JP2013540712A5

JP2013540712A5 -

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Publication number: JP2013540712A5
Application number: JP2013526451A
Authority: JP
Filing date: 2011-08-31
Publication date: 2014-10-02
Anticipated expiration: 2031-08-31

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその塩：

（式中：
Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたはイソオキサゾール−４−イルまたは式（ａ）の基（^＊は結合点を表す）：

を表し、
ここで、Ａがピリジン−３−イルを表す場合、ピリジニル環は、２位でフルオロ、メトキシまたはＣＨ_２ＯＨにより、４位でメチルまたはＣＨ_２ＯＨにより、または５位でフルオロによって置換されていてもよく；Ａが１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表す場合、ピラゾリル環は、１位でメチルによって置換されていてもよく、Ａがイソオキサゾール−４−イルを表す場合、イソオキサゾリル環は、３位でメチルにより、または５位でメチルによって置換されていてもよく；
Ｒ^１およびＲ^２は、ハロ、Ｃ_１−３ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＲ^８、−（ＣＯ）Ｒ^８、窒素含有ヘテロアリール環（メチルおよびトリフルオロメチルから選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい）を独立に表し；
ｎは１、２または３を表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルキルまたはＣ_１−３アルコキシを独立に表し；
Ｒ^８は、水素または−ＮＲ^９Ｒ^１０を表し；Ｒ^９およびＲ^１０は、水素およびＣ_１−３アルキルから独立に選択され、前記Ｃ_１−３アルキル基は、１、２もしくは３個のハロ、ヒドロキシ、シアノもしくはＣ_１−２アルコキシ基で置換されていてもよく、あるいは、共にそれらが結合している窒素原子と一緒になって窒素含有モノヘテロ環式環を形成し、その環は、ハロ、メチルおよびトリフルオロメチルから選択される１、２もしくは３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ^１１は水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−２アルキル、Ｃ_１−２アルコキシ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈまたは−ＣＯＮＨＣＨ_３を表す）。
Ａがピリジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたはイソオキサゾール−４−イルを表し、Ａがピリジン−３−イルを表す場合、ピリジニル環は２位でフルオロにより置換されていてもよく、Ａが１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表す場合、ピラゾリル環は１位でメチルにより置換されていてもよく、Ａがイソオキサゾール−４−イルを表す場合、イソオキサゾリル環は３位でメチルによりまたは５位でメチルにより置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ａが式（ａ）の基を表し、Ｒ_１１がＣｌまたはＦである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_１が４−モルホリニルカルボニルまたは４−モルホリニルメチルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_２が４−モルホリニルメチルまたは４−モルホリニルカルボニルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_２が１個のメチル基で置換されていてもよいピラゾール−４−イルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_２が１−ピペリジニルカルボニルまたは１−ピペリジニルメチルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_２が１個または複数のフルオロ基で置換されていてもよい１−ピロリジニルカルボニルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が、独立に水素またはフルオロである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
パーキンソン病の治療または予防のための、請求項１０に記載の医薬組成物。