RU2014128387A - Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний - Google Patents

Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2014128387A
RU2014128387A RU2014128387A RU2014128387A RU2014128387A RU 2014128387 A RU2014128387 A RU 2014128387A RU 2014128387 A RU2014128387 A RU 2014128387A RU 2014128387 A RU2014128387 A RU 2014128387A RU 2014128387 A RU2014128387 A RU 2014128387A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridazinyl
compound
fibrotic disease
treatment
methyloxy
Prior art date
Application number
RU2014128387A
Other languages
English (en)
Inventor
Ричард Фрэнсис ВУСТЕР
Полин Тереса ЛАКИ
Патрик Джон Томпсон ВАЛАНС
Original Assignee
ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N 2) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N 2) Лимитед filed Critical ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N 2) Лимитед
Publication of RU2014128387A publication Critical patent/RU2014128387A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Abstract

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой -СН-, и Y представляет собой 4-пиридазинил; илиX представляет собой -N-, и Y представляет собой 4-морфолинил;или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении фиброзного заболевания.2. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамидили его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении фиброзного заболевания.3. Соединение по п. 2, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамид в виде свободного основания.4. Соединение по любому из пп. 1-3, где фиброзное заболевание представляет собой идиопатический фиброз легких (IPF).5. Применение соединения, представляющего собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамид:или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении фиброзного заболевания.6. Способ лечения фиброзного заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, безопасного и эффективного количества соединения 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамидаили его фармацевтически приемлемой соли.

Claims (6)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой -СН-, и Y представляет собой 4-пиридазинил; или
X представляет собой -N-, и Y представляет собой 4-морфолинил;
или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении фиброзного заболевания.
2. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении фиброзного заболевания.
3. Соединение по п. 2, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамид в виде свободного основания.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где фиброзное заболевание представляет собой идиопатический фиброз легких (IPF).
5. Применение соединения, представляющего собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамид:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении фиброзного заболевания.
6. Способ лечения фиброзного заболевания, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, безопасного и эффективного количества соединения 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}-бензолсульфонамида
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2014128387A 2012-02-06 2013-02-04 Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний RU2014128387A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261595293P 2012-02-06 2012-02-06
US61/595,293 2012-02-06
US201261702854P 2012-09-19 2012-09-19
US61/702,854 2012-09-19
PCT/EP2013/052112 WO2013117503A2 (en) 2012-02-06 2013-02-04 Novel use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014128387A true RU2014128387A (ru) 2016-03-27

Family

ID=47633093

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014128387A RU2014128387A (ru) 2012-02-06 2013-02-04 Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний

Country Status (10)

Country Link
US (2) US20150051215A1 (ru)
EP (1) EP2812002A2 (ru)
JP (1) JP2015509483A (ru)
KR (1) KR20140127307A (ru)
CN (1) CN104093408A (ru)
AU (1) AU2013218148A1 (ru)
BR (1) BR112014018106A2 (ru)
CA (1) CA2861521A1 (ru)
RU (1) RU2014128387A (ru)
WO (1) WO2013117503A2 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2939121C (en) 2014-01-28 2020-11-24 Mayo Foundation For Medical Education And Research Effective treatment of osteoarthritis, pulmonary disease, ophthalmic disease, and atherosclerosis by removing senescent cells at the site of the disease
US20170216286A1 (en) 2014-01-28 2017-08-03 Mayo Foundation For Medical Education And Research Killing senescent cells and treating senescence-associated conditions using a src inhibitor and a flavonoid
WO2017015720A1 (en) * 2015-07-30 2017-02-02 Monash University Fibrotic treatment
JP6419097B2 (ja) * 2016-01-14 2018-11-07 学校法人東京農業大学 ヤマノイモ属植物からのディオスコリンの製造方法
WO2018177301A1 (zh) 2017-04-01 2018-10-04 郑州大学 15-亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其在制备抗纤维化药物中的应用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20090717A1 (es) 2007-05-18 2009-07-18 Smithkline Beecham Corp Derivados de quinolina como inhibidores de la pi3 quinasa
UY31137A1 (es) 2007-06-14 2009-01-05 Smithkline Beecham Corp Derivados de quinazolina como inhibidores de la pi3 quinasa

Also Published As

Publication number Publication date
AU2013218148A1 (en) 2014-07-24
JP2015509483A (ja) 2015-03-30
US20150051215A1 (en) 2015-02-19
WO2013117503A2 (en) 2013-08-15
KR20140127307A (ko) 2014-11-03
EP2812002A2 (en) 2014-12-17
WO2013117503A3 (en) 2013-10-03
CA2861521A1 (en) 2013-08-15
CN104093408A (zh) 2014-10-08
BR112014018106A2 (pt) 2017-06-27
US20160067247A1 (en) 2016-03-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
RU2017114346A (ru) АНТАГОНИСТЫ ИНТЕГРИНА ανβ6
CY1120049T1 (el) (2s)-ν-[(1s)-1-κυανο-2-φαινυλαιθυλ]-1,4-οξαζεπαν-2-καρβοξαμιδια ως αναστολεις της διπεπτιδυλικης πεπτιδασης i
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
JP2013542247A5 (ru)
RU2014128387A (ru) Ингибиторы рi3к для лечения фиброзных заболеваний
JP2014511891A5 (ru)
JP2016506935A5 (ru)
JP2014511892A5 (ru)
EA201390332A1 (ru) Дейтерированные аналоги придопидина, применимые в качестве допаминергических стабилизаторов
JP2010525056A5 (ru)
JP2014530900A5 (ru)
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2019501130A5 (ru)
AR092045A1 (es) Combinaciones farmaceuticas
RU2017105353A (ru) Соединения
RU2015149527A (ru) Производные доластатина 10 и ауристатинов
RU2015126015A (ru) Новые улавливатели в лечении макулодистрофии
RU2019100037A (ru) Способ лечения рассеянного склероза с использованием ингибитора lsd1
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2016150537A (ru) Новые соединения
RU2013150861A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний
JP2015516419A5 (ru)
RU2019111873A (ru) Новые антимикробные соединения, их применение для лечения инфекций млекопитающих и новый метаболический механизм