JP2009530398A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 次の式Ｉ：
   

   

   （式中の、
   Ｒは、−Ｈ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
   Ｒ_１及びＲ_２は、Ｒ_１が−ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｒ_３であってＲ_２が−Ｈであるか；又はＲ_１が−ＣＯＯＨであってＲ_２が−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２−ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＳＣＨ_３又はＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＯＯＨであり；そして
   Ｒ_３は、−Ｈ又は塩基性アミノ酸の残基である）
   で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は誘導体の１種又は２種以上を含んでなる高コレステロール血症及び／又はアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬組成物。
2. 式Ｉの化合物において、Ｒが−Ｈで、Ｒ_１が−ＣＨ_２−ＳＯ_３ＨであってＲ_２が−Ｈである、請求項１に記載の医薬組成物。
3. 式Ｉの化合物が、タウロウルソデオキシコール酸（ＴＵＤＣＡ）、その誘導体、若しくはそれらの塩、又はそれらの異性体である、請求項１に記載の医薬組成物。
4. 式Ｉの化合物を、約１０ｍｇ／ｋｇ／日から約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲の用量で投与する、請求項１から３のいずれかに記載の医薬組成物。
5. 次の式ＩＩ：
   

   

   （式中の、
   ｎは１又は２であり；
   Ｒ_０は、アリール、ヘテロアリール、又はフェノキシであって、当該アリール及びフェノキシは非置換であるか、又は独立して１つ若しくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルキルで置換されており；
   Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、Ｈ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ _１ −Ｃ _６ アルキル又はハロゲンであり；そして
   Ｒ_３及びＲ_４は独立してＨ、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンである）：
   で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩の１種又は２種以上を含んでなる高コレステロール血症及び／又はアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬組成物。
6. 式ＩＩの化合物において、Ｒ_０がフェニル、ナフチル、又はフェノキシであって、当該フェニル、ナフチル及びフェノキシが非置換であるか、又は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ _１ −Ｃ _４ アルキルの１から４個の基で置換されており；Ｒ _１ 及びＲ _２ が、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ _１ −Ｃ _２ アルコキシ、直鎖又は分枝鎖のＣ _１ −Ｃ _４ アルキル又はハロゲンであり；そして
   Ｒ _３ 及びＲ _４ が、独立して、Ｈ、Ｃ _１ −Ｃ _２ アルコキシ、直鎖又は分枝鎖のＣ _１ −Ｃ _４ アルキル又はハロゲンである；
   請求項５に記載の医薬組成物。
7. 式ＩＩの化合物において、ｎが１である、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
8. 式ＩＩの化合物において、ｎが２である、請求項５又は６に記載の医薬組成物。
9. 式ＩＩの化合物において、Ｒ_０がフェニル、又は置換フェニルである、請求項５から８のいずれかに記載の医薬組成物。
10. 式ＩＩの化合物において、Ｒ_３及びＲ_４が共に−Ｈである、請求項５から９のいずれかに記載の医薬組成物。
11. 式ＩＩの化合物が、４−フェニル酪酸（ＰＢＡ）若しくはその誘導体、又はそれらの異性体である、請求項５に記載の医薬組成物。
12. 式ＩＩの化合物を約１ｍｇ／ｋｇ／日から約１０００ｍｇ／ｋｇ／日未満の範囲の用量で投与する、請求項５から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
13. 医薬組成物が、抗アテローム性動脈硬化薬、抗脂質代謝異常薬、及び高コレステロール血症に処方される薬剤よりなる群から選ばれる薬剤を更に含んでなる、請求項１〜１２の何れかに記載の医薬組成物。