RU2019141734A - Терапевтические соединения и композиции и способы их применения - Google Patents

Терапевтические соединения и композиции и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2019141734A
RU2019141734A RU2019141734A RU2019141734A RU2019141734A RU 2019141734 A RU2019141734 A RU 2019141734A RU 2019141734 A RU2019141734 A RU 2019141734A RU 2019141734 A RU2019141734 A RU 2019141734A RU 2019141734 A RU2019141734 A RU 2019141734A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
stereoisomer
compound
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2019141734A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2769696C2 (ru
RU2019141734A3 (ru
Inventor
Марк ЗАК
Ф. Энтони РОМЕРО
Юнь-Син Чэн
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2019141734A publication Critical patent/RU2019141734A/ru
Publication of RU2019141734A3 publication Critical patent/RU2019141734A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2769696C2 publication Critical patent/RU2769696C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (81)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где
R1 представляет собой атом водорода или СН3;
R2 представляет собой галоген, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С6циклоалкил или -ORa, при этом R2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3алкила, циано, гидрокси и оксо;
Ra представляет собой С1-С6алкил, -фенил-CORbRc, -фенил-(3-6-членный гетероциклил) или 3-11-членный гетероциклил, при этом Ra возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3алкила, циано, гидрокси и оксо;
Rb и Rc каждый независимо представляет собой атом водорода или СН3;
R3 представляет собой атом водорода или NH2;
R4 представляет собой атом водорода или СН3; и
R5 представляет собой атом водорода или NH2.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R1 представляет собой атом водорода.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R1 представляет собой СН3.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R3 представляет собой атом водорода.
5. Соединение по любому из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R1, R3, R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода.
7. Соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R2 представляет собой С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С6циклоалкил или -ORa, при этом R2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3алкила, циано, гидрокси и оксо.
8. Соединение по любому из пп. 1-6 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R2 выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С6галогеналкила и С1-С6галогеналкокси.
9. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер, где R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
10. Соединение, выбранное из группы, состоящей из приведенных ниже соединений 1-18:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер.
11. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер.
15. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер.
17. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер.
20. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер.
21. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000016
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000017
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000019
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000020
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение, представляющее собой:
Figure 00000021
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-26 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
28. Применение соединения по любому из пп. 1-26 или его фармацевтически приемлемых соли либо стереоизомера в терапии.
29. Применение соединения по любому из пп. 1-26 или его фармацевтически приемлемых соли либо стереоизомера в лечении воспалительного заболевания.
30. Применение соединения по любому из пп. 1-26 или его фармацевтически приемлемых соли либо стереоизомера для приготовления лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания.
31. Соединение по любому из пп. 1-26 или его фармацевтически приемлемые соль либо стереоизомер для применения в лечении воспалительного заболевания.
32. Применение по любому из пп. 29-30 соединения или его фармацевтически приемлемых соли либо стереоизомера, где воспалительное заболевание представляет собой астму.
33. Способ предупреждения, лечения или ослабления тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности янус-киназы у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-26 или его стереоизомера либо их фармацевтически приемлемой соли.
34. Способ по п. 33, где заболевание или состояние представляет собой астму.
35. Способ по п. 33, где янус-киназа представляет собой JAK1.
RU2019141734A 2017-05-22 2018-05-21 Терапевтические соединения и композиции и способы их применения RU2769696C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2017/085276 2017-05-22
CN2017085276 2017-05-22
US201862640865P 2018-03-09 2018-03-09
US62/640,865 2018-03-09
PCT/EP2018/063262 WO2018215389A1 (en) 2017-05-22 2018-05-21 Therapeutic compounds and compositions, and methods of use thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019141734A true RU2019141734A (ru) 2021-06-23
RU2019141734A3 RU2019141734A3 (ru) 2021-08-10
RU2769696C2 RU2769696C2 (ru) 2022-04-05

Family

ID=62386421

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019141734A RU2769696C2 (ru) 2017-05-22 2018-05-21 Терапевтические соединения и композиции и способы их применения

Country Status (19)

Country Link
US (3) US10307426B2 (ru)
EP (1) EP3630766A1 (ru)
JP (2) JP7256757B2 (ru)
KR (1) KR20200010390A (ru)
CN (1) CN110650959B (ru)
AU (1) AU2018274577A1 (ru)
BR (1) BR112019024322A2 (ru)
CA (1) CA3061236A1 (ru)
CL (1) CL2019003258A1 (ru)
CO (1) CO2019010559A2 (ru)
CR (1) CR20190520A (ru)
MA (1) MA48942A (ru)
MX (1) MX2019013308A (ru)
PE (1) PE20200341A1 (ru)
PH (1) PH12019502601A1 (ru)
RU (1) RU2769696C2 (ru)
SG (1) SG11201909735YA (ru)
TW (1) TW201902896A (ru)
WO (1) WO2018215389A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201902896A (zh) * 2017-05-22 2019-01-16 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 治療化合物及組合物及其使用方法
US20220143049A1 (en) 2019-03-21 2022-05-12 Onxeo A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
EP3986901A1 (en) 2019-06-18 2022-04-27 F. Hoffmann-La Roche AG Pyrazolopyrimidine sulfone inhibitors of jak kinases and uses thereof
WO2020257143A1 (en) * 2019-06-18 2020-12-24 Genentech, Inc. Pyrazolopyrimidine aryl ether inhibitors of jak kinases and uses thereof
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use

Family Cites Families (91)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES8401486A1 (es) 1981-11-10 1983-12-01 Wellcome Found Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de imidazo (4,5-c)piridina.
US4847256A (en) 1986-10-16 1989-07-11 American Cyanamid Company 4,5-dihydro and 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo(1,5-A)-pyrimidines
AU650953B2 (en) 1991-03-21 1994-07-07 Novartis Ag Inhaler
US5728536A (en) 1993-07-29 1998-03-17 St. Jude Children's Research Hospital Jak kinases and regulation of Cytokine signal transduction
US6136595A (en) 1993-07-29 2000-10-24 St. Jude Children's Research Hospital Jak kinases and regulations of cytokine signal transduction
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5705625A (en) 1994-12-15 1998-01-06 The Johns Hopkins University School Of Medicine Nucleic Acid Encoding novel protein tyrosine kinase
US7070972B1 (en) 1995-01-13 2006-07-04 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Janus family kinases and identification of immune modulators
US6034057A (en) 1995-07-06 2000-03-07 Zeneca Limited Peptide inhibitors of fibronectine
US6248713B1 (en) 1995-07-11 2001-06-19 Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors
US7091020B1 (en) 1995-12-05 2006-08-15 Incyte Corporation Human Jak2 kinase
ID18494A (id) 1996-10-02 1998-04-16 Novartis Ag Turunan pirazola leburan dan proses pembuatannya
US6235741B1 (en) 1997-05-30 2001-05-22 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
FR2791562B1 (fr) 1999-03-29 2004-03-05 Oreal Composition tinctoriale contenant une pyrazolo-[1,5-a]- pyrimidine et une polyaminopyrimidine monocyclique a titre de bases d'oxydation et un coupleur, et procedes de teinture
YU25500A (sh) 1999-05-11 2003-08-29 Pfizer Products Inc. Postupak za sintezu analoga nukleozida
KR100694684B1 (ko) 1999-07-02 2007-03-13 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 축합 이미다졸 화합물 및 당뇨병 치료약
WO2001042246A2 (en) 1999-12-10 2001-06-14 Pfizer Products Inc. PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
EP1241176A1 (en) 2001-03-16 2002-09-18 Pfizer Products Inc. Purine derivatives for the treatment of ischemia
WO2003053930A1 (en) 2001-12-20 2003-07-03 Bayer Healthcare Ag 1,4-dihydro-1,4-diphenylpyridine derivatives
CA2483306A1 (en) 2002-04-23 2003-11-06 Shionogi & Co., Ltd. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and nad(p)h oxidase inhibitor containing the same
US8580782B2 (en) 2002-09-04 2013-11-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
US7161003B1 (en) 2002-09-04 2007-01-09 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
US7129239B2 (en) 2002-10-28 2006-10-31 Pfizer Inc. Purine compounds and uses thereof
WO2004041285A1 (en) 2002-10-31 2004-05-21 Amgen Inc. Antiinflammation agents
WO2004052315A2 (en) 2002-12-11 2004-06-24 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
EP1615697A2 (en) 2003-04-11 2006-01-18 Novo Nordisk A/S New pyrazolo[1,5-a] pyrimidine derivatives and pharmaceutical use thereof
WO2004089415A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S COMBINATIONS OF AN 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 INHIBITOR AND A GLUCOCORTICOID RECEPTOR AGONIST
US20070270408A1 (en) 2003-04-11 2007-11-22 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical use of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
WO2004089416A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent
US7393873B2 (en) 2003-07-02 2008-07-01 Merck & Co., Inc. Arylsulfonamide derivatives
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
SE0302487D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0329214D0 (en) 2003-12-17 2004-01-21 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
CA2563305A1 (en) 2004-04-09 2005-11-24 University Of South Florida Combination therapies for cancer and proliferative angiopathies
EP1751159A2 (en) 2004-04-28 2007-02-14 Cv Therapeutics, Inc. Purine derivatives as a1 adenosine receptor antagonists
EP1765825A1 (en) 2004-06-25 2007-03-28 Amgen Inc. Condensed triazoles and indazoles useful in treating citokines mediated diseases and other diseases
PT1812440E (pt) 2004-11-04 2011-01-25 Vertex Pharma Pirazolo[1,5-a]pirimidinas úteis enquanto inibidores de proteínas cinases
GB0502258D0 (en) 2005-02-03 2005-03-09 Argenta Discovery Ltd Compounds and their use
US20100216798A1 (en) 2005-07-29 2010-08-26 Astellas Pharma Inc Fused heterocycles as lck inhibitors
WO2007039797A1 (en) 2005-10-03 2007-04-12 Pfizer Products Inc. Use of cannabinoid receptor-1 antagonist for treating inflammation and arthritis
US7645762B2 (en) 2005-10-06 2010-01-12 Schering Corporation Substituted pyrazolo[1,5-a] pyrimidines as protein kinase inhibitors
EP1931676B1 (en) * 2005-10-06 2011-11-16 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors
CA2626789A1 (en) 2005-10-21 2007-04-26 Exelixis, Inc. Pyrimidinones as casein kinase ii (ck2) modulators
US7795273B2 (en) 2005-12-08 2010-09-14 Novartis Ag Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acids as EphB and VEGFR2 kinase inhibitors
US8541406B2 (en) 2006-02-07 2013-09-24 Nv Remynd Thiadiazole derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases
TW200800997A (en) 2006-03-22 2008-01-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AR061793A1 (es) 2006-07-05 2008-09-24 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Compuesto de pirazolo[1,5-a] pirimidina y composicion farmaceutica
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20080403A1 (es) 2006-07-14 2008-04-25 Amgen Inc Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso
CN101522682A (zh) 2006-10-30 2009-09-02 诺瓦提斯公司 作为抗炎剂的杂环化合物
US20080176870A1 (en) 2006-11-20 2008-07-24 Bert Nolte Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
WO2009017954A1 (en) 2007-08-01 2009-02-05 Phenomix Corporation Inhibitors of jak2 kinase
EP2212297B1 (en) 2007-10-12 2011-05-25 Ingenium Pharmaceuticals GmbH Inhibitors of protein kinases
EP2222162B1 (en) 2007-11-28 2016-11-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Small molecule myristate inhibitors of bcr-abl and methods of use
EP2219646A4 (en) 2007-12-21 2010-12-22 Univ Rochester METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS
JP5512665B2 (ja) 2008-06-20 2014-06-04 ジェネンテック， インコーポレイテッド トリアゾロピリジンｊａｋ阻害剤化合物と方法
US8252791B2 (en) 2008-08-13 2012-08-28 Jenrin Discovery, Inc. Purine compounds as cannabinoid receptor blockers
PE20131197A1 (es) 2008-10-31 2013-11-06 Genentech Inc Compuestos de pirazolopirimidina como inhibidores de jak y composiciones farmaceuticas que los contienen
WO2010063487A1 (en) 2008-12-05 2010-06-10 Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine
AP2011005779A0 (en) 2009-02-06 2011-08-31 Ortho Mcneil Janssen Pharm Novel susbstituted bicyclic heterocyclic compoundsas gamma secretase modulators.
TWI461425B (zh) 2009-02-19 2014-11-21 Janssen Pharmaceuticals Inc 作為伽瑪分泌酶調節劑之新穎經取代的苯并唑、苯并咪唑、唑并吡啶及咪唑并吡啶衍生物類
UA110324C2 (en) 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
KR20120102601A (ko) 2009-10-20 2012-09-18 셀좀 리미티드 Ｊａｋ 저해제로서의 헤테로시클릴 피라졸로피리미딘 유사체
CA2793024A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazopyridine compounds, compositions and methods of use
SG184989A1 (en) 2010-04-30 2012-11-29 Cellzome Ltd Pyrazole compounds as jak inhibitors
MX340490B (es) 2010-07-13 2016-07-11 F Hoffmann-La Roche Ag * Derivados de pirazolo [1, 5a] pirimidina y de tieno [3, 2b] pirimidina como moduladores de la cinasa asociada al receptor de la interleucina 4 (irak4).
WO2012075393A2 (en) 2010-12-02 2012-06-07 President And Fellows Of Harvard College Activators of proteasomal degradation and uses thereof
US9169260B2 (en) 2011-03-22 2015-10-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Amidopyrazole inhibitors of interleukin receptor-associated kinases
US8575336B2 (en) 2011-07-27 2013-11-05 Pfizer Limited Indazoles
ES2666353T3 (es) 2012-09-06 2018-05-04 Bristol-Myers Squibb Company Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias
SG11201503517WA (en) 2012-11-09 2015-06-29 Jacobus Pharmaceutical Company Inc Heteroaryl derivatives and uses thereof
US20160166576A1 (en) 2013-07-11 2016-06-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted amidopyrazole inhibitors of interleukin receptor-associated kinases (irak-4)
BR112016010041B1 (pt) 2013-11-08 2023-04-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Composto heterocíclico com uma ação inibitória de irak-4, composição farmacêutica, e, uso do composto
WO2015073267A1 (en) 2013-11-15 2015-05-21 Calitor Sciences, Llc Substituted heteroaryl compounds and methods of use
SI3145929T1 (sl) * 2014-05-23 2021-10-29 Hoffmann La Roche 5-kloro-2-difluorometoksifenil pirazolopirimidinove spojine, ki so zaviralci janusove kinaze
JO3701B1 (ar) 2014-05-23 2021-01-31 Regeneron Pharma مضادات حيوية بشرية لمتلازمة الشرق الأوسط التنفسية - بروتين كورونا فيروس الشوكي
CA2949965A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Phibro Animal Health Corporation Combination, composition, and method of administering the combination or composition to animals
AU2015342887B2 (en) 2014-11-06 2020-09-10 Bial - R&D Investments, S.A. Substituted pyrazolo(1,5-a)pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders
WO2016144848A1 (en) 2015-03-12 2016-09-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolotriazine inhibitors of irak4 activity
US10329294B2 (en) 2015-03-12 2019-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolopyrimidine inhibitors of IRAK4 activity
US10040798B2 (en) 2015-03-12 2018-08-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolopyridazine inhibitors of IRAK4 activity
EP3268367B8 (en) 2015-03-12 2022-11-16 Merck Sharp & Dohme LLC Carboxamide inhibitors of irak4 activity
TW201720828A (zh) 2015-11-23 2017-06-16 赫孚孟拉羅股份公司 治療性化合物及組合物以及其使用方法
CN108473501B (zh) 2016-02-18 2021-07-16 豪夫迈·罗氏有限公司 治疗化合物、其组合物及使用方法
MX2019007339A (es) 2016-12-29 2019-09-06 Hoffmann La Roche Compuestos de pirazolopirimidina y metodos de uso de los mismos.
WO2018166993A2 (en) 2017-03-14 2018-09-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolochlorophenyl compounds, compositions and methods of use thereof
TW201902896A (zh) * 2017-05-22 2019-01-16 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 治療化合物及組合物及其使用方法
JP7228318B6 (ja) 2017-05-22 2023-03-10 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 処置用化合物及び組成物、並びにその使用方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN110650959A (zh) 2020-01-03
JP7256757B2 (ja) 2023-04-12
RU2769696C2 (ru) 2022-04-05
AU2018274577A1 (en) 2019-10-10
CL2019003258A1 (es) 2020-04-17
BR112019024322A2 (pt) 2020-06-16
CA3061236A1 (en) 2018-11-29
CR20190520A (es) 2020-01-21
TW201902896A (zh) 2019-01-16
KR20200010390A (ko) 2020-01-30
CN110650959B (zh) 2023-04-18
RU2019141734A3 (ru) 2021-08-10
MA48942A (fr) 2020-04-08
US20180333416A1 (en) 2018-11-22
PH12019502601A1 (en) 2020-06-08
JP2020520959A (ja) 2020-07-16
JP2023058657A (ja) 2023-04-25
EP3630766A1 (en) 2020-04-08
PE20200341A1 (es) 2020-02-14
SG11201909735YA (en) 2019-11-28
CO2019010559A2 (es) 2019-10-09
US20200352951A1 (en) 2020-11-12
US10307426B2 (en) 2019-06-04
MX2019013308A (es) 2020-02-12
WO2018215389A1 (en) 2018-11-29
US20190240227A1 (en) 2019-08-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2018106453A (ru) Соединения
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
JP2019517487A5 (ru)
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2019501130A5 (ru)
JP2013010792A5 (ru)
JP2018524390A5 (ru)
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
JP2019505529A5 (ru)
AR107828A1 (es) 2-amino-n-[7-metoxi-2,3-dihidroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-il]pirimidin-5-carboxamidas como inhibidor de pi3k
JP2018524298A5 (ru)
JP2012525393A5 (ru)
JP2014511892A5 (ru)
JP2015537020A5 (ru)
EA201790088A1 (ru) Ингибиторы syk
CR20230310A (es) Inhibidores de prmt5
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
EA201990902A1 (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2014135436A (ru) Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
JP2015535247A5 (ru)
MX2018013325A (es) Derivados de adenina como inhibidores de proteína quinasa.
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль
JP2015502371A5 (ru)