RU2011127079A - Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с - Google Patents
Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011127079A RU2011127079A RU2011127079/15A RU2011127079A RU2011127079A RU 2011127079 A RU2011127079 A RU 2011127079A RU 2011127079/15 A RU2011127079/15 A RU 2011127079/15A RU 2011127079 A RU2011127079 A RU 2011127079A RU 2011127079 A RU2011127079 A RU 2011127079A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- prodrug
- hydrogen
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
- A61K38/13—Cyclosporins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Virology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Способ лечения инфекции ВГС у пациента, нуждающегося в этом, который включает введение пациенту терапевтически эффективное количество:(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата и(б) соединения формулы (I):где R имеет формулу (Ia) или (Ib):и Rи Rнезависимо представляют собой водород, фосфоросодержащую группу или группу -С(=O)СН(алкил);или его фармацевтически приемлемого гидрата, сольвата, кислотно-аддитивной соли или пролекарства.2. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из Rи Rпредставляет собой водород, или его пролекарство.3. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из Rи Rпредставляет собой -С(=O)СН(СН), известное как R-7128.4. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой -Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)ОН, или его пролекарство.5. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой фосфат формулы -P(=O)(OR)NHCH(R)COR, где Rпредставляет собой фенил; Rпредставляет собой метил; и Rпредставляет собой изопропил, известное как PSI-7851.6. Способ по любому из пп.1-5, в котором (а) вводят 400 мг или более 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина в день; и (б) соединение формулы (I) вводят в количестве приблизительно от 50 мг в день до приблизительно 5000 мг в день.7. Композиция, содержащая:(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)эт�
Claims (23)
1. Способ лечения инфекции ВГС у пациента, нуждающегося в этом, который включает введение пациенту терапевтически эффективное количество:
(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата и
(б) соединения формулы (I):
где R имеет формулу (Ia) или (Ib):
и R1 и R2 независимо представляют собой водород, фосфоросодержащую группу или группу -С(=O)СН(алкил)2;
или его фармацевтически приемлемого гидрата, сольвата, кислотно-аддитивной соли или пролекарства.
2. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой водород, или его пролекарство.
3. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой -С(=O)СН(СН3)2, известное как R-7128.
4. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой -Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)ОН, или его пролекарство.
5. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой фосфат формулы -P(=O)(OR3)NHCH(R4)CO2R5, где R3 представляет собой фенил; R4 представляет собой метил; и R5 представляет собой изопропил, известное как PSI-7851.
6. Способ по любому из пп.1-5, в котором (а) вводят 400 мг или более 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина в день; и (б) соединение формулы (I) вводят в количестве приблизительно от 50 мг в день до приблизительно 5000 мг в день.
7. Композиция, содержащая:
(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорин или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат;
(б) соединение формулы (I):
где R имеет формулу (Ia) или (Ib):
и R1 и R2 независимо представляют собой водород, фосфоросодержащую группу или группу -С(=O)СН(алкил)2;
или фармацевтически приемлемый гидрат, сольват, кислотно-аддитивную соль или его пролекарство;
и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
8. Композиция по п.7, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой водород, или его пролекарство.
9. Композиция по п.7, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой водород или -С(=O)СН(СН3)2, известное как R-7128.
10. Композиция по п.7, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой фосфат формулы -P(=O)(OR3)NHCH(R4)CO2R5, в которой R3 представляет собой фенил; R4 представляет собой метил; и R5 представляет собой изопропил, известное как PSI-7851.
11. Композиция по п.7, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой -Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)ОН, или его пролекарство.
12. Композиция по п.7, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород и R1 представляет собой -Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)ОН, или его пролекарство.
13. Способ лечения инфекции ВГС у пациента, нуждающегося в этом, который включает введение пациенту синергетического терапевтически эффективного количества:
(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)цикпоспорин или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата и
(б) соединения формулы (I):
где R имеет формулу (Ia) или (Ib):
и R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, фосфорсодержащую группу или группу -C(=O)CH(alkyl)2;
или его фармацевтически приемлемого гидрата, сольвата или кислотно-аддитивной соли.
14. Способ по п.13, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, в котором R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет -С(=O)СН(СН3)2, известное как R-7128.
15. Способ по п.13, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение, в котором R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой фосфат формулы -P(=O)(OR3)NHCH(R4)CO2R5, в которой R3 представляет собой фенил; R4 представляет собой метил; и R5 представляет собой изопропил, известное как PSI-7851.
16. Способ по п.13, включающий введение пациенту (а) 400 мг или более в день 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина; и (б) от приблизительно 50 мг до приблизительно 5000 мг в день соединения формулы (I).
17. Композиция, содержащая:
(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорин или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат и
(б) соединение формулы (I):
где R имеет формулу (Ia) или (Ib):
и R1 и R2 независимо представляют водород, фосфорсодержащую группу или группу -C(=O)CH(alkyl)2;
или его фармацевтически приемлемый гидрат, сольват, кислотно-аддитивную соль или пролекарство,
для применения в медицине.
18. Композиция, содержащая:
(а) 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорин или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат; и
(б) соединение формулы (I):
где R имеет формулу (Ia) или (Ib):
и R1 и R2 независимо представляют водород, фосфорсодержащую группу или группу -C(=O)CH(alkyl)2;
или его фармацевтически приемлемый гидрат, сольват, кислотно-аддитивную соль или пролекарство,
для применения для лечения или профилактики инфекции ВГС у пациента.
19. Композиция по п.17 или 18, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой водород, или его пролекарство.
20. Композиция по п.17 или 18, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ia), и каждый из R1 и R2 представляет собой -С(=O)СН(СН3)2, известное как R-7128.
21. Композиция по п.17 или 18, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой -Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)(ОН)-O-Р(=O)ОН, или его пролекарство.
22. Композиция по п.17 или 18, в которой соединение формулы (I) представляет собой соединение, где R имеет формулу (Ib), R2 представляет собой водород, и R1 представляет собой фосфат формулы -P(=O)(OR3)NHCH(R4)CO2R5, в которой R3 представляет собой фенил; R4 представляет собой метил, и R5 представляет собой изопропил, известное как PSI-7851.
23. Композиция по п.17 или 18, в которой (а) вводят 400 мг или более 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гаммагидроксиметил-лейцин)циклоспорина в день, и (б) соединение формулы (I) вводят в количестве приблизительно от 50 мг в день до приблизительно 5000 мг в день.
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US14306209P | 2009-01-07 | 2009-01-07 | |
US61/143,062 | 2009-01-07 | ||
US15602609P | 2009-02-27 | 2009-02-27 | |
US61/156,026 | 2009-02-27 | ||
US25723109P | 2009-11-02 | 2009-11-02 | |
US61/257,231 | 2009-11-02 | ||
PCT/US2010/020323 WO2010080878A1 (en) | 2009-01-07 | 2010-01-07 | Combination of a cyclosporine derivative and nucleosides for treating hcv |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011127079A true RU2011127079A (ru) | 2013-02-20 |
Family
ID=42084646
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011127079/15A RU2011127079A (ru) | 2009-01-07 | 2010-01-07 | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100227801A1 (ru) |
EP (1) | EP2385833A1 (ru) |
JP (1) | JP2012514606A (ru) |
CN (1) | CN102271688A (ru) |
AU (1) | AU2010203660A1 (ru) |
BR (1) | BRPI1007027A2 (ru) |
CA (1) | CA2748792A1 (ru) |
IL (1) | IL213862A0 (ru) |
MX (1) | MX2011007194A (ru) |
RU (1) | RU2011127079A (ru) |
WO (1) | WO2010080878A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2399628C2 (ru) * | 2004-10-01 | 2010-09-20 | Скайнексис, Инк. | Производные циклоспорина, замещенные 3-эфиром и 3-тиоэфиром, для лечения и профилактики инфекционного гепатита с |
WO2007041631A1 (en) * | 2005-09-30 | 2007-04-12 | Scynexis, Inc. | ARYIiALKYL AND HETEROARYLALKYL DERIVATIVES OF CYCLOSPORINE A FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF VIRAL INFECTION |
CN101511357B (zh) | 2006-05-19 | 2011-11-02 | 西尼克斯公司 | 环孢菌素类化合物及其组合物在制备治疗和预防眼部疾病的药物中的应用 |
EP2027761A1 (fr) * | 2006-06-02 | 2009-02-25 | Claude Annie Perrichon | Gestion des electrons actifs |
US7964580B2 (en) | 2007-03-30 | 2011-06-21 | Pharmasset, Inc. | Nucleoside phosphoramidate prodrugs |
WO2010002428A2 (en) | 2008-06-06 | 2010-01-07 | Scynexis, Inc. | Novel macrocyclic peptides |
US8173621B2 (en) | 2008-06-11 | 2012-05-08 | Gilead Pharmasset Llc | Nucleoside cyclicphosphates |
JP5793084B2 (ja) | 2008-12-23 | 2015-10-14 | ギリアド ファーマセット エルエルシー | プリンヌクレオシドの合成 |
CN102307892A (zh) * | 2008-12-31 | 2012-01-04 | 西尼克斯公司 | 环孢菌素a的衍生物 |
US8618076B2 (en) | 2009-05-20 | 2013-12-31 | Gilead Pharmasset Llc | Nucleoside phosphoramidates |
TWI598358B (zh) | 2009-05-20 | 2017-09-11 | 基利法瑪席特有限責任公司 | 核苷磷醯胺 |
US8563530B2 (en) | 2010-03-31 | 2013-10-22 | Gilead Pharmassel LLC | Purine nucleoside phosphoramidate |
CN102858790A (zh) | 2010-03-31 | 2013-01-02 | 吉利德制药有限责任公司 | 核苷氨基磷酸酯 |
PT3042910T (pt) | 2010-11-30 | 2019-04-16 | Gilead Pharmasset Llc | 2'-espiro-nucleósidos para utilização na terapia da hepatite c |
SG10201602044WA (en) | 2011-09-16 | 2016-04-28 | Gilead Pharmassett Llc | Methods For Treating HCV |
US8889159B2 (en) | 2011-11-29 | 2014-11-18 | Gilead Pharmasset Llc | Compositions and methods for treating hepatitis C virus |
CA2852867C (en) | 2013-01-31 | 2016-12-06 | Gilead Pharmasset Llc | Combination formulation of two antiviral compounds |
US20140357595A1 (en) * | 2013-06-04 | 2014-12-04 | Gilead Pharmasset Llc | Methods of preventing and treating recurrence of a hepatitis c virus infection in a subject after the subject has received a liver transplant |
MX2016002185A (es) | 2013-08-27 | 2016-06-06 | Gilead Pharmasset Llc | Formulacion combinada de dos compuestos antivirales. |
CN106536538A (zh) * | 2014-04-24 | 2017-03-22 | 共晶制药股份有限公司 | 用于治疗黄病毒家族病毒和癌症的2’‑双取代核苷类似物 |
WO2020118714A1 (en) | 2018-12-14 | 2020-06-18 | Waterstone Pharmaceuticals (Wuhan) Co., Ltd. | Maleate of scy-635 and uses thereof in medicine |
EP4041274B1 (en) * | 2019-10-11 | 2024-05-08 | Waterstone Pharmaceuticals (Wuhan) Co., Ltd. | Ws-635 for use in the treatment of postoperative cognitive dysfunction |
WO2023085242A1 (ja) * | 2021-11-12 | 2023-05-19 | 国立大学法人北海道大学 | 抗ウイルス剤 |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2726998T3 (es) * | 2003-05-30 | 2019-10-11 | Gilead Pharmasset Llc | Análogos de nucleósidos fluorados modificados |
EP1933859A2 (en) * | 2005-09-30 | 2008-06-25 | Scynexis, Inc. | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of hepatitis c infection |
KR101238461B1 (ko) * | 2005-12-09 | 2013-03-05 | 길리어드 파마셋 엘엘씨 | 항바이러스성 뉴클레오시드 |
-
2010
- 2010-01-07 JP JP2011544685A patent/JP2012514606A/ja active Pending
- 2010-01-07 EP EP10704436A patent/EP2385833A1/en not_active Withdrawn
- 2010-01-07 US US12/683,691 patent/US20100227801A1/en not_active Abandoned
- 2010-01-07 CA CA2748792A patent/CA2748792A1/en not_active Abandoned
- 2010-01-07 AU AU2010203660A patent/AU2010203660A1/en not_active Abandoned
- 2010-01-07 BR BRPI1007027A patent/BRPI1007027A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-01-07 WO PCT/US2010/020323 patent/WO2010080878A1/en active Application Filing
- 2010-01-07 MX MX2011007194A patent/MX2011007194A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-01-07 CN CN2010800041088A patent/CN102271688A/zh active Pending
- 2010-01-07 RU RU2011127079/15A patent/RU2011127079A/ru unknown
-
2011
- 2011-06-30 IL IL213862A patent/IL213862A0/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2010203660A1 (en) | 2011-07-28 |
AU2010203660A2 (en) | 2011-09-29 |
CA2748792A1 (en) | 2010-07-15 |
WO2010080878A1 (en) | 2010-07-15 |
US20100227801A1 (en) | 2010-09-09 |
MX2011007194A (es) | 2013-07-12 |
CN102271688A (zh) | 2011-12-07 |
JP2012514606A (ja) | 2012-06-28 |
EP2385833A1 (en) | 2011-11-16 |
IL213862A0 (en) | 2011-07-31 |
BRPI1007027A2 (pt) | 2019-09-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011127079A (ru) | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с | |
JP2009504763A5 (ru) | ||
RU2011133900A (ru) | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с | |
EA201201031A1 (ru) | Ингибиторы вируса гепатита с | |
RU2012117829A (ru) | Фосфорамидатные производные нуклеозидов | |
RU2013119129A (ru) | Органические соединения | |
JP2010530881A5 (ru) | ||
RU2009114159A (ru) | N-метиламинометилизоидольные соединения, композиции, включающие их, и способы их применения | |
RU2014113539A (ru) | Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний | |
JP2015535261A5 (ru) | ||
RU2008108887A (ru) | Жидкие составы | |
JP2010515760A5 (ru) | ||
AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
RU2007116858A (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
RU2008136072A (ru) | Производные бензамидов и гетероаренов | |
JP2014500295A5 (ru) | ||
RU2010112408A (ru) | Фосфадиазиновые ингибиторы iv полимеразы hcv | |
RU2011151861A (ru) | Оксазолидинонсодержащие димерные соединения, композиции и способы их получения и использования | |
RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль | |
RU2007132737A (ru) | Новый пиримидиновый нуклеозид или его соль | |
RU2016144076A (ru) | Сильнодействующие и селективные ингибиторы вируса гепатита с | |
RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
JP2011518168A5 (ru) | ||
RU2016133336A (ru) | Новые производные CYP-эйкозаноидов | |
RU2012150501A (ru) | Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8) |