related compounds as selective down-regulators of the estrogen receptor for treating cancer
HRP20211804T1 (hr) * 2016-09-27 2022-02-18 Radius Pharmaceuticals, Inc. Rad1901 za upotrebu u liječenju karcinoma jajnika
WO2018081168A2 (en) 2016-10-24 2018-05-03 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Benzothiophene-based selective mixed estrogen receptor downregulators
ME03547B (me) 2016-10-24 2020-07-20 Astrazeneca Ab Derivat 6,7,8,9-tetrahidro-3h-pirazolo[4,3-f]izohinolina koristan u tretmanu rаkа
JP6346368B1 (ja) 2016-11-28 2018-06-20 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 インダゾール誘導体の塩及びその結晶
WO2018108954A1 (en) 2016-12-12 2018-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for the preparation of 2-(3-(fluoromethyl)azetidin-1-yl)ethan-1-ol
CN110177554B (zh) 2017-01-06 2023-06-02 G1治疗公司 用于治疗癌症的组合疗法
ES2766249T3 (es) 2017-01-30 2020-06-12 Astrazeneca Ab Moduladores del receptor de estrógeno
EP4119552A1 (en) 2017-02-08 2023-01-18 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Regulating chimeric antigen receptors
CN110461853A (zh) 2017-02-10 2019-11-15 G1治疗公司 苯并噻吩雌激素受体调节剂
CN110913861B (zh) 2017-06-29 2024-01-09 G1治疗公司 G1t38的形态学形式及其制造方法
TWI829655B (zh) 2017-10-18 2024-01-21 瑞士商諾華公司 用於選擇性蛋白質降解的組合物及方法
RS64429B1 (sr) 2018-06-21 2023-09-29 Hoffmann La Roche Čvrsti oblici soli tartarata 3-((1r,3r)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropil)azetidin-3-il)amino)fenil)-3-metil-1,3,4,9-tetrahidro-2h-pirido[3,4-b]indol-2-il)-2,2-difluorpropan-1-ola, proces za njihovu pripremu i postupci za njihovu upotrebu u lečenju kancera
TWI702219B (zh) 2018-07-12 2020-08-21 美商美國禮來大藥廠 選擇性雌激素受體降解劑
HRP20230080T1 (hr) 2018-07-12 2023-03-17 Eli Lilly And Company Selektivna sredstva za razgradnju estrogenskog receptora
CN113453679A (zh) 2018-12-20 2021-09-28 C4医药公司 靶向蛋白降解
WO2020219742A1 (en) 2019-04-24 2020-10-29 Novartis Ag Compositions and methods for selective protein degradation
CA3148592A1 (en) 2019-07-22 2021-01-28 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Selective estrogen receptor degrader
TW202300492A (zh) 2021-03-16 2023-01-01 美商美國禮來大藥廠 選擇性雌激素受體降解劑
US20230022525A1 (en) 2021-07-26 2023-01-26 Celcuity Inc. Methods for the treatment of cancer using 1-(4-{[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea
US11926634B2 (en) 2022-02-01 2024-03-12 Eli Lilly And Company Processes for the preparation of selective estrogen receptor degraders
WO2024030968A1 (en) 2022-08-03 2024-02-08 Brystol-Myers Squibb Company Compounds for modulating ret protein

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4229447A (en) 1979-06-04 1980-10-21 American Home Products Corporation Intraoral methods of using benzodiazepines
US4596795A (en) 1984-04-25 1986-06-24 The United States Of America As Represented By The Secretary, Dept. Of Health & Human Services Administration of sex hormones in the form of hydrophilic cyclodextrin derivatives
EP0230654B1 (en) 1985-12-28 1992-03-18 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Sustained pulsewise release pharmaceutical preparation
US4755386A (en) 1986-01-22 1988-07-05 Schering Corporation Buccal formulation
US5739136A (en) 1989-10-17 1998-04-14 Ellinwood, Jr.; Everett H. Intraoral dosing method of administering medicaments
US5017381A (en) 1990-05-02 1991-05-21 Alza Corporation Multi-unit pulsatile delivery system
US5229135A (en) 1991-11-22 1993-07-20 Prographarm Laboratories Sustained release diltiazem formulation
US5407947A (en) * 1993-11-05 1995-04-18 Eli Lilly And Company Methods for inhibiting bone loss using pyrolidine and piperidine substituted benzopyrans
US5837284A (en) 1995-12-04 1998-11-17 Mehta; Atul M. Delivery of multiple doses of medications
US5840329A (en) 1997-05-15 1998-11-24 Bioadvances Llc Pulsatile drug delivery system
US6262270B1 (en) * 1998-08-14 2001-07-17 Schering Corporation Enantioselective synthesis
JP4742483B2 (ja) 1999-12-07 2011-08-10 住友化学株式会社 変異ＥＲαおよび転写活性化の試験系
DE10013782A1 (de) * 2000-03-15 2001-10-18 Schering Ag 4-Fluoralkyl-2H-benzopyrane mit antiestrogener Wirksamkeit, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, die diese enthalten sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US7105679B2 (en) * 2001-12-19 2006-09-12 Kanojia Ramesh M Heteroatom containing tetracyclic derivatives as selective estrogen receptor modulators
WO2004091488A2 (en) * 2003-04-14 2004-10-28 Merck & Co., Inc. Estrogen receptor modulators
CA2800673A1 (en) * 2010-06-10 2011-12-15 Aragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulators and uses thereof
GB2483736B (en) 2010-09-16 2012-08-29 Aragon Pharmaceuticals Inc Estrogen receptor modulators and uses thereof
WO2013056178A2 (en) 2011-10-14 2013-04-18 Foundation Medicine, Inc. Novel estrogen receptor mutations and uses thereof
US9187460B2 (en) 2011-12-14 2015-11-17 Seragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulators and uses thereof
US9499538B2 (en) 2012-03-20 2016-11-22 Seragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulators and uses thereof
MX2015011132A (es) 2013-03-14 2015-11-30 Seragon Pharmaceuticals Inc Moduladores policiclicos del receptor de estrogenos y sus usos.
CA2912853A1 (en) 2013-06-19 2014-12-24 Seragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulator and uses thereof
KR20160085915A (ko) 2013-12-06 2016-07-18 에프. 호프만-라 로슈 아게 국소 진행성 또는 전이성 에스트로겐 수용체 양성 유방암을 치료하기 위한 에스트로겐 수용체 조절자
CA2941161A1 (en) 2014-03-13 2015-09-17 F.Hoffmann-La Roche Ag Methods and compositions for modulating estrogen receptor mutants
MA39741A (fr) 2014-03-13 2017-01-18 Hoffmann La Roche Combinaisons thérapeutiques avec des modulateurs du récepteur des œstrogènes

Also Published As

Publication number Publication date
BR112015030595A2 (pt) 2017-07-25
RU2015152171A3 (ru) 2018-04-03
CN105451735A (zh) 2016-03-30
EP3010502A1 (en) 2016-04-27
EP3010502B1 (en) 2018-11-21
KR20160021281A (ko) 2016-02-24
WO2014205136A1 (en) 2014-12-24
JP6389517B2 (ja) 2018-09-12
TW201529570A (zh) 2015-08-01
US9475798B2 (en) 2016-10-25
HK1216500A1 (zh) 2016-11-18
US20160367526A1 (en) 2016-12-22
JP2016522262A (ja) 2016-07-28
US20160090377A1 (en) 2016-03-31
MX2015016171A (es) 2016-08-08
CN105451735B (zh) 2019-01-11
US9655880B2 (en) 2017-05-23
CA2915534A1 (en) 2014-12-24
EP3010502A4 (en) 2017-01-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015152171A (ru) Азетидиновые модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применения
KR101954322B1 (ko) Ｃ－ｍｅｔ 조절제를 사용하는 방법
RU2016108667A (ru) Комбинированная терапия для лечения рака
JP2015518491A5 (ru)
RU2689315C2 (ru) Соль гетероциклического соединения, замещенного галогеном
JP2019504890A5 (ru)
CN108143728A (zh) 选择性雄激素受体调节剂在治疗乳癌中的用途
KR20190041471A (ko) 케모카인 수용체 조절제 및 이의 용도
JP2018502824A5 (ru)
JP2010500293A5 (ru)
JP2015512943A5 (ru)
PE20151602A1 (es) SALES DE DERIVADOS DE 2-AMINO-1-HIDROXIETIL-8-HIDROXIQUINOLIN-2(1H)-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL RECEPTOR B(beta)2 ADRENERGICO ASI COMO ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO M3
EA201690278A1 (ru) Циклические полипептиды для лечения сердечной недостаточности
RU2016104844A (ru) Производные n-мочевино замещенных аминокислот как модуляторы формил-пептидного рецептора
RU2014126351A (ru) Новая кристаллическая форма тикагрелора и способ ее получения
RU2016112547A (ru) Имидазо[1,2-а]пиридин-7-амины в качестве средств визуализации
JP2014509653A5 (ru)
RU2014134845A (ru) Терапевтическое средство против диабета
RU2016112053A (ru) Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза
RU2014128387A (ru) Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний
RU2020123899A (ru) Новые соединения, ингибирующие mtor
RU2017116665A (ru) Радиоактивномеченый лиганд каннабиноидных рецепторов 2
EA201591910A1 (ru) Стабильный раствор бромфенака
RU2019102757A (ru) Производные этинила
RU2017136104A (ru) Кристаллическая соль нинтеданиба диэтансульфоната и способ ее получения и применения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180717