JP2016506369A5 - - Google Patents

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発明の態様の詳細な記載
ここに提供されるのは、式(Ｉ)
〔式中、
ＹはＮまたはＣＲ６であり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各々場合により０〜７個のＲ１ａで置換されていてよく；
Ｒ１ａは各々独立して水素、重水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
Ｒ２はＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１４員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ２ａで置換されており(明確とするために、Ｒ２は−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａのような置換メチル基を含むことを意図する)；
Ｒ２ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子またはＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であるか；
または２個のＲ３ａは、それらが結合している原子と一体となって縮合環を形成し、該環はフェニルならびに炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環から選択され、各縮合環は０〜３個のＲａ１で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は独立して水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣ１−４ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２またはＯＨであり；
Ｒ１１は各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＨ)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび０〜３個のＲｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ｐは０、１または２であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグから選択される少なくとも１個の化学物質である。

Claims (16)

  1. 次の式(Ｉ)
    〔式中、
    ＹはＣＨであり；
    Ｒ１ はＣ １−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルから選択され、各々場合により０〜７個のＲ１ａで置換されていてよく；
    Ｒ１ａは各々独立して水素、重水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＣＮであり；
    Ｒ２は−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａ；またはＣ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１４員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ２ａで置換されており；
    Ｒ２ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜１個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子またはＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒ３はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
    Ｒ３ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であるか；
    または２個のＲ３ａは、それらが結合している原子と一体となって縮合環を形成し、該環はフェニルならびに炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロ環から選択され、各縮合環は０〜３個のＲａ１で置換されており；
    Ｒ４およびＲ５は独立して水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)−５〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒ １１は各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
    ＲａおよびＲａ１は各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒｂは水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
    Ｒｃは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
    Ｒｄは各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
    Ｒｅは各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルから選択され；
    Ｒｆは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
    ｐは０、１または２であり；
    ｒは０、１、２、３または４である。〕
    を有する化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  2. Ｒ２が−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａであるかまたはＲ２ａから選択される０〜４個の基で置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、キノリニルもしくはピロロピリジニルである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  3. Ｒ４およびＲ５の両者が水素である、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  4. 次の式
    〔式中、
    Ｒ１ は０〜７個のＲ１ａで置換されているＣ１−３アルキルであり；
    Ｒ１ａは各々独立して水素、重水素、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；
    Ｒ２は−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａであるかまたはＲ２ａから選択される０〜４個の基で置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、キノリニルもしくはピロロピリジニルであり；
    Ｒ２ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲａで置換されている−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜１個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒ３はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
    Ｒ３ａは各々独立して水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であるか；
    または２個のＲ３ａは、それらが結合している原子と一体となって縮合環を形成し、該環はフェニルならびに炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環から選択され、各縮合環は、原子価から可能である限り、０〜３個のＲａで置換されており；
    Ｒ１１は各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルまたは０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキルであり；
    Ｒａは各々水素、Ｆ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂまたは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
    Ｒｂは水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環；または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
    ＲｃはＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は０〜３個のＲｆで置換されており；
    Ｒｄは各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−ＯＨであり；
    Ｒｆは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、ＯＨまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)であり；
    ｐは０、１または２であり；
    ｒは０、１または２である。〕
    を有する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ２がピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはキノリニルであり、各基が０〜３個のＲ２ａで置換されている、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ２が−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａであるかまたは０〜３個のＲ２ａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはフェニルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  7. Ｒ２が
    である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  8. Ｒ３がフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジニル、テトラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニルまたはピラニルであり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されている、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  9. Ｒ３ａが各々独立して水素、フェニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＦ３、ＯＲｂ、ハロ、３〜１４員シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、ＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、Ｃ １−６ ハロアルキル、ＣＮ、０〜３個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環、または０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであるか；または
    第一のＲ３ａと第二のＲ３ａが、それらが結合している原子と一体となって、炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜７員ヘテロ環またはフェニルを形成し；
    Ｒ１１が各々独立して水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルであり；
    Ｒａが各々独立して０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＯＲｂであり；
    Ｒｂが各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキルであり；
    Ｒｄが各々独立してＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＯＨであり；
    Ｒｃが各々独立してＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり、各基は０〜３個のＲｆで置換されており；
    Ｒｆが各々独立して水素、ハロまたはＯＨであり；
    ｐが２である、
    請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  10. Ｒ３が
    であり；
    Ｒ３ａａがＳ(Ｏ)ｐＲｃ、ＯＲｂ、クロロ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲｂＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲ ａ で置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであり；
    Ｒ ３ａｂ、Ｒ３ａｃまたはＲ３ａｄが独立して水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲｂ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、Ｓ(Ｏ)ｐＲｃまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒ １１が各々独立して水素、０〜１個のＲｆで置換されているシクロプロピルまたは０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルであり；
    Ｒａが各々独立して０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、ＯＲｂ 、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；
    Ｒｂが各々独立して水素、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキルまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環であり；
    Ｒｃが各々独立して０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
    Ｒｄが各々独立してＦまたはＯＨであり；
    Ｒｆが各々独立してハロまたはＯＨであり；
    ｐが２である、
    請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  11. Ｒ３ａａがＳ(Ｏ)ｐＲｃまたはＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１である、請求項１０に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  12. Ｒ３ａａがＯＲｂである、請求項１０に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  13. Ｒ３が
    である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  14. 次の式：
    で示される請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
  15. 請求項１〜１４のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
  16. 炎症性疾患または自己免疫性疾患を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
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