JP2016525136A5

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Publication number: JP2016525136A5
Application number: JP2016528481A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-21
Publication date: 2017-08-17
Anticipated expiration: 2034-07-21

Claims

式

の化合物（式中、
ｎは数１または２を表し；
Ａは−Ｎ（Ｒ^２）−または−ＣＨ_２−を表し、
ここで、
Ｒ^２は水素またはＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表し、
Ｒ^１は、式

の基を表し、
ここで＊はオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ^６は、臭素、塩素、フッ素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ^７は、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エチニル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イン−１−イルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ^８は、水素、塩素またはフッ素を表し、
Ｒ^３は水素を表し、
Ｒ^４は水素を表し、
Ｒ^５は、式

または

の基を表し、
ここで＃は窒素原子への連結部位であり、
Ｒ^９は、ヒドロキシカルボニルまたは５員ヘテロシクリルを表し、
ここでヘテロシクリルは、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシ、チオキソ、スルファニル、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルおよび２−メトキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
ここでメチルは、メトキシ置換基により置換され得、
Ｒ^１０は、水素、塩素、フッ素またはメチルを表し、
Ｒ^１１およびＲ^１２は、それらが結合される炭素原子と一緒に５員複素環を形成し、
ここで、前記複素環は、互いに独立に、オキソ、塩素、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル、２−ヒドロキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルおよび２−メトキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ^１３は、水素、塩素、フッ素、メチルまたはメトキシを表す。）
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
ｎが数１または２を表し；
Ａが−Ｎ（Ｒ^２）−または−ＣＨ_２−を表し、
ここで、
Ｒ^２が水素またはメチルを表し、
Ｒ^１が、式

の基を表し、
ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ^６が塩素を表し、
Ｒ^７が、水素、臭素、塩素、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ^８が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ^３が水素を表し、
Ｒ^４が水素を表し、
Ｒ^５が、式

の基を表し、
ここで＃が窒素原子への連結部位であり、
Ｒ^９が、ヒドロキシカルボニル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルを表し、
ここでオキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびトリアゾリルが、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシ、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ^１０が水素を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
ｎが数１または２を表し；
Ａが−ＣＨ_２−を表し、
Ｒ^１が、式

の基を表し、
ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ^６が塩素を表し、
Ｒ^７が臭素またはシアノを表し、
Ｒ^８が水素を表し、
Ｒ^３が水素を表し、
Ｒ^４が水素を表し、
Ｒ^５が式

の基を表し、
ここで＃が窒素原子への連結部位であり、
Ｒ^９が、ヒドロキシカルボニル、オキサジアゾリル、ピラゾリルまたはテトラゾリルを表し、
ここでオキサジアゾリルおよびピラゾリルが、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ^１０が水素を表すことを特徴とする請求項１および２の何れかに記載の化合物
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つを調製するための方法であって、
［Ａ］式

の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^１０は、それぞれ請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ^１４は、ｔｅｒｔ−ブチルを表す。）
を酸と反応させて、式

の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^１０は、それぞれ請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ^９はヒドロキシカルボニルを表す。）
を与えるか、
または
［Ｂ］式

の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^１０は、請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ^１４は、メチルまたはエチルを表す。）
を塩基と反応させて、式

の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^１０は、請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ^９はヒドロキシカルボニルを表す。）
を与えるか、
または
［Ｃ］式

の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ^１およびＲ^３は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
を式

の化合物（式中、
Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
と脱水剤の存在下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を与えるか、
または
［Ｄ］式

の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
を酸化剤と反応させることの何れかを特徴とする、方法。
疾患の処置および／または予防のための請求項１から３の何れかに記載の化合物。
疾患の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
血栓性または血栓塞栓性障害の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
眼の障害の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
遺伝性血管浮腫または腸の炎症障害、例えばクローン病または潰瘍性大腸炎の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
不活性で、無毒性で、医薬的に適切な賦形剤と組み合わせて、請求項１から３の何れかに記載の化合物を含む薬剤。
血栓性または血栓塞栓性障害の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。
眼の障害の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。
遺伝性血管浮腫または腸の炎症障害、例えばクローン病または潰瘍性大腸炎の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。