JP2011527345A5 - - Google Patents
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Description
前述のことに基づき、本発明の１種類以上の化合物は、単独または別の活性成分との組合せのいずれかで、合成され得、本明細書において想定される投薬形態および投与経路、あるいは当該技術分野で知られた投薬形態および投与経路を用いて治療用組成物として投与され得る。さらに、投薬の様式および持続期間は、本明細書において示す要素および当業者によって通常考慮される要素に依存する。この目的を達成ため、治療有効量の決定は、特に、本明細書において提供する詳細な開示および実施例に鑑みると、充分当業者の能力の範囲内である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基、ホスフェート残基およびＣ １ 〜Ｃ １０ アルキル残基からなる群より選択され、該アルキル残基は任意選択で、カルボキシレート残基、ホスホネート残基およびホスフェート残基からなる群より選択される１つ以上の残基で置換されている；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘがカルボン酸残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘがホスホネート残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、ホスホネート残基またはカルボキシレート残基で置換されたメチルまたはエチル残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＨからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚが、任意選択で置換されたアリール基または任意選択で置換された複素環で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式ＩＶａ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目１６）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２３）
ＣＯＯＨがフェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１５に記載の化合物。
（項目２４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してメタ位またはパラ位のいずれかである、項目１５に記載の化合物。
（項目２５）
からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２６）
式ＩＶｂ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２７）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目２６に記載の化合物。
（項目３５）
からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３６）
式Ｖ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
ｍは、０、１、２または３のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目３７）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｙがアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記アリール残基が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４４）
（ＣＨ ２ ） ｍ ＰＯ ３ Ｈ ２ が、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してパラ位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４６）
からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４７）
医薬用希釈剤と、項目１、１５、２６および３６のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
（項目４８）
前記化合物が
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目４９）
前記化合物が
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目５０）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において体重減少を誘導する方法。
（項目５１）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
該医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体においてグリセロール３−リン酸アシルトランスフェラーゼ活性を阻害する方法。
（項目５４）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において脂肪酸の酸化を増大させる方法。
（項目５７）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基、ホスフェート残基およびＣ １ 〜Ｃ １０ アルキル残基からなる群より選択され、該アルキル残基は任意選択で、カルボキシレート残基、ホスホネート残基およびホスフェート残基からなる群より選択される１つ以上の残基で置換されている；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘがカルボン酸残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘがホスホネート残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、ホスホネート残基またはカルボキシレート残基で置換されたメチルまたはエチル残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＨからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚが、任意選択で置換されたアリール基または任意選択で置換された複素環で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式ＩＶａ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目１６）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２３）
ＣＯＯＨがフェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１５に記載の化合物。
（項目２４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してメタ位またはパラ位のいずれかである、項目１５に記載の化合物。
（項目２５）
からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２６）
式ＩＶｂ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２７）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目２６に記載の化合物。
（項目３５）
からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３６）
式Ｖ：
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
ｍは、０、１、２または３のいずれかである；
Ａは、ＮＲ １ 、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ １ は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ １ 〜Ｃ ２０ アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル基、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目３７）
Ａが、Ｒ １ が水素であるＮＲ １ で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｙが、ＣＨ ３ 、Ｃ ５ Ｈ １１ 、Ｃ ８ Ｈ １７ 、Ｃ ９ Ｈ １９ 、Ｃ １４ Ｈ ２９ 、およびＣ １６ Ｈ ３３ からなる群より選択されるＣ １ 〜Ｃ ２０ アルキル基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｙがアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記アリール残基が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｙが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ 炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４４）
（ＣＨ ２ ） ｍ ＰＯ ３ Ｈ ２ が、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してパラ位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４６）
からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４７）
医薬用希釈剤と、項目１、１５、２６および３６のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
（項目４８）
前記化合物が
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目４９）
前記化合物が
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目５０）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において体重減少を誘導する方法。
（項目５１）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
該医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体においてグリセロール３−リン酸アシルトランスフェラーゼ活性を阻害する方法。
（項目５４）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において脂肪酸の酸化を増大させる方法。
（項目５７）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記医薬組成物が
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。
Claims (23)
- 式Ｉ：
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基、ホスフェート残基およびＣ１〜Ｃ１０アルキル残基からなる群より選択され、該アルキル残基は任意選択で、カルボキシレート残基、ホスホネート残基およびホスフェート残基からなる群より選択される１つ以上の残基で置換されている；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。 - Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１である、請求項１に記載の化合物。
- Ｘがカルボン酸残基である、請求項１に記載の化合物。
- Ｘがホスホネート残基である、請求項１に記載の化合物。
- Ｘが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、請求項１に記載の化合物。
- Ｙが、Ｃ ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、およびＣ１４Ｈ２９ からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
- Ｙが４−ＣｌＰｈである、請求項１に記載の化合物。
- Ｚが、水素または任意選択で置換されたアリール基である、請求項１に記載の化合物。
-
- 式ＩＶａ：
ｎは、０である；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。 - Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１である、請求項１０に記載の化合物。
- ＣＯＯＨがフェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、請求項１１に記載の化合物。
- Ｙが、Ｃ ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、およびＣ１４Ｈ２９ からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基である、請求項１０に記載の化合物。
- Ｙが４−ＣｌＰｈである、請求項１０に記載の化合物。
- Ｚが、水素または任意選択で置換されたアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
- 医薬用希釈剤と、請求項１に記載の化合物とを含む医薬組成物。
- 前記化合物が
- 前記医薬組成物は、被験体において体重減少を誘導する、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が
- 前記医薬組成物は、被験体においてグリセロール３−リン酸アシルトランスフェラーゼ活性を阻害する、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が
- 前記医薬組成物は、被験体において脂肪酸の酸化を増大させる、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が
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