JP2015514806A5 - - Google Patents

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JP2015514806A5
JP2015514806A5 JP2015509093A JP2015509093A JP2015514806A5 JP 2015514806 A5 JP2015514806 A5 JP 2015514806A5 JP 2015509093 A JP2015509093 A JP 2015509093A JP 2015509093 A JP2015509093 A JP 2015509093A JP 2015514806 A5 JP2015514806 A5 JP 2015514806A5
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  1. 式I:
    Figure 2015514806
    [式中:
    WはOまたはSであり;
    はRまたはR1aであり;
    YはSまたは−CR=CR−であり;
    は:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    −Cアルキルチオ、
    −CアルキルNH−、
    (C−Cアルキル)N−、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    1aは:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    −Cアルキルチオ、
    −CアルキルNH−、
    (C−Cアルキル)N−、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    およびRは:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、
    CN、および
    OH
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    は:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、および
    シアノ
    からなる群より選択され;
    はCH、NまたはCR10からなる群より選択され;
    、XおよびXはCRまたはNから独立して選択され;
    はH、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、ハロ、OH、CN、OCF、OCHF、OCHF、C−C−アルコキシ−C−C−アルコキシ、ハロ−C−C−アルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)、ベンジルオキシ(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジC−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より選択され;
    およびRは、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルコキシ−C−Cアルキルから独立して選択されるか;またはRおよびRは、それらが結合する炭素と一緒になってC−Cシクロアルキル環を形成することができ;
    Figure 2015514806
    は、フェニルまたは少なくとも1つの環原子が窒素である6員のヘテロアリール環であり、その
    Figure 2015514806
    環は0〜2個のR基で置換され;
    BはC−C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリル(炭素原子ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のさらなるヘテロ原子を含有する)、およびC−Cシクロアルキル(不飽和を有してもよい)からなる群より選択され、それらのいずれもが0〜3個のR基で置換されており;
    は、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    は、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、C−C10アリール、5〜6員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリルオキシ、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、C−Cアルコキシフェニル−C−Cアルコキシ、4〜10員のヘテロサイクリルオキシおよびC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRは、独立して、各々、
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルキレンオキシ−C−Cアルキレン、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    −Cアルキルカルボニルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルキルアミノフェニル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、
    フェニルカルボニル、
    −Cアルコキシカルボニルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    アミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    4〜10員のヘテロサイクリル−カルボニル
    からなる群より選択されるか、
    あるいはまた、RおよびRは、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜8員のヘテロ環式環を形成し;
    13は、独立して、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より選択され;
    14は、独立して、各々、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシカルボニルアミノ、(C−C10アリールカルボニルアミノ)、(5〜10員のヘテロアリールカルボニルアミノ)および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より選択され;
    10は、C−Cアルキル、ハロ、C−Cアルコキシ、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)からなる群より選択され;
    は、各々、0、1、2、3、4または5より選択され;および
    pは、各々、0、1または2より選択される]
    で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
  2. 式IAA:
    Figure 2015514806
    で示される、請求項1に記載の化合物。
  3. WがOであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    Figure 2015514806
    がフェニルまたは少なくとも1つの環原子が窒素である6員のヘテロアリール環であり、その
    Figure 2015514806
    環が0〜2個のR基で置換され;
    Figure 2015514806

    Figure 2015514806
    のメタ位に結合し、C−C10アリール環、5〜10員のヘテロアリール環、4〜10員のヘテロサイクリル環またはC−C員のシクロアルキル環からなる群より選択され、ここで各
    Figure 2015514806
    環が0〜3個のR基で置換され;
    が:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、および
    −Cアルキルチオ
    からなる群より選択され;
    1aが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)、および
    −Cアルキルチオ
    からなる群より選択され;
    およびRが:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ、
    −Cアルコキシ、
    CF
    CFO、
    CHF、および
    OH
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    が:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、および
    シアノ
    からなる群より選択され;
    がCH、NまたはCR10からなる群より選択され;
    、XおよびXがCRまたはNより独立して選択され;
    がH、C−Cアルコキシ、ハロ、CFO、CHFO、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)からなる群より選択され;
    およびRがHおよびC−Cアルキルから独立して選択されるか、またはRおよびRがそれらが結合する炭素と一緒になってC−Cシクロアルキル環を形成し;
    が、各々:
    H、ハロ、OCF、NR、OCHF、1〜5個のフッ素で置換されるハロ−C−Cアルキル、CF
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    OH、
    CN、
    NO
    COOH、
    −Cアルコキシカルボニル、
    C(=O)NR
    −Cアルキルスルホニル、および
    S(=O)NR
    からなる群より独立して選択され;
    が、各々:
    H、ハロ、OCF、NR、OCHF、1〜5個のフッ素で置換されるハロ−C−Cアルキル、CF
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    OH、
    CN、
    NO
    COOH、
    −Cアルコキシカルボニル、
    C(=O)NR
    −Cアルキルスルホニル、および
    S(=O)NR
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、および
    −(CH −フェニル
    からなる群より独立して選択されるか、
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子およびN、NR13、OおよびS(O)より選択される1〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜6員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より独立して選択され;
    が、各々、0、1、2、3、4および5より選択され;および
    pが、各々、0、1および2より選択される
    ところの請求項1または2に記載の化合物。
  4. 式IAまたはIB:
    Figure 2015514806
    で示される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
  5. WがOまたはSであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    が:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、および
    ハロ−C−Cアルコキシ
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、および
    ハロ−C−Cアルコキシ
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    OH
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    が:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、および
    −Cアルコキシ
    からなる群より選択され;
    がCH、NまたはCR10からなる群より選択され;
    、XおよびXがCRまたはNより独立して選択され;
    がH、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、ハロ、OH、CN、OCF、OCHF、OCHF、C−C−アルコキシ−C−C−アルコキシ、ハロ−C−C−アルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)、および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より選択され;
    およびRがH、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルコキシ−C−Cアルキルから独立して選択されるか、またはRおよびRがそれらが結合する炭素と一緒になってC−Cシクロアルキル環を形成することができ;
    Figure 2015514806
    がフェニルまたは少なくとも1つの環原子が窒素である6員のヘテロアリール環であり、その
    Figure 2015514806
    環が0〜2個のR基で置換され;
    BがC−C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリル(炭素原子ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のさらなるヘテロ原子を含有する)、およびC−Cシクロアルキル(不飽和を有してもよい)からなる群より選択され、それらのいずれもが0〜3個のR基で置換されており;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、またはC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、独立して、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルキレンオキシ−C−Cアルキレン、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    −Cアルキルカルボニルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルキルアミノフェニル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、
    フェニルカルボニル
    からなる群より独立して選択されるか;
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜6員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシカルボニルアミノ、(C−C10アリールカルボニルアミノ)、および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    10が、C−Cアルキル、ハロ、C−Cアルコキシ、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有、ここでハロがFまたはClである)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、0、1、2、3、4または5より選択され;および
    pが、各々、0、1または2より選択される、
    ところの請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
  6. WがOまたはSであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    が:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    テトラヒドロフラン−2−イル、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル、および
    ハロ−C−Cアルコキシ
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    が:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、および
    −Cアルコキシ
    からなる群より選択され;
    がCH、NまたはCR10からなる群より選択され;
    、XおよびXがCRまたはNより独立して選択され;
    がH、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、ハロ、OH、CN、OCF、C−C−アルコキシ−C−C−アルコキシ、ハロ−C−C−アルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)、ベンジルオキシ(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より選択され;
    およびRがH、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルコキシ−C−Cアルキルから独立して選択されるか、またはRおよびRがそれらが結合する炭素と一緒になってC−Cシクロアルキル環を形成することができ;
    Figure 2015514806
    がフェニルまたは少なくとも1つの環原子が窒素である6員のヘテロアリール環であり、その
    Figure 2015514806
    環が0〜2個のR基で置換され;
    BがC−C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリル(炭素原子ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のさらなるヘテロ原子を含有する)、およびC−Cシクロアルキル(不飽和を有してもよい)からなる群より選択され、それらのいずれもが0〜3個のR基で置換されており;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、またはC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、またはC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルキレンオキシ−C−Cアルキレン、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、
    フェニルカルボニル、
    −Cアルコキシカルボニルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    アミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    4〜10員のヘテロサイクリル−カルボニル
    からなる群より独立して選択されるか、
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜8員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシカルボニルアミノ、(C−C10アリールカルボニルアミノ)、(5〜10員のヘテロアリールカルボニルアミノ)および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    10がC−Cアルキル、ハロ、C−Cアルコキシ、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)からなる群より選択され;
    が、各々、0、1、2、3、4または5より選択され;および
    pが、各々、0、1または2より選択される
    ところの請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
  7. WがOまたはSであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    が:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −Cアルキニル、
    −Cシクロアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)
    ハロ−C−Cシクロアルキル、
    ハロ−C−Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキルチオ
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    ハロ−C−Cアルキル、および
    ハロ−C−Cアルコキシ
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    が:
    H、
    フルオロ、
    クロロ、および
    CH
    からなる群より選択され;
    がCH、NまたはCR10からなる群より選択され;
    、XおよびXがCRまたはNより独立して選択され;
    がH、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、ハロ、OH、CN、OCF、およびハロ−C−C−アルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)からなる群より選択され;
    およびRがH、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルコキシ−C−Cアルキルから独立して選択されるか、またはRおよびRがそれらが結合する炭素と一緒になってC−Cシクロアルキル環を形成することができ;
    Figure 2015514806
    がフェニルまたは少なくとも1つの環原子が窒素である6員のヘテロアリール環であり、その
    Figure 2015514806
    環が0〜2個のR基で置換され;
    BがC−C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリル(炭素原子ならびにN、OおよびSから選択される1〜4個のさらなるヘテロ原子を含有する)、およびC−Cシクロアルキル(不飽和を有してもよい)からなる群より選択され、それらのいずれもが0〜3個のR基で置換されており;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、またはC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、またはC−Cアルキルチオより独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルキレンオキシ−C−Cアルキレン、
    −Cアルケニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、
    フェニルカルボニル、
    −Cアルコキシカルボニルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    アミノ−C−Cアルキルカルボニル、および
    4〜10員のヘテロサイクリル−カルボニル
    からなる群より独立して選択されるか、
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜8員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシカルボニルアミノ、(C−C10アリールカルボニルアミノ)および−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より独立して選択され、
    10がC−Cアルキル、ハロ、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)からなる群より選択され;
    が、各々、0、1、2、3または4より選択され;および
    pが、各々、0、1または2より選択される
    ところの請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
  8. WがOであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    が:
    ハロ、
    −Cアルキル、
    シクロプロピル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、および
    ハロ−C−Cシクロアルキル
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    H、
    ハロ、
    −Cアルキル、
    シクロプロピル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)、および
    ハロ−C−Cシクロアルキル
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが:
    H、
    フルオロ、
    クロロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、および
    ハロ−C−Cアルキル
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つはH以外の基であり;
    がHであり;
    がCHまたはNからなる群より選択され;
    、XおよびXがCRより独立して選択され;
    がH、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、フルオロ、クロロ、OCF、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)からなる群より選択され;
    およびRがH、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、ヒドロキシ−C−CアルキルおよびC−Cアルコキシ−C−Cアルキルから独立して選択され;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され;
    BがC−C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロサイクリル(炭素原子ならびにN、OおよびSから選択される1〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する)、およびC−Cシクロアルキル(不飽和を有してもよい)からなる群より選択され、それらのいずれもが0〜3個のR基で置換されており;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、
    フェニルカルボニル、
    −Cアルコキシカルボニルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、および
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキルカルボニル、
    からなる群より独立して選択されるか、
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜8員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、C−Cアルキルおよび−(CH)フェニルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、H、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシカルボニルアミノおよび−(CH −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)からなる群より独立して選択され、
    が、各々、0、1、2または3より選択され;および
    pが、各々、0、1および2より選択される、
    ところの請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
  9. WがOであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CR=CR−であり;
    が:
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、および
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    H、
    フルオロ、
    クロロ、
    −Cアルキル、
    −Cアルコキシ、
    −Cアルキルチオ、および
    ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有し、ここでハロはFまたはClである)
    からなる群より独立して選択され;
    およびRが:
    H、
    フルオロ、
    クロロ、
    CH
    OCH
    CF、および
    CHF
    からなる群より独立して選択され;
    ただし、R1a、RおよびRのうち少なくとも1つがH以外の基であり;
    がHであり;
    がCHまたはNからなる群より選択され;
    およびXがCHであり;
    がCRであり;
    がH、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、フルオロ、クロロ、OCF、およびハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)からなる群より選択され;
    およびRがHおよびC−Cアルキルから独立して選択され;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、
    Figure 2015514806
    からなる群より選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    −Cアルケニル、
    −(CR1414 −フェニル(ハロ、C−Cアルコキシ、C−Cアルキル、シクロプロピル、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、OCHF、ジ−C−Cアルキルアミノ、およびシアノからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −C−Cシクロアルキル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −4〜10員のヘテロサイクリル(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    −(CHR13 −5〜10員のヘテロアリール(ハロ、CF、OCF、5または6員のヘテロアリール、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル、
    −Cアルキルカルボニル、および
    フェニルカルボニル
    からなる群より独立して選択されるか;
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子(ハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、5または6員のヘテロアリール、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜3個の基で置換される)、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜8員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、H、およびC−Cアルキルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、H、C−Cアルキル、およびハロ−C−Cアルキルからなる群より独立して選択され;
    が、各々、0、1、2または3より選択され;および
    pが、各々、0、1または2より選択される、
    ところの請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。
  10. WがOであり;
    がRまたはR1aであり;
    YがSまたは−CH=CH−であり;
    が:
    CH
    OCH
    SCH
    CHFCH、および
    CFCH
    からなる群より独立して選択され;
    1aが:
    クロロ、
    CH、および
    OCH
    からなる群より独立して選択され;
    がHであり;
    がCHであり;
    およびXがCHであり;
    がCRであり;
    がOCH、フルオロ、およびクロロからなる群より選択され;
    およびRがHおよびCHから独立して選択され;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルからなる群より選択され;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、
    Figure 2015514806
    からなる群より選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    が、各々、H、ハロ、ハロ−C−Cアルコキシ、OH、CN、NO、NR、COOH、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルコキシカルボニル、(C=O)NR、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、C−Cアルキルスルホニル、C−Cアルキルスルフィニル、S(=O)NR、N(R13)(C=O)NR、N(R13)(C=O)OR14、N(R13)(C=O)R14、NR13S(O)R14、NR13SO14、O(C=O)NR、O(C=O)OR14、O(C=O)R14、(C=O)OR14、5〜6員のヘテロアリール、およびC−Cアルキル(ハロ、CF、OCF、OH、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、ジ−C−Cアルキルアミノフェニル−C−Cアルキル、(ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル)−C−Cアルキル、ジ−C−Cアルキルアミノ、C−Cシクロアルキル、フェニル、およびC−Cアルキルチオから独立して選択される0〜7個の基で置換される)からなる群より独立して選択され;
    およびRが、各々:
    H、
    −Cアルキル、
    ハロ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルキルアミノ−C−Cアルキル、
    ジ−C−Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    ヒドロキシ−C−Cアルキル、
    シアノ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシ−C−Cアルキル、
    −Cアルコキシカルボニル−C−Cアルキル、および
    −Cアルコキシカルボニル
    からなる群より独立して選択されるか;
    あるいはまた、RおよびRが、同じ窒素に結合する場合に、一緒になってハロ、CF、CHF、OCF、OCHF、OCHF、OH、オキソ、ヒドロキシ−C−Cアルキル、C−CアルキルおよびC−Cアルコキシからなる群より独立して選択される0〜2個の基で置換される炭素原子、ならびにN、NR13、OおよびS(O)より選択される0〜2個のさらなるヘテロ原子を含有する4〜7員のヘテロ環式環を形成し;
    13が、各々、HおよびC−Cアルキルからなる群より独立して選択され;
    14が、各々、HおよびC−Cアルキルからなる群より独立して選択され;
    が、各々、0、1、2または3より選択され;および
    pが、各々、0、1および2より選択される、
    ところの請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
  11. がCHまたはNであり;
    がC−Cアルコキシまたはハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)であり;
    がHであり;
    がH、C−Cアルコキシまたはハロゲンであり;
    Figure 2015514806
    がフェニル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択され、そのすべてが0〜2個のR基で置換され;
    Figure 2015514806
    が:
    a)フェニル;
    b)フェニル(ハロ、OH、ハロ−C−Cアルキル(1〜5個のハロゲンを含有する)、CN、NO
    Figure 2015514806
    N(アルキル)、CF、C−Cアルキル、およびC−Cアルコキシより選択される1〜2個のRで置換される);
    c)フェニル(ヘテロシクロ基に縮合する);
    d)5または6個の環原子を含有する単環式ヘテロアリール(
    1個の酸素原子、
    2個の窒素原子、
    2個の硫黄原子、
    1個の窒素原子、
    1個の硫黄原子、
    1個の酸素原子、
    またはその組み合わせ
    を含有する)であって、その単環式ヘテロアリールがハロ、CN、NO、OH、C−Cアルキル、ハロ−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ−C−Cアルコキシ、
    Figure 2015514806
    N(アルキル)、C−Cアルコキシ−C−Cアルコキシ、COOH、C−Cアルコキシカルボニル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルカルボニルより選択される0〜2個のR置換基で置換され;および
    e)8または9個の環原子を含有し、その環中に硫黄原子、窒素原子またはそれらの組み合わせを含有する二環式ヘテロアリール
    からなる群より選択される、
    ところの請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 1の実施例より選択される、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
  13. 医薬的に許容される担体、および請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物を単独で、または別の治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
  14. 請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む、血栓塞栓性障害を治療または予防するための剤であって、該血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、脳血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択されるところの剤
  15. 請求項1〜12のいずれか一項に記載のPAR4アンタゴニストを含む、血小板凝集を阻害または予防するための剤
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