JP2012530779A5

JP2012530779A5 -

Info

Publication number: JP2012530779A5
Application number: JP2012517622A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-21
Publication date: 2015-01-15
Anticipated expiration: 2030-06-21

Description

一般的に、ＡＢＣＤ質問の５１項目において、４つの処理群の間であまり差が無かった。明白なことは、一般的に、活性医薬それ自体との間よりはプラセボと活性医薬の間で（即ち、「肉体的エネルギー／健康」、「悲しみ又は鬱病の減少」及び「精神的エネルギーまたは意欲」）最も強健であったことである。事後解析において、プラセボに対する統計学的に有意な優位性は、前記質問の１４、８及び１４項目のそれぞれにおいて、試験化合物２００ｍｇ、試験化合物４００ｍｇ及びパロキセチンで観察された。しかし、ＡＢＣＤ質問の５１項目のいずれにおいても試験化合物４００ｍｇと試験化合物２００ｍｇの間またはパロキセチンと試験化合物の間（両者の投与量に対する点数を合算）に統計学的に有意な差はなかった。

Claims

疲労を治療又は予防するための薬剤組成物であって、
式Ｉ：

（式中、Ｒｘは、水素原子、１ないし８個の炭素原子の低級アルキル基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択されるハロゲン原子、１ないし３個の炭素原子を含むアルコキシ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基並びに１ないし３個の炭素原子を含むチオアルコキシ基からなる群から選択されるメンバーを表し；
ｘは１ないし３の整数を表すが、但し、ｘが２または３を表す場合、Ｒは同一または異なっていてもよく；
Ｒ₁及びＲ₂は互いに独立して、同一または異なっていてもよく、水素原子、炭素原子数１ないし８の低級アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、及び炭素原子数３ないし７のシクロアルキル基からなる群から選択されるか、または、Ｒ₁及びＲ₂は結合して、水素原子、アルキル基、アリール基及びヘテロアリール基からなる群から選択されるメンバーで置換された５ないし７員のヘテロ環を形成することができ、ここで、前記環化合物は１ないし２個の窒素原子及び０ないし１個の酸素原子を含むことができ、前記窒素原子は、互いに直接的に連結されないか又は酸素原子と直接的に連結されない。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグの治療学的又は予防学的有効量を含む薬剤組成物。
Ｒが水素原子であり、ｘ＝１である請求項１記載の薬剤組成物。
Ｒ、Ｒ₁及びＲ₂は全て水素原子であり、ｘ＝１である請求項１又は２記載の薬剤組成物。
式Ｉで表される化合物が、

で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグである請求項１ないし３の何れか１項に記載の薬剤組成物。
式Ｉで表される化合物が、他の鏡像体が実質的に存在しない鏡像体であるか又は該化合物の１種の鏡像体が優位を占める鏡像体混合物である請求項１ないし４の何れか１項に記載の薬剤組成物。
１種の鏡像体が少なくとも約９０％以上で優位を占める請求項５記載の薬剤組成物。
１種の鏡像体が少なくとも約９８％以上で優位を占める請求項５記載の薬剤組成物。
前記化合物が

で表されるか又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグである請求項５記載の薬剤組成物。
前記疲労は、疾患、障害又は病気に関連する請求項１ないし８の何れか１項に記載の薬剤組成物。
前記疾患、障害又は病気が、鬱病、癌、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、慢性疲労症候群、線維筋痛症、慢性痛、外傷性脳損傷、ＡＩＤＳ及び変形性関節炎からなる群より選択される請求項９記載の薬剤組成物。
前記疲労は治療又は薬物療法に関連する請求項１ないし８の何れか１項に記載の薬剤組成物。
前記治療又は薬物療法が、化学療法、放射線療法、骨髄移植及び抗鬱薬治療からなる群より選択される請求項１１記載の薬剤組成物。
前記薬剤組成物が更なる薬剤又は治療と共に投与される請求項１ないし１２の何れか１項に記載の薬剤組成物。
前記薬剤組成物が、疲労を引き起し得る出来事の前に、疲労を引き起し得る出来事と共に及び／又は疲労の発現後に投与される請求項１ないし１２の何れか１項に記載の薬剤組成物。
前記化合物の治療学的又は予防学的有効量が、約０．０１ｍｇ／ｋｇ／１回ないし約３００ｍｇ／ｋｇ／１回である請求項１ないし１４の何れか１項に記載の薬剤組成物。