JP2013510825A5

JP2013510825A5 -

Info

Publication number: JP2013510825A5
Application number: JP2012538350A
Authority: JP
Filing date: 2010-11-12
Publication date: 2014-01-09
Anticipated expiration: 2030-11-12

Claims

式（Ｉ^＊）：

［式中、
Ｘ_１は、窒素原子、又はＣＲ^３を表し、
Ｘ_２、Ｘ_５は、互いに独立して窒素、又は炭素原子であり、
Ｕは、Ｘ_５を含む、任意で１、２、若しくは３個の窒素原子を有する芳香族６員環、又はＸ_５を含む、Ｎ、Ｓ、又はＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する不飽和若しくは芳香族５員環を表し、
Ｚは、Ｘ_２を含む、２個の窒素原子を有する不飽和、若しくは芳香族５員ヘテロ環を表し、
Ｔは、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＯＲ^６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ^６ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^６ＣＯＡｒ、ＮＲ^６ＣＯＨｅｔ、ＣＯＨｅｔ、−ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^６、ＣＯ_２Ｙを含むＣＯ_２Ｒ^６を表し、
Ｒ^２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ^３は、Ｈ、Ｙを表し、
Ｒ^４は、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ_２）_ｎＡｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣｙｃ、（ＣＨ_２）_ｎＨｅｔ、（ＣＨ_２）_ｎＯＹ、（ＣＨ_２）_ｎＮＨＹ、（ＣＨ_２）_ｎＮＨ_２、又はＸ_１がＣＲ^３である場合はまたＨａｌを表し、
Ｒ^５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、Ｒ^５がＹであり、且つｒが２である場合、二つのＲ^５基は、互いに結合し、それらが結合され、架橋系であるモルホリン基を提供し得、
Ｒ^６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
ｒは、０、１、又は２であり、
ｇは、１、又は２であり、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ａｒ、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２、−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、単環式、又は縮合二環式の６〜１４個の炭素原子を有する不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、ＳＯ_２、又はＣＯ基を最終的に含む、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ、及び／又はＳ原子を有する、単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｈｅｔ^２は、

を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、３〜８個の炭素原子を有する飽和、又は不飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｙ、ＣＯ_２Ｈ、又はＮ（Ｒ^６）_２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ_２−基がＯ、ＮＲ^６、ＣＯ、ＣＯＮＲ^６、ＮＲ^６ＣＯ、ＯＣＯにより、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルである、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である］
の化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物、ただし、式（Ｂ１）の化合物：

は除かれる。
式（Ｉ^＊）中の部分：

が、以下の群：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｔは、上記に定義されたとおりであり、
Ｕ^１、Ｕ^２、Ｕ^３、及びＵ^４は、ＣＲ^１を表す、又はＵ^１、Ｕ^２、Ｕ^３、及びＵ^４のうちの一つ又は二つは独立してＮであり、残りはＣＲ^１である、又はＵ^１、及びＵ^４のうちの一つは、Ｓであり、Ｕ^２−Ｕ^３は一緒にＣＲ^１基を形成し、残りはＣＲ^１である、又はＵ^１、及びＵ^４のうちの一つは、Ｓであり、Ｕ^２−Ｕ^３は一緒にＣＲ^１基を形成し、残りはＮである。］
から選択される、又は
以下の基：

［式中、Ｕ^１はＮを表し、Ｕ^２−Ｕ^３は一緒にＣＲ^１基を形成し、Ｕ^４はＣＲ^１であり、Ｘ_５はＮであり、且つＺ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^２、Ｔは、上記に定義されたとおりである。］
を表す、請求項１に記載の式（Ｉ^＊）の化合物。
Ｒ^２が、Ｈ、分枝鎖又は直鎖のＣ_１−Ｃ_６−アルキル、又は以下の群：

のうちの一つから選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ^＊）の化合物。
前記化合物が、式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ^２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ^３、Ｒ^４は、互いから独立して、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ_２）_ｎＡｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣｙｃ、（ＣＨ_２）_ｎＨｅｔを表し、
Ｒ^５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、
Ｕ^１、Ｕ^２、Ｕ^３、及びＵ^４は、ＣＲ^１を表し、又はＵ^１、Ｕ^２、Ｕ^３、及びＵ^４のうち一つ又は二つは、独立してＮであり、残りはでＣＲ^１あり、
Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＯＲ^６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ^６ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２を表し、
Ｔは、Ｓ、−ＳＯ、又はＳＯ_２を表し、
ｒは、０、１、又は２を表し、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ａｒ、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、６〜１４個の炭素原子を有する単環式、又は縮合二環式の不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ及び／又はＳ原子を有する単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、１〜８個の炭素原子を有する飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｙ、又はＮ（Ｒ^６）_２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ_２−基が、Ｏ、ＮＲ^６、ＣＯＮＲ^６−により、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルである、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｒ^６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である。］
の化合物である、請求項１に記載の式（Ｉ^＊）化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物、ただし、式（Ｂ１）の化合物：

は除かれる。
前記化合物が、以下の群：

から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ^＊）の化合物。
医薬の製造のための、式（Ｉ^＊）：

［式中、
Ｘ_１は、窒素原子、又はＣＲ^３を表し、
Ｘ_２、Ｘ_５は、互いに独立して窒素、又は炭素原子であり、
Ｕは、Ｘ_５を含む、任意で１、２、若しくは３個の窒素原子を有する芳香族６員環、又はＸ_５を含む、Ｎ、Ｓ、又はＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する不飽和若しくは芳香族５員環を表し、
Ｚは、Ｘ_２を含む、２個の窒素原子を有する不飽和若しくは芳香族５員ヘテロ環を表し、
Ｔは、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＯＲ^６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ^６ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＲ^６ＣＯＡｒ、ＮＲ^６ＣＯＨｅｔ、ＣＯＨｅｔ、−ＮＲ^６ＳＯ_２Ｒ^６、ＣＯ_２Ｙを含むＣＯ_２Ｒ^６を表し、
Ｒ^２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ^３は、Ｈ、Ｙを表し、
Ｒ^４は、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ_２）_ｎＡｒ、（ＣＨ_２）_ｎＣｙｃ、（ＣＨ_２）_ｎＨｅｔ、（ＣＨ_２）_ｎＯＹ、（ＣＨ_２）_ｎＮＨＹ、（ＣＨ_２）_ｎＮＨ_２、又はＸ_１がＣＲ^３である場合はまたＨａｌを表し、
Ｒ^５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、Ｒ^５がＹであり、且つｒが２である場合、二つのＲ^５基は、互いに結合し、それらが結合され、架橋系であるモルホリン基を提供し得、
Ｒ^６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
ｒは、０、１、又は２であり、
ｇは、１、又は２であり、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ａｒ、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^６）_２、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）_２、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２、−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、単環式、又は縮合二環式の６〜１４個の炭素原子を有する不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、−ＣＯ_２Ｒ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換され、ＳＯ_２、又はＣＯ基を最終的に含む、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ、及び／又はＳ原子を有する、単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｈｅｔ^２は、

を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＣＯＲ^６、ＣＯＮ（Ｒ^６）_２、−ＮＨＣＯＲ^６、−ＮＨＳＯ_２Ａ、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、−ＮＨＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＲ^６、Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＳＯ_２−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−Ｎ（Ｈ）_１−ｑＡ_ｑＣＯＮ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＣＯＯＲ^６、−ＳＯ_２Ａ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−ＳＯ_２Ｈｅｔ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｎ（Ｈ）_２−ｍ（Ａ）_ｍ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ａ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^６）ＳＯ_２Ｒ^６、Ｈｅｔ^２、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｈｅｔ^２；−（ＣＨＹ）_ｎ−Ｈｅｔ^２により一置換、二置換、又は三置換される、３〜８個の炭素原子を有する飽和、又は不飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ^６、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｙ、ＣＯ_２Ｈ、又はＮ（Ｒ^６）_２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ_２−基がＯ、ＮＲ^６、ＣＯ、ＣＯＮＲ^６、ＮＲ^６ＣＯ、ＯＣＯにより、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルであり、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である。］
の化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物の使用。
ホスホイノシチド３−キナーゼ障害に関連する疾患の予防及び／又は治療のための医薬の製造のための請求項１に記載の式（Ｉ^＊）の化合物の使用。
前記疾患が、炎症性疾患、自己免疫疾患、癌、又は多発性硬化症、及び関連する疾患である、請求項７に記載の使用。
自己免疫疾患が、喘息、関節リウマチ、及び急性散在性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、アジソン病、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、水疱性類天疱瘡、ベーチェット病、セリアック病、抗トランスグルタミナーゼ、シャーガス病、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚筋炎、１型糖尿病、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、汗腺膿瘍、川崎病、ＩｇＡ腎症、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、エリテマトーデス、混合性結合組織病、限局性強皮症、多発性硬化症（ＭＳ）、重症筋無力症、ナルコレプシー、神経性筋緊張病、尋常性天疱瘡、悪性貧血、乾癬、乾癬性関節炎、多発性筋炎、原発性胆汁性肝硬変症、関節リウマチ、総合失調症、強皮症、シェーグレン症候群、スティッフパーソン症候群、側頭動脈炎、潰瘍性大腸炎、血管炎、白斑、ヴェーゲナー肉芽腫症からなる群から選択される、請求項８に記載の使用。
以下：
（ａ）有効量の式（Ｉ）の化合物、及び／又はそれらの医薬的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、水和物、及びステレオアイソマー、及び全ての割合でのそれらの混合物並びに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分、
の分離されたパックからなるキット。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ^＊）の化合物の少なくとも一つを含む、医薬組成物。
式（Ｉ^＊）の化合物が、炎症性疾患、又は免疫疾患の治療に用いられる少なくとも一つのさらなる医薬と混合される、請求項１１に記載の医薬組成物。
式（Ｉ^＊）の化合物が、少なくとも一つのさらなる免疫調節剤と混合される、請求項１２に記載の医薬組成物。
式（ＩＩ^＊）：

［式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｔ、Ｕ、Ｚ、及びｕは請求項１に定義された通りであり、ＶはＨ又はＹであり、Ｙは請求項１に定義された通りである。］
の化合物と、
化合物Ｄ^＊：

［式中、Ｒ^５、ｇ、及びｒは請求項１に定義された通りである。］
との反応を含む、請求項１〜５に記載の式（Ｉ^＊）の化合物を製造するための方法。
式（Ｉ^＊）の化合物（ＴがＳである）が、式（Ｉ^＊）の化合物（ＴがＳＯ_２である）に酸化される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ^＊）の化合物を製造するための方法。