RU2011133900A - Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с - Google Patents
Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011133900A RU2011133900A RU2011133900/04A RU2011133900A RU2011133900A RU 2011133900 A RU2011133900 A RU 2011133900A RU 2011133900/04 A RU2011133900/04 A RU 2011133900/04A RU 2011133900 A RU2011133900 A RU 2011133900A RU 2011133900 A RU2011133900 A RU 2011133900A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compounds
- substituents
- heterocycloalkyl
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- WHBDAVOXQFYLAX-ZRDIBKRKSA-N CCCC/C=N/c1ccccc1 Chemical compound CCCC/C=N/c1ccccc1 WHBDAVOXQFYLAX-ZRDIBKRKSA-N 0.000 description 1
- KHHDXSQCTLASKB-CQSZACIVSA-N CCCCCN([C@H](Cc1ccccc1)CO1)C1=O Chemical compound CCCCCN([C@H](Cc1ccccc1)CO1)C1=O KHHDXSQCTLASKB-CQSZACIVSA-N 0.000 description 1
- JXYAKLVYRCADDZ-UHFFFAOYSA-N CCCCCOC(NC)=O Chemical compound CCCCCOC(NC)=O JXYAKLVYRCADDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D259/00—Heterocyclic compounds containing rings having more than four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
- A61K38/13—Cyclosporins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
- C07K7/52—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with only normal peptide links in the ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
- C07K7/645—Cyclosporins; Related peptides
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Virology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Zoology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное формулойили фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство указанного соединения,где:Х представляет собой ОН или ОАс;В представляет собойилиили, где Rвыбран из:а) R, при этом Rвыбран из:1) водорода;2) дейтерия;3) C-Cалкила;4) содержащего заместители C-Cалкила;5) C-Cалкенила;6) содержащего заместители C-Cалкенила;7) C-Cалкинила;8) содержащего заместители С-Салкинила;9) С-Сциклоалкила;10) содержащего заместители C-Cциклоалкила;11) арила;12) содержащего заместители арила;13) гетероциклоалкила;14) содержащего заместители гетероциклоалкила;15) гетероарила и16) содержащего заместители гетероарила;b) -C(O)OR;c) -C(O)R;d) -C(O)OCH-T-R, где Т представляет собой -О- или -S- и Rвыбран из:1) C-Cалкила;2) содержащего заместители C-Cалкила;3) C-Cалкенила;4) содержащего заместители C-Cалкенила;5) C-Cалкинила;6) содержащего заместители C-Cалкинила;7) С-Сциклоалкила;8) содержащего заместители С-Сциклоалкила;9) арила;10) содержащего заместители арила;11) гетероциклоалкила;12) содержащего заместители гетероциклоалкила;13) гетероарила или14) содержащего заместители гетероарила;e) -C(O)N(R)(R), где Rи Rнезависимо выбраны из Rи Rявляется таким, как определено ранее, или Rи Rсовместно с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;f) -C(O)SR;g) -C(S)OR;h) -C(O)OCHOC(O)R;i) -C(S)SRиj) R, при этом Rвыбран из:1) -M-R, где М выбран из:i. C-Cалкила;ii. содержащего заместители C-Cалкила;iii. С-Салкенила;iv. содержащего заместители C-Cалкенила;v. C-Cалкинила;vi. содержащего заместители C-Cалкинила;vii. С-Сциклоалкила; иviii. содержащего заместители С-Сциклоалкила;2) -M-NRR, где Rпредставляет собой Rи Rявляется таким, как определ
Claims (14)
1. Соединение, представленное формулой
или фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство указанного соединения,
где:
Х представляет собой ОН или ОАс;
В представляет собой 
или 
или 
, где R1 выбран из:
а) R11, при этом R11 выбран из:
1) водорода;
2) дейтерия;
3) C1-C8 алкила;
4) содержащего заместители C1-C8 алкила;
5) C2-C8 алкенила;
6) содержащего заместители C2-C8 алкенила;
7) C2-C8 алкинила;
8) содержащего заместители С2-С8 алкинила;
9) С3-С12 циклоалкила;
10) содержащего заместители C3-C12 циклоалкила;
11) арила;
12) содержащего заместители арила;
13) гетероциклоалкила;
14) содержащего заместители гетероциклоалкила;
15) гетероарила и
16) содержащего заместители гетероарила;
b) -C(O)OR11;
c) -C(O)R11;
d) -C(O)OCH2-T-R12, где Т представляет собой -О- или -S- и R12 выбран из:
1) C1-C8 алкила;
2) содержащего заместители C1-C8 алкила;
3) C2-C8 алкенила;
4) содержащего заместители C2-C8 алкенила;
5) C2-C8 алкинила;
6) содержащего заместители C2-C8 алкинила;
7) С3-С12 циклоалкила;
8) содержащего заместители С3-С12 циклоалкила;
9) арила;
10) содержащего заместители арила;
11) гетероциклоалкила;
12) содержащего заместители гетероциклоалкила;
13) гетероарила или
14) содержащего заместители гетероарила;
e) -C(O)N(R13)(R14), где R13 и R14 независимо выбраны из R11 и R11 является таким, как определено ранее, или R13 и R14 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;
f) -C(O)SR11;
g) -C(S)OR11;
h) -C(O)OCH2OC(O)R12;
i) -C(S)SR11 и
j) R15, при этом R15 выбран из:
1) -M-R11, где М выбран из:
i. C1-C8 алкила;
ii. содержащего заместители C1-C8 алкила;
iii. С2-С8 алкенила;
iv. содержащего заместители C2-C8 алкенила;
v. C2-C8 алкинила;
vi. содержащего заместители C2-C8 алкинила;
vii. С3-С12 циклоалкила; и
viii. содержащего заместители С3-С12 циклоалкила;
2) -M-NR16R11, где R16 представляет собой R11 и R11 является таким, как определено ранее, или R16 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;
3) -M-S(O)mR11, где m=0, 1 или 2;
4) -М-OR11;
5) -M-C(O)R11;
6) -M-OC(O)R12;
7) -M-OC(O)OR12;
8) -M-NR17C(O)R12, где R17 представляет собой R11;
9) -MNR17C(O)OR12;
10) -M-C(O)NR16R11;
11) -M-C(O)N(R16)-OR11;
12) -M-OC(O)NR16R11;
13) -M-NR17C(O)NR16R11, где R11 и R16 являются такими, как определено ранее, или R16 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;
14) -M-C(S)SR11;
15) -M-OC(S)SR12;
16) -M-NR17C(O)SR12;
17) -M-SC(O)NR16R11, где R11 и R16 являются такими, как определено ранее, или R16 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;
18) -M-CH-N-OR11;
19) -M-CH=N-NR16R11, где R11 и R16 являются такими, как определено ранее, или R16 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют содержащий заместители или не содержащий заместители гетероциклоалкил;
A представляет собой этил, 1-гидроксиэтил, изопропил или н-пропил;
W и V каждый независимо отсутствует, представляет собой -О- или -S(O)m-, где m=0, 1 или 2;
R2 представляет собой R1;
R3 выбран из метила, этила, аллила и пропила;
R4 и R5 независимо выбраны из: водорода, метила, этила, аллила, пропила и изопропила;
R6 представляет собой R1 и
n и n' каждый независимо равен 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (IIa) или (IIb)
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, V и W являются такими, как определено по п.1.
3. Соединение по п.1, представленное формулой (IIIa) или (IIIb)
где R1, R3, R4, R5, R6 и W являются такими, как определено по п.1, и 
представляет собой одинарную связь или двойную связь.
4. Соединение по п.1, представленное формулой (IV)
где R3, R4, R5, R6 и W являются такими, как определено по п.1.
5. Соединение по п.1, представленное формулой (V) или формулой VI
где R3, R4, R5 и R6 являются такими, как определено по п.1.
6. Соединение по п.5, выбранное из группы, состоящей из:
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=Ас;
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=аллил;
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=бензил;
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=CH3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4 =H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=Н, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы V: R3=СН3, R4=CH3, R5=СН3 и R6=аллил
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=Н
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=аллил
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и R6=бензил
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы VI: R3=СН3, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
и
Соединения формулы VI: R3=Me, R4=H, R5=СН3 и 
7. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или пролекарства указанного соединения в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
8. Способ лечения вирусной инфекции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.7.
9. Способ по п.8, в котором указанная вирусная инфекция выбрана из инфекции ВГС, ВГВ, ВГА и ВИЧ.
10. Способ по п.8, дополнительно включающий совместное введение одного или более дополнительных противовирусных агентов.
11. Способ по п.8, в котором указанные дополнительные противовирусные агенты включают ПЭГ-интерферон, рибавирин, прицельно воздействующие на вирусные ферменты соединения, прицельно воздействующие на вирусный геном виды терапии, иммуномодулирующие агенты и агонисты Toll-рецепторов.
12. Способ по п.11, в котором указанный дополнительный противовирусный агент выбран из ПЭГ-интерферона, прицельно воздействующих на вирусные ферменты соединений, прицельно воздействующей на вирусный геном терапии, иммуномодулирующих агентов и агониста Toll-рецепторов или комбинации указанных агентов.
13. Способ по п.12, в котором указанная прицельно воздействующая на вирусный геном терапия выбрана из РНК-интерференции и RNAi.
14. Способ по п.13, в котором указанный иммуномодулирующий агент выбран из рибавирина и интерферона.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US14858309P | 2009-01-30 | 2009-01-30 | |
| US61/148,583 | 2009-01-30 | ||
| PCT/US2010/022675 WO2010088573A1 (en) | 2009-01-30 | 2010-01-30 | Cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis c infection |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011133900A true RU2011133900A (ru) | 2013-03-10 |
| RU2492181C2 RU2492181C2 (ru) | 2013-09-10 |
Family
ID=42396050
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011133900/04A RU2492181C2 (ru) | 2009-01-30 | 2010-01-30 | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8367618B2 (ru) |
| EP (1) | EP2391376A4 (ru) |
| JP (1) | JP5406943B2 (ru) |
| KR (2) | KR101476626B1 (ru) |
| CN (1) | CN102365094A (ru) |
| AU (1) | AU2010208071C1 (ru) |
| BR (1) | BRPI1007476A2 (ru) |
| CA (1) | CA2751210C (ru) |
| IL (1) | IL214278A0 (ru) |
| MX (1) | MX2011008000A (ru) |
| NZ (1) | NZ594755A (ru) |
| RU (1) | RU2492181C2 (ru) |
| SG (1) | SG173180A1 (ru) |
| WO (1) | WO2010088573A1 (ru) |
Families Citing this family (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2492181C2 (ru) * | 2009-01-30 | 2013-09-10 | Энанта Фармасьютикалс, Инк. | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с |
| US8481483B2 (en) * | 2009-02-19 | 2013-07-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8367053B2 (en) * | 2009-07-09 | 2013-02-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8685917B2 (en) * | 2009-07-09 | 2014-04-01 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8349312B2 (en) * | 2009-07-09 | 2013-01-08 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Proline substituted cyclosporin analogues |
| WO2011082289A1 (en) * | 2009-12-30 | 2011-07-07 | Scynexis Inc. | Cyclosporine analogues |
| US8623814B2 (en) * | 2010-02-23 | 2014-01-07 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral agents |
| WO2012009715A2 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | S&T Global Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
| WO2012021796A2 (en) * | 2010-08-12 | 2012-02-16 | S&T Global, Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
| US9890198B2 (en) * | 2010-12-03 | 2018-02-13 | S&T Global Inc. | Cyclosporin derivatives and uses thereof |
| DK2646043T3 (da) * | 2010-12-03 | 2017-05-22 | S&T Global Inc | Hidtil ukendte cyclosporinderivater til behandling og forebyggelse af en virusinfektion |
| PT2651965T (pt) | 2010-12-15 | 2019-01-28 | Contravir Pharmaceuticals Inc | Moléculas analógas de ciclosporinas modificadas ao nivel dos aminoácidos 1 e 3 |
| US9428845B1 (en) | 2010-12-28 | 2016-08-30 | Warp Drive Bio, Inc. | Identifying new therapeutic agents |
| AR090964A1 (es) * | 2012-05-09 | 2014-12-17 | Novartis Ag | Proceso para la elaboracion de undecapeptidos ciclicos |
| WO2013181339A2 (en) | 2012-06-01 | 2013-12-05 | Allergan, Inc. | Cyclosporin a analogs |
| CN104603146B (zh) | 2012-09-29 | 2018-01-02 | 诺华股份有限公司 | 环肽类化合物及其作为药物的用途 |
| US8906853B2 (en) | 2012-11-28 | 2014-12-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | [N-Me-4-hydroxyleucine]-9-cyclosporin analogues for treatment and prevention of hepatitis C infection |
| WO2015031381A1 (en) * | 2013-08-26 | 2015-03-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis c |
| JP6413455B2 (ja) * | 2014-08-07 | 2018-10-31 | 日本電気株式会社 | 給湯機制御装置、給湯機制御システム、給湯機制御方法およびプログラム |
| GB201414806D0 (en) | 2014-08-20 | 2014-10-01 | Ucl Business Plc | Cyclosporin conjugates |
| US9669095B2 (en) | 2014-11-03 | 2017-06-06 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis C infection |
| CN105693820A (zh) * | 2014-11-27 | 2016-06-22 | 武汉药明康德新药开发有限公司 | 一种降解环孢菌素a的方法 |
| US9914755B2 (en) | 2015-01-08 | 2018-03-13 | Allergan, Inc. | Cyclosporin derivatives wherein the MeBmt sidechain has been cyclized |
| EP3247378B8 (en) | 2015-01-09 | 2023-08-23 | Revolution Medicines, Inc. | Macrocyclic compounds that participate in cooperative binding and medical uses thereof |
| TW201629069A (zh) | 2015-01-09 | 2016-08-16 | 霍普驅動生物科技股份有限公司 | 參與協同結合之化合物及其用途 |
| EP3355930A4 (en) | 2015-10-01 | 2019-03-06 | Warp Drive Bio, Inc. | METHOD AND REAGENTS FOR THE ANALYSIS OF PROTEIN-PROTEIN INTERFACES |
| JP7187318B2 (ja) | 2016-04-12 | 2022-12-12 | ギンゴー バイオワークス， インコーポレイテッド | 組換え異種ｌａｌを発現する宿主細胞、及び化合物の生産のための方法 |
| KR20190099396A (ko) | 2016-10-28 | 2019-08-27 | 징코 바이오웍스, 인크. | 화합물의 생산을 위한 조성물 및 방법 |
| CN115873020A (zh) | 2019-11-04 | 2023-03-31 | 锐新医药公司 | Ras抑制剂 |
| CN114867735A (zh) | 2019-11-04 | 2022-08-05 | 锐新医药公司 | Ras抑制剂 |
| EP4054719A1 (en) | 2019-11-04 | 2022-09-14 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| PE20231207A1 (es) | 2020-09-15 | 2023-08-17 | Revolution Medicines Inc | Derivados indolicos como inhibidores de ras en el tratamiento del cancer |
Family Cites Families (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH614931A5 (ru) * | 1975-11-04 | 1979-12-28 | Sandoz Ag | |
| DE2819094A1 (de) * | 1977-05-10 | 1978-11-23 | Sandoz Ag | Cyclosporin-derivate, ihre verwendung und herstellung |
| SE448386B (sv) * | 1978-10-18 | 1987-02-16 | Sandoz Ag | Nya cyklosporinderivat, forfarande for framstellning av dem samt farmaceutisk komposition innehallande dem |
| US4396542A (en) * | 1980-02-14 | 1983-08-02 | Sandoz Ltd. | Method for the total synthesis of cyclosporins, novel cyclosporins and novel intermediates and methods for their production |
| AU548156B2 (en) * | 1980-02-14 | 1985-11-28 | Novartis Ag | Cyclo sporin |
| EP0056782B1 (en) | 1981-01-09 | 1984-08-01 | Sandoz Ag | Novel cyclosporins |
| AU589917B2 (en) | 1984-10-04 | 1989-10-26 | Novartis Ag | Monoclonal antibodies to cyclosporins |
| EP0194972B1 (en) * | 1985-03-11 | 1992-07-29 | Sandoz Ag | Novel cyclosporins |
| US5239057A (en) * | 1987-03-27 | 1993-08-24 | Abbott Laboratories | Fluorescence polarization assay for cyclosporin a and metabolites and related immunogens and antibodies |
| US4798823A (en) * | 1987-06-03 | 1989-01-17 | Merck & Co., Inc. | New cyclosporin analogs with modified "C-9 amino acids" |
| EP0296122B1 (en) * | 1987-06-17 | 1993-09-29 | Sandoz Ag | Cyclosporins and their use as pharmaceuticals |
| GB2206119B (en) | 1987-06-22 | 1990-10-31 | Merck & Co Inc | A new cyclosporin derivative with modified "8-amino acid" |
| GB8717300D0 (en) | 1987-07-22 | 1987-08-26 | Nat Res Dev | Cyclosporins |
| GB8717299D0 (en) | 1987-07-22 | 1987-08-26 | Nat Res Dev | Peptides |
| GB2207678A (en) | 1987-08-03 | 1989-02-08 | Merck & Co Inc | Novel immunosuppressive fluorinated cyclosporin analogs |
| US5604092A (en) * | 1988-12-05 | 1997-02-18 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Method for the detection of HIV-1 using a cyclosporine-specific monoclonal antibody that reacts with the P24 Gag protein |
| US5284826A (en) * | 1989-07-24 | 1994-02-08 | Sandoz Ltd. | 0-hydroxyethyl and acyloxyethyl derivatives of [ser]8 cyclosporins |
| FR2762843B1 (fr) | 1997-04-30 | 1999-12-10 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux derives de cyclosporine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| DK0991660T3 (da) | 1997-10-08 | 2006-02-13 | Isotechnika Inc | Deuterede og udeuterede cyclosporinanaloger og deres anvendelse som immunmodulerende midler |
| USRE40987E1 (en) * | 1998-07-01 | 2009-11-17 | Debiopharm S.A. | Cyclosporin with improved activity profile |
| US6784156B2 (en) * | 2001-03-05 | 2004-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporins for the treatment of respiratory diseases |
| US6809077B2 (en) * | 2001-10-12 | 2004-10-26 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogs for the treatment of autoimmune diseases |
| US20030087813A1 (en) * | 2001-10-12 | 2003-05-08 | Or Yat Sun | Cyclosporin analogs for the treatment of lung diseases |
| KR100982466B1 (ko) | 2001-10-19 | 2010-09-16 | 이소테크니카 인코포레이티드 | 시클로스포린 유사체의 합성 |
| US7012065B2 (en) * | 2003-02-07 | 2006-03-14 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporins for the treatment of immune disorders |
| US20040266669A1 (en) * | 2003-06-20 | 2004-12-30 | Wu Frank X. H. | Cyclosporin derivatives for the treatment of immune disorders |
| GB0320638D0 (en) * | 2003-09-03 | 2003-10-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CN1984671A (zh) | 2004-07-14 | 2007-06-20 | 诺瓦提斯公司 | 环孢菌素和peg化干扰素的组合用于治疗丙型肝炎病毒(hcv)的用途 |
| EP1804823A4 (en) * | 2004-09-29 | 2010-06-09 | Amr Technology Inc | NEW CYCLOSPORIN ANALOGUE AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATIONS |
| BRPI0516737A (pt) * | 2004-10-01 | 2008-04-29 | Scynexis Inc | método para tratamento ou prevenção da infecção pelo vìrus da hepatite c, usos de um derivado de ciclosporina e de 3-[(r) -2- (n,n-dimetilamino) etiltio-sar] -4- (gama-hidroximetileucina) ciclosporina, ou um sal farmaceuticamente aceitável deste, sal farmaceuticamente aceitável do derivado de ciclosporina, e, hidrato |
| ATE490778T1 (de) | 2004-10-01 | 2010-12-15 | Debiopharm Sa | Verwendung von äd-mealaü3-äetvalü4-ciclosporin zur behandlung von hepatitis-c-infektion |
| ATE498630T1 (de) | 2005-09-30 | 2011-03-15 | Scynexis Inc | Arylalkyl- und heteroarylalkyl-derivate von cyclosporin a bei der behandlung und vorbeugung einer virusinfektion |
| EP1957518B1 (en) | 2005-10-26 | 2015-12-09 | Astellas Pharma Inc. | New cyclic peptide compounds |
| CA2645072A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Substituted aminothiazole derivatives with anti-hcv activity |
| US7696165B2 (en) | 2006-03-28 | 2010-04-13 | Albany Molecular Research, Inc. | Use of cyclosporin alkyne analogues for preventing or treating viral-induced disorders |
| US7696166B2 (en) | 2006-03-28 | 2010-04-13 | Albany Molecular Research, Inc. | Use of cyclosporin alkyne/alkene analogues for preventing or treating viral-induced disorders |
| US20070232532A1 (en) | 2006-03-28 | 2007-10-04 | Amr Technology, Inc. | Use of cyclosporin alkene analogues for preventing or treating viral-induced disorders |
| US7776832B2 (en) * | 2006-04-21 | 2010-08-17 | Gem Pharmaceuticals, Llc | Anticancer treatment with a combination of taxanes and 13-deoxyanthracyclines |
| US8603975B2 (en) * | 2007-05-02 | 2013-12-10 | Astellas Pharma Inc. | Cyclic peptide compounds |
| WO2008143996A1 (en) * | 2007-05-18 | 2008-11-27 | Scynexis, Inc. | New chemical processes |
| RU2492181C2 (ru) * | 2009-01-30 | 2013-09-10 | Энанта Фармасьютикалс, Инк. | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с |
| US8481483B2 (en) | 2009-02-19 | 2013-07-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8367053B2 (en) | 2009-07-09 | 2013-02-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8349312B2 (en) * | 2009-07-09 | 2013-01-08 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Proline substituted cyclosporin analogues |
| US8685917B2 (en) * | 2009-07-09 | 2014-04-01 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues |
| US8429835B2 (en) * | 2009-10-21 | 2013-04-30 | Nike, Inc. | Composite shoe upper and method of making same |
| US8178531B2 (en) * | 2010-02-23 | 2012-05-15 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral agents |
| US8623814B2 (en) * | 2010-02-23 | 2014-01-07 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral agents |
| WO2012009715A2 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | S&T Global Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
| WO2012021796A2 (en) | 2010-08-12 | 2012-02-16 | S&T Global, Inc. | Novel cyclosporin derivatives for the treatment and prevention of a viral infection |
| WO2015031381A1 (en) * | 2013-08-26 | 2015-03-05 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Cyclosporin analogues for preventing or treating hepatitis c |
-
2010
- 2010-01-30 RU RU2011133900/04A patent/RU2492181C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-01-30 CN CN2010800142248A patent/CN102365094A/zh active Pending
- 2010-01-30 BR BRPI1007476A patent/BRPI1007476A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-01-30 US US12/697,215 patent/US8367618B2/en active Active
- 2010-01-30 JP JP2011548361A patent/JP5406943B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-01-30 MX MX2011008000A patent/MX2011008000A/es active IP Right Grant
- 2010-01-30 WO PCT/US2010/022675 patent/WO2010088573A1/en active Application Filing
- 2010-01-30 SG SG2011054715A patent/SG173180A1/en unknown
- 2010-01-30 EP EP10736507A patent/EP2391376A4/en not_active Withdrawn
- 2010-01-30 KR KR1020147001832A patent/KR101476626B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2010-01-30 AU AU2010208071A patent/AU2010208071C1/en not_active Ceased
- 2010-01-30 KR KR1020117020221A patent/KR20110111321A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-01-30 CA CA2751210A patent/CA2751210C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-01-30 NZ NZ594755A patent/NZ594755A/en not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-07-25 IL IL214278A patent/IL214278A0/en unknown
-
2013
- 2013-01-04 US US13/734,074 patent/US9156886B2/en active Active
-
2015
- 2015-09-02 US US14/843,119 patent/US9603895B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2492181C2 (ru) | 2013-09-10 |
| US8367618B2 (en) | 2013-02-05 |
| KR101476626B1 (ko) | 2014-12-26 |
| EP2391376A1 (en) | 2011-12-07 |
| IL214278A0 (en) | 2011-09-27 |
| JP2012516850A (ja) | 2012-07-26 |
| US20130183267A1 (en) | 2013-07-18 |
| MX2011008000A (es) | 2011-09-15 |
| CA2751210A1 (en) | 2010-08-05 |
| US20100196316A1 (en) | 2010-08-05 |
| AU2010208071B2 (en) | 2012-11-08 |
| CA2751210C (en) | 2015-04-21 |
| SG173180A1 (en) | 2011-09-29 |
| NZ594755A (en) | 2013-12-20 |
| BRPI1007476A2 (pt) | 2016-02-16 |
| US20160051625A1 (en) | 2016-02-25 |
| AU2010208071C1 (en) | 2013-06-20 |
| EP2391376A4 (en) | 2012-08-01 |
| AU2010208071A1 (en) | 2011-09-01 |
| JP5406943B2 (ja) | 2014-02-05 |
| WO2010088573A1 (en) | 2010-08-05 |
| US9603895B2 (en) | 2017-03-28 |
| US9156886B2 (en) | 2015-10-13 |
| CN102365094A (zh) | 2012-02-29 |
| KR20140014323A (ko) | 2014-02-05 |
| KR20110111321A (ko) | 2011-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011133900A (ru) | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с | |
| RU2011127079A (ru) | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с | |
| RU2012117829A (ru) | Фосфорамидатные производные нуклеозидов | |
| AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
| MX2009005120A (es) | Compuestos quimicos. | |
| JP2013538235A5 (ru) | ||
| RU2014113539A (ru) | Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний | |
| JP2012503621A5 (ru) | ||
| RU2018127728A (ru) | Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| JP2008535902A5 (ru) | ||
| RU2008123839A (ru) | Соединение оксазола и фармацевтическая композиция | |
| RU2016110247A (ru) | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения гепатита с | |
| RU2013144215A (ru) | Средство для борьбы с эндопаразитами | |
| RU2009102252A (ru) | Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с | |
| RU2015123641A (ru) | 2-алкинилзамещенные производные нуклеозидов, предназначенные для лечения вирусных заболеваний | |
| JP2013544812A5 (ru) | ||
| JP2009536660A5 (ru) | ||
| JP2018507261A5 (ru) | ||
| JP2010508361A5 (ru) | ||
| JP2008535903A5 (ru) | ||
| JP2012504126A5 (ru) | ||
| EA200701780A1 (ru) | Противоопухолевое средство | |
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| JP2014532716A5 (ru) | ||
| RU2012129657A (ru) | Гетероциклические противовирусные соединения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180131 |