JP2017531677A5 - - Google Patents

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JP2017531677A5
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本発明は、式（Ｉ）
の新規な化合物、ならびにその互変異性体および立体異性体の形態、［式中、
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基およびピリミジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基またはＨｅｔ２基を形成し；但し
Ｈｅｔ２は、それぞれ任意選択で、１つのＣ１〜４アルキル基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであるか、またはＨｅｔ２は、任意選択で１つのＣ１〜４アルキル基で置換された２−オキソ−３−ピロリジニルであり；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ４ａは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ５は、水素原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＯＣ１〜４アルキルおよびＨｅｔ３の群から選択される１つの置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；但し
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｈｅｔ３は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され；但し
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
Ｒ８は、水素原子、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で（ｉ）Ａｒ１および（ｉｉ）Ｈｅｔ５の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに、
（ｉｉｉ）フッ素原子、
（ｉｖ）−ＮＲ８ａＲ８ｂ、
（ｖ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、
（ｖｉ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
（ｖｉｉ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、
（ｉｘ）−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、
（ｘ）−ＯＲ８ｆ、
（ｘｉ）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
（ｘｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、および
（ｘｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ
の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨ、および−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｄは、任意選択で、−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびにＣ３〜６シクロアルキル基の群から選択され；
Ｒ８ｅは、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
但し、Ｒ８ｘおよびＲ８ｙは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
Ｒ９は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ３〜６シクロアルキル基であり；
Ａｒ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜４アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
Ｈｅｔ４は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つのＣ３〜６シクロアルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ５は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つのＣ３〜６シクロアルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である］、
ならびに薬学的に許容されるその塩および溶媒和物に関する。
本発明は、特に、本明細書に定義された通りの式（Ｉ）の化合物、ならびにその互変異性体および立体異性体の形態、［式中、
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、およびピリミジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ４ａは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ５は、水素原子の群から選択され；
Ｒ６は、水素原子の群から選択され；
Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され；但し
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
Ｒ８は、水素原子、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で（ｉ）Ａｒ１および（ｉｉ）Ｈｅｔ５の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ８ｆ置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
Ｒ８ｆは、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され；
Ｒ９は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ３〜６シクロアルキル基であり；
Ａｒ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜４アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
Ｈｅｔ４は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ５は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である］、
ならびに薬学的に許容されるその塩および溶媒和物に関する。
本発明は、特に、本明細書に定義された通りの式（Ｉ）の化合物、ならびにその互変異性体および立体異性体の形態、［式中、
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、およびイソチアゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
Ｒ４ａは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ５は、水素原子の群から選択され；
Ｒ６は、水素原子の群から選択され；
Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され；但し
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
Ｒ８は、水素原子、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で（ｉ）Ａｒ１および（ｉｉ）Ｈｅｔ５の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ８ｆ置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
Ｒ８ｆは、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され；
Ｒ９は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されたＣ３〜６シクロアルキル基であり；
Ａｒ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜４アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
Ｈｅｔ４は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ５は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である］、
ならびに薬学的に許容されるその塩および溶媒和物に関する。
この例では、有効成分は、同量の本発明による化合物のいずれか、特に同量の例示した化合物のいずれかに置き換えることができる。

以下の態様を包含し得る。
［１］ 式（Ｉ）
の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体の形態、［式中、
Ｒ １ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ２ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、およびＨｅｔ １ の群から選択され；
Ｈｅｔ １ は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基およびピリミジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ １ およびＲ ２ は、それらが結合している炭素原子とともにＣ ３〜６ シクロアルキル基またはＨｅｔ ２ 基を形成し；但し
Ｈｅｔ ２ は、それぞれ任意選択で、１つのＣ １〜４ アルキル基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであるか、またはＨｅｔ ２ は、任意選択で１つのＣ １〜４ アルキル基で置換された２−オキソ−３−ピロリジニルであり；
Ｒ ３ は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ４ａ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ４ｂ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ５ は、水素原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、−ＮＲ ５ａ Ｒ ５ｂ 、−ＯＣ １〜４ アルキルおよびＨｅｔ ３ の群から選択される１つの置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；但し
Ｒ ５ａ およびＲ ５ｂ は、それぞれ独立に、水素原子およびＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｈｅｔ ３ は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであり；
Ｒ ６ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ７ は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、および−ＮＲ ７ａ Ｒ ７ｂ の群から選択され；但し
Ｒ ７ａ およびＲ ７ｂ は、それぞれ独立に、水素原子およびＣ １〜４ アルキル基から選択され；
Ｒ ８ は、水素原子、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、Ｈｅｔ ４ 、Ｒ ９ 、任意選択で（ｉ）Ａｒ １ および（ｉｉ）Ｈｅｔ ５ の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ １〜６ アルキル基、ならびに、
（ｉｉｉ）フッ素原子、
（ｉｖ）−ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、
（ｖ）−ＮＲ ８ｃ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ８ｄ 、
（ｖｉ）−ＮＲ ８ｃ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、
（ｖｉｉ）−ＮＲ ８ｃ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ８ｅ 、
（ｖｉｉｉ）−ＮＲ ８ｃ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、
（ｉｘ）−ＮＲ ８ｃ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ８ｄ 、
（ｘ）−ＯＲ ８ｆ 、
（ｘｉ）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、
（ｘｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、
（ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ｄ 、および
（ｘｉｖ）−Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ
の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ 、Ｒ ８ｃ およびＲ ８ｆ は、それぞれ独立に、水素原子、Ｃ １〜６ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ ８ｘ Ｒ ８ｙ 、−ＯＨ、および−ＯＣ １〜４ アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され、
Ｒ ８ｄ は、任意選択で、−ＮＲ ８ｘ Ｒ ８ｙ 、−ＯＨおよび−ＯＣ １〜４ アルキルから選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ １〜６ アルキル基、ならびにＣ ３〜６ シクロアルキル基の群から選択され；
Ｒ ８ｅ は、Ｃ １〜６ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ ８ｘ Ｒ ８ｙ 、−ＯＨおよび−ＯＣ １〜４ アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
但し、Ｒ ８ｘ およびＲ ８ｙ は、それぞれ独立に、水素原子およびＣ １〜４ アルキル基から選択され；
Ｒ ９ は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ ３〜６ シクロアルキル基であり；
Ａｒ １ は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ １〜４ アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
Ｈｅｔ ４ は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つのＣ ３〜６ シクロアルキル基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ ５ は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つのＣ ３〜６ シクロアルキル基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である］、
あるいは薬学的に許容されるその付加塩または溶媒和物。
［２］ Ｒ １ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ２ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、およびＨｅｔ １ の群から選択され；
Ｈｅｔ １ は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、およびイソチアゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ １ およびＲ ２ は、それらが結合している炭素原子とともにＣ ３〜６ シクロアルキル基を形成し；
Ｒ ３ は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ４ａ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ４ｂ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ５ は、水素原子の群から選択され；
Ｒ ６ は、水素原子の群から選択され；
Ｒ ７ は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、および−ＮＲ ７ａ Ｒ ７ｂ の群から選択され；但し
Ｒ ７ａ およびＲ ７ｂ は、それぞれ独立に、水素原子およびＣ １〜４ アルキル基から選択され；
Ｒ ８ は、水素原子、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、Ｈｅｔ ４ 、Ｒ ９ 、任意選択で（ｉ）Ａｒ １ および（ｉｉ）Ｈｅｔ ５ の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ １〜６ アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ ８ｆ 置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ８ｆ は、水素原子およびＣ １〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ９ は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ ３〜６ シクロアルキル基であり；
Ａｒ １ は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ １〜４ アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
Ｈｅｔ ４ は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ ５ は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、−ＯＣ １〜４ アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である、
上記［１］に記載の化合物。
［３］ Ｒ １ は、Ｃ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ２ は、Ｃ １〜４ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、およびＨｅｔ １ の群から選択され；
Ｈｅｔ １ は、それぞれ任意選択で、１つもしくは２つのＣ １〜４ アルキル置換基で置換されていてもよい、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、およびイソキサゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
あるいは、Ｒ １ およびＲ ２ は、それらが結合している炭素原子とともにＣ ３〜６ シクロアルキル基を形成し；
Ｒ ３ は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ４ａ は、水素原子であり；
Ｒ ４ｂ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ５ は、水素原子であり；
Ｒ ６ は、水素原子であり；
Ｒ ７ は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、および−ＮＲ ７ａ Ｒ ７ｂ の群から選択され、但し
Ｒ ７ａ およびＲ ７ｂ は、それぞれ独立に水素原子から選択され；
Ｒ ８ は、水素原子、Ｈｅｔ ４ 、任意選択で１つ以上のＨｅｔ ５ 置換基で置換されたＣ １〜６ アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ ８ｆ 置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ８ｆ は、水素原子およびＣ １〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｈｅｔ ４ は、それぞれＣ １〜４ アルキル基およびＣ ３〜６ シクロアルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換された、ピペリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
Ｈｅｔ ５ は、テトラヒドロフラニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である
上記［１］に記載の化合物。
［４］ Ｒ １ は、Ｃ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ２ は、Ｃ １〜４ アルキル基、およびＨｅｔ １ の群から選択され；
Ｈｅｔ １ は、チアゾリル基であり；
Ｒ ３ は、水素原子であり；
Ｒ ４ａ は、水素原子であり；
Ｒ ４ｂ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ５ は、水素原子であり；
Ｒ ６ は、水素原子であり；
Ｒ ７ は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
Ｒ ８ は、水素原子、Ｈｅｔ ４ 、Ｃ １〜６ アルキル基、および１つ以上の−ＯＲ ８ｆ 置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ８ｆ は、Ｃ １〜６ アルキル基であり；
Ｈｅｔ ４ は、それぞれ窒素原子が１つのＣ １〜４ アルキル基で置換された、ピペリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基である
上記［１］に記載の化合物。
［５］ Ｒ １ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基の群から選択され；
Ｒ ２ は、水素原子、Ｃ １〜４ アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基、Ｃ ３〜６ シクロアルキル基、およびＨｅｔ １ の群から選択される
上記［１］に記載の化合物。
［６］ Ｒ １ およびＲ ２ は、それらが結合している炭素原子とともにＣ ３〜６ シクロアルキル基またはＨｅｔ ２ 基を形成する
上記［１］に記載の化合物。
［７］ Ｒ ８ は、水素原子、Ｈｅｔ ４ 、Ｒ ９ 、任意選択で１つのＨｅｔ ５ で置換されたＣ １〜６ アルキル基、およびフッ素原子、−ＮＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、および−ＯＲ ８ｆ の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ ２〜６ アルキル基の群から選択され；
但し、Ｒ ８ａ 、Ｒ ８ｂ およびＲ ８ｆ は、それぞれ水素原子およびＣ １〜６ アルキル基の群から独立に選択される
上記［１］に記載の化合物。
［８］ Ｒ ３ は、水素原子であり；Ｒ ４ａ は、水素原子であり；Ｒ ５ は、水素原子であり；Ｒ ６ は、水素原子である
上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］ Ｒ ７ は、ハロゲン原子、Ｃ １〜４ アルキル基、および−ＮＨ ２ の群から選択される
上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
から選択される上記［１］に記載の化合物、
その互変異性体および立体異性体の形態、
ならびに薬学的に許容されるその塩および溶媒和物。
［１１］ 上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
［１２］ 医薬として使用するための上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］ 癌の予防または治療に使用するための上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］ 癌の予防または治療に使用するための上記［１１］に記載の医薬組成物。
［１５］ 温血動物の細胞増殖性疾患を治療または予防する方法であって、前記動物に上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物を有効量投与することを含む方法。

Claims (15)

  1. 式（Ｉ）
    の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体の形態、［式中、
    Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
    Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基およびピリミジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
    あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基またはＨｅｔ２基を形成し；但し
    Ｈｅｔ２は、それぞれ任意選択で、１つのＣ１〜４アルキル基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであるか、またはＨｅｔ２は、任意選択で１つのＣ１〜４アルキル基で置換された２−オキソ−３−ピロリジニルであり；
    Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ４ａは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ５は、水素原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＯＣ１〜４アルキルおよびＨｅｔ３の群から選択される１つの置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；但し
    Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｈｅｔ３は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリルであり；
    Ｒ６は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され；但し
    Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
    Ｒ８は、水素原子、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で（ｉ）Ａｒ１および（ｉｉ）Ｈｅｔ５の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに、
    （ｉｉｉ）フッ素原子、
    （ｉｖ）−ＮＲ８ａＲ８ｂ、
    （ｖ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、
    （ｖｉ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
    （ｖｉｉ）−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、
    （ｖｉｉｉ）−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、
    （ｉｘ）−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、
    （ｘ）−ＯＲ８ｆ、
    （ｘｉ）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
    （ｘｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、
    （ｘｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、および
    （ｘｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ
    の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨ、および−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
    Ｒ８ｄは、任意選択で、−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびにＣ３〜６シクロアルキル基の群から選択され；
    Ｒ８ｅは、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    但し、Ｒ８ｘおよびＲ８ｙは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
    Ｒ９は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ３〜６シクロアルキル基であり；
    Ａｒ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜４アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
    Ｈｅｔ４は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つのＣ３〜６シクロアルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
    Ｈｅｔ５は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つのＣ３〜６シクロアルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である］、
    またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  2. Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
    Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子およびＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、およびイソチアゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
    あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し；
    Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ４ａは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ５は、水素原子の群から選択され；
    Ｒ６は、水素原子の群から選択され；
    Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され；但し
    Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され；
    Ｒ８は、水素原子、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で（ｉ）Ａｒ１および（ｉｉ）Ｈｅｔ５の群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ８ｆ置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｒ８ｆは、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｒ９は、任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ １〜４ アルキルで置換されたＣ １〜４ アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ １〜４ アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたＣ３〜６シクロアルキル基であり；
    Ａｒ１は、それぞれ任意選択で、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、および１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜４アルキルから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択され；
    Ｈｅｔ４は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
    Ｈｅｔ５は、それぞれ任意選択で、フッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である、
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  3. Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
    Ｈｅｔ１は、それぞれ任意選択で、１つもしくは２つのＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよい、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、およびイソキサゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり；
    あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し；
    Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ４ａは、水素原子であり；
    Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ５は、水素原子であり；
    Ｒ６は、水素原子であり；
    Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および−ＮＲ７ａＲ７ｂの群から選択され、但し
    Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に水素原子から選択され；
    Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ４、任意選択で１つ以上のＨｅｔ５置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに１つ以上の−ＯＲ８ｆ置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｒ８ｆは、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｈｅｔ４は、それぞれＣ１〜４アルキル基およびＣ３〜６シクロアルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換された、ピペリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基であり；
    Ｈｅｔ５は、テトラヒドロフラニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  4. Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され；
    Ｈｅｔ１は、チアゾリル基であり；
    Ｒ３は、水素原子であり；
    Ｒ４ａは、水素原子であり；
    Ｒ４ｂは、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ５は、水素原子であり；
    Ｒ６は、水素原子であり；
    Ｒ７は、水素原子およびハロゲン原子の群から選択され；
    Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ４、Ｃ１〜６アルキル基、および１つ以上の−ＯＲ８ｆ置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    Ｒ８ｆは、Ｃ１〜６ アルキル基であり；
    Ｈｅｔ４は、それぞれ窒素原子が１つのＣ１〜４アルキル基で置換された、ピペリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択され、任意の利用可能な炭素原子によって結合している、ヘテロシクリル基である
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  5. Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され；
    Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択される
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  6. Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基またはＨｅｔ２基を形成する
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  7. Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ４、Ｒ９、任意選択で１つのＨｅｔ５で置換されたＣ１〜６アルキル基、およびフッ素原子、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、および−ＯＲ８ｆの群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され；
    但し、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂおよびＲ８ｆは、それぞれ水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から独立に選択される
    請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  8. Ｒ３は、水素原子であり；Ｒ４ａは、水素原子であり；Ｒ５は、水素原子であり；Ｒ６は、水素原子である
    請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  9. Ｒ７は、ハロゲン原子、Ｃ１〜４アルキル基、および−ＮＨ２の群から選択される
    請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  10. 前記化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、
    およびその互変異性体および立体異性体の形態、ならびにその薬学的に許容される塩および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  11. 請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
  12. 医薬として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
  13. 癌の予防または治療に使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
  14. 癌の予防または治療に使用するための請求項１１に記載の医薬組成物。
  15. 温血動物の細胞増殖性疾患を治療または予防するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその互変異性体もしくは立体異性形態、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
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