JP2009534406A5 - - Google Patents

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  1. 式Ｉ
    Figure 2009534406
     ［式中、
    Ｗは、
    Figure 2009534406
     であり；かつ
    各Ｒ4は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣＨ2ＣＨ3、ＳＣ(1-4)アルキル、ＳＯＣ(1-4)アルキル、ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−Ｃ(1-3)アルキル、ＣＯ2Ｒd、ＣＯＮＲeＲf、Ｃ≡ＣＲgまたはＣＮであり；かつ
    Ｒdは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；
    Ｒeは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；
    Ｒfは、Ｈまたは−Ｃ(1-3)アルキルであり；そして
    Ｒgは、Ｈ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨであり；
    Ｒ2は、シクロアルキル、スピロ置換シクロアルケニル、ヘテロシクリル、スピロ置換ピペリジニル、チオフェニル、ジヒドロスルホノピラニル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピリジルまたはジヒドロピラニルであり、これらはいずれも独立して下記：クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、Ｃ(1-3)アルキルおよびＣ(1-4)アルキルの各々の１または２個で置換されていてもよく；
    Ｚは、Ｈ、ＦまたはＣＨ3であり；
    Ｊは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｘは、
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ5は、Ｈ、−Ｃ(1-6)アルキル、−ＯＣ(1-4)アルキル、−ＣＮ、−ＮＡ3Ａ4、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＣＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2−ＮＡ3Ａ4、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＣＯＮＡ3Ａ4、−ＣＨ2ＯＣ(1-4)アルキル、−ＯＣ(1-4)アルキルＯＲa、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ(1-4)アルキル、−Ｎ（Ｃ(1-4)アルキル）ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＯＣ(1-4)アルキルＮＡ3Ａ4、−ＯＣＨ2ＣＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキル、−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＳＯＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＳＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、フェニル、イミダゾリル、チアゾリル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オニル、４Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリジニル、［１，３，４］オキサジアゾリル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、［１，３，５］トリアジニルまたは［１，３，４］チアジアゾリルであり；
    Ａ3は、−Ｃ(1-4)アルキルまたはＣＨ2ＣＨ2ＯＲaであり；
    Ａ4は、−Ｃ(1-4)アルキル、ＣＯＲa、ＣＨ2ＣＯＮ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯＣ(1-4)アルキルまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2Ｃ(1-4)アルキルであるか；あるいは
    Ａ3とＡ4が一緒になって下記：
    Figure 2009534406
     から選択される窒素含有複素環式環を形成していてもよく；かつ
    Ｒaは、ＨまたはＣ(1-4)アルキルであり；
    Ｒaaは、ＨまたはＣ(1-4)アルキルであり；そして
    Ｒbbは、Ｈ、−Ｃ(1-4)アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ(1-4)アルキルまたはＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｃ(1-4)アルキルである］
    で表される化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  2. Ｗが
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ2が
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｘが
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ5がＨ、−Ｃ(1-6)アルキル、フェニル、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＡ3Ａ4、−ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、ピリジル、イミダゾリル、−ＣＨ2ＮＡ3Ａ4または−ＣＨ2ＯＲaであり；かつ
    Ａ3が−ＣＨ3であり；
    Ａ4が−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；あるいは
    Ａ3とＡ4が一緒になって下記
    Figure 2009534406
     から選択される窒素含有複素環式環を形成していてもよく；
    ＲaがＨまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり；
    Ｒbbが−Ｃ(1-4)アルキルまたは−ＣＯＣＨ3である；
    請求項１記載の化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  3. Ｒ2が
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｘが
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ5が−Ｃ(1-3)アルキル、−ＣＨ2ＮＡ3Ａ4または−ＣＨ2ＯＲaであり；かつＡ3が−ＣＨ3であり；
    Ａ4が−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；あるいは
    Ａ3とＡ4が一緒になって下記：
    Figure 2009534406
     から選択される窒素含有複素環式環を形成していてもよく；
    ＲaがＨまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり；
    Ｒbbが−Ｃ(1-4)アルキルまたは−ＣＯＣＨ3である；
    請求項２記載の化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  4. Ｗが
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ2が
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｘが
    Figure 2009534406
     である；
    請求項３記載の化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  5. Ｗが
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ2が
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｘが
    Figure 2009534406
     である；
    請求項４記載の化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  6. 式Ｉ
    Figure 2009534406
     ［式中、
    Ｗは、
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ2は、
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｚは、Ｈであり；
    Ｊは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｘは、
    Figure 2009534406
     であり；
    Ｒ5は、−Ｃ(1-3)アルキル、−ＣＨ2ＮＡ3Ａ4または−ＣＨ2ＯＲaであり；かつ
    Ａ3は、−ＣＨ3であり；
    Ａ4は、−ＣＯＣＨ3または−ＣＨ3であるか；あるいは
    Ａ3とＡ4が一緒になって下記：
    Figure 2009534406
     から選択される窒素含有複素環式環を形成していてもよく；
    Ｒaは、Ｈまたは−Ｃ(1-4)アルキルであり；
    Ｒbbは、−Ｃ(1-4)アルキルまたは−ＣＯＣＨ3である］
    で表される化合物または該化合物の溶媒和物、水化物、互変異性体もしくは製薬学的に許容される塩。
  7. 下記：
    Figure 2009534406
     およびこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩から成る群より選択される化合物。
  8. 請求項１記載の化合物および製薬学的に許容される担体を含有して成る製薬学的組成物。
  9. 請求項１記載の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んでなる哺乳動物における炎症を治療するための製薬学的製剤。
  10. 請求項１記載の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んでなる自己免疫病、例えば全身性エリテマトーデス、関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、乾癬、シェーグレン症候群、多発性硬化症またはブドウ膜炎を治療するための製薬学的製剤。
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