JP2016532715A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016532715A5
JP2016532715A5 JP2016540455A JP2016540455A JP2016532715A5 JP 2016532715 A5 JP2016532715 A5 JP 2016532715A5 JP 2016540455 A JP2016540455 A JP 2016540455A JP 2016540455 A JP2016540455 A JP 2016540455A JP 2016532715 A5 JP2016532715 A5 JP 2016532715A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
optionally substituted
bicyclic
alkyl
monocyclic
membered
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016540455A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016532715A (ja
JP6407285B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/054489 external-priority patent/WO2015035278A1/en
Publication of JP2016532715A publication Critical patent/JP2016532715A/ja
Publication of JP2016532715A5 publication Critical patent/JP2016532715A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6407285B2 publication Critical patent/JP6407285B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (14)

  1. 式(I):
    Figure 2016532715
    ［式中、
    Xは、O、S、
    Figure 2016532715
     であり；
    nは、0または1であるが、但しXがS以外である場合、nは1であり；
    Aは、
    Figure 2016532715
     であり；
    Rは、H、ハロ、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシ、CNまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
    R1は、H、
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルまたはOH(Xが
    Figure 2016532715
     である場合）であり；
    R2は、
    Figure 2016532715
     (式中、qは0、1、2または3である)
    であり；
    R3は、所望により置換されていてもよい6〜10員単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールであり；
    R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C6アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C4-C10シクロアルケニルであり；
    R6は、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよいハロ-C1-C4-アルキルから選択され；
    各々R4、R5およびR6の基は、1〜3つの基で所望により置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
    R7およびR8は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルあるいはシアノから選択され；
    R9およびR9aは、独立して、H、ハロ、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルあるいはシアノから選択され；
    R10およびR11は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから選択されるか、あるいはR10およびR11は、一緒になって環を形成してもよい；
    R12およびR13は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから選択され；
    R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルから選択され；
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールオキシから選択され；但し、R14およびR15の両方が、H、アルキルまたはハロアルキルであることはない；ならびに
    Figure 2016532715
     は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式の環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有している]
    の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  2. 式(II):
    Figure 2016532715
     [式中、
    Xは、CH2またはSであり；
    Rは、Hであり；
    R1は、Hであり；
    R3は、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールであり；
    R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C10単環式または二環式シクロアルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよいC4-C8シクロアルケニルであり；
    R6は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルから選択され；
    各々R4、R5およびR6の基は、可能であれば、所望により1〜3つの基で置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
    qは1であり；
    R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールであり；
    R12は、Hであり；ならびに
    R13は、Hである]
    である、請求項1記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  3. Figure 2016532715
    [式中、
    Xは、CH2またはSであり；
    R3は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
    R4およびR5は、各々トリハロ-C1-C3-アルキルであり；
    R6は、ヒドロキシであり；
    R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールである]
    である、請求項2記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  4. Figure 2016532715
     [式中、
    R3は、所望により置換されていてもよいハロフェニル、所望により置換されていてもよいジハロフェニル、所望により置換されていてもよいC1-C6アルコキシフェニル、所望により置換されていてもよいシアノフェニル、所望により置換されていてもよいハロ5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは
    Figure 2016532715
     であり；
    R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいモノまたはジ-ヒドロキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロ-単環式または二環式5〜8員ヘテロシクロ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルキルカルボニルアミノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルキルオキシカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいカルボキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリール-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10-シクロアルキルアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいシアノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノスルホニルフェニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルコキシカルボニル-C1-C3-アルキルあるいは所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルキルであるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロであって、これは所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシカルボニルアミノの単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルコキシカルボニル(C1-C3-アルキル)-(ヒドロキシ)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい(モノまたはジ-ヒドロキシ)(モノまたはジ-C1-C3-アルキル)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいC1-C3アルキルカルボニル(C1-C3アルキル)-(ヒドロキシ)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルコキシカルボニル(ハロ-C1-C3-アルキル)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいC1-C3アルキルアミノ単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいイミダゾリジノン、所望により置換されていてもよいジオキソイミダゾリジノン、所望により置換されていてもよいオキサテトラヒドロフラニル、所望により置換されていてもよいオキサピロリジニル、所望により置換されていてもよいテトラヒドロフラニル、所望により置換されていてもよいオキサピペリジニル、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいチエニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     あるいは所望により置換されていてもよいオキサビシクロヘプタニル
    Figure 2016532715
     であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよいアミノであって、これは所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロシクロカルボニルアミノ、所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルカルボニルアミノあるいは所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C3-アルキルカルボニルアミノであるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールであって、これは所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルピリジルまたは所望により置換されていてもよいチアジアゾールであるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよいC6-C10アリールであって、これは所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルフェニル、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    あるいは所望により置換されていてもよいオキサゾリルフェニルであるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニルであって、これは所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルであって、これは所望により置換されていてもよいシクロペンチル、所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、所望により置換されていてもよいビシクロヘプタニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいシクロペンテニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいシクロブチル、所望により置換されていてもよいシクロプロピルあるいは所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    である]
    である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  5. 式:
    Figure 2016532715
    [式中、
    R3は、
    Figure 2016532715
    であり；
    R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールである]
    を有する、請求項4記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  6. Figure 2016532715
     [式中、
    R3は、Hまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
    R14は、HまたはCH3であり；
    R15は、所望により置換されていてもよいアミノであって、前記所望の置換基は、アミノ(ジ-C1-C4-アルキル)C1-C4アルキルカルボニルあるいは単環式または二環式4〜8員ヘテロアリールカルボニルから独立して選択される1、2または3つの基を含むか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜8員ヘテロシクロ-C1-C4-アルキルであって、これは
    Figure 2016532715
     であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであって、前記所望の置換基は、NH2、OH、NH2CO-、CN、C1-C4アルキルカルボニルアミノ、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ（それ自体が、可能であれば、所望により、C1-C4アルキル、ハロ-C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、ヒドロキシあるいは単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロから独立して選択された1、2または3つの置換基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、オキソ、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール(それ自体が、可能であれば、所望により、OH、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルキルチオまたはC1-C4アルキルから独立して選択される1、2または3つの基で置換されていてもよい)、ベンジルオキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、単環式または二環式C3-C10-シクロアルキルアミノカルボニル、アミノスルホニルフェニル、C1-C4アルコキシカルボニル、C2-C4アルキニル、単環式または二環式C6-C10アリール(それ自体が、所望により、C1-C4アルコキシ、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、ハロあるいはOHから独立して選択される1または2つの基で置換されていてもよい)、アミノスルホニル、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ-C1-C4アルキル、ジ-C1-C4-アルキルアミノカルボニル、C1-C4アルキルアミノカルボニル、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロカルボニル、C1-C4アルキル単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ(C1-C4-アルキル)アミノカルボニル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C4アルキル(ヒドロキシカルボニル)-ジ-C1-C4-アルキルアミノあるいはC1-C4アルキニルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、
    Figure 2016532715
     であり、前記所望の置換基は、COOHまたはヒドロキシ-C1-C4-アルキルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
    R15は、C6-C10アリールであって、該アリールは、フェニルまたは
    Figure 2016532715
     であり、前記所望の置換基は、単環式または二環式4〜8員ヘテロアリールから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロシクロであって、該ヘテロシクロは、
    Figure 2016532715
    であり、前記所望の置換基は、OH、CN、C1-C4アルキル、フェニル-C1-C4-アルコキシカルボニル、C1-C4アルキルカルボニル、オキソ、ハロ-C1-C4-アルキル、C1-C4アルコキシカルボニルあるいはフェニル-C1-C4-アルキルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
    R15は、所望により置換されていてもよいC3-C10シクロアルキルであって、該シクロアルキルは、
    Figure 2016532715
     であり、前記所望の置換基は、C1-C4アルキル、NH2、OH、NO2、C1-C4アルコキシカルボニルアミノ、C1-C4アルキルカルボニルアミノ、フェニル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、C1-C4アルコキシ単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、ハロフェニル、ハロ単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールアミノカルボニル、ジハロフェニルオキシあるいはハロから独立して選択される1、2、3または4つの基である]
    である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  7. 式：
    Figure 2016532715
     [式中、
    R14は、HまたはC1-C4アルキルであり；
    R15は、所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルあるいは所望により置換されていてもよいヒドロキシ(ヒドロキシ-C1-C4-アルキル)C1-C4-アルキルである]
    である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  8. 式：
    Figure 2016532715
     [式中、
    Xは、CH2またはSであり；
    Rは、Hであり；
    R1は、Hであり；
    R3は、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
    R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C4-C10シクロアルケニルであり；
    R6は、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよいハロ-C1-C4-アルキルから選択され；
    各々R4、R5およびR6の基は、所望により1〜3つの基で置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
    R12およびR13は、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから独立して選択され；
    Figure 2016532715
     は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式のヘテロシクロ環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有しており；ならびに
    qは、1または2である]
    である、請求項1記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  9. 式：
    Figure 2016532715
    [式中、
    Xは、CH2またはSであり；
    R6は、OHであり；
    R4およびR5は、各々トリハロ-C1-C4-アルキルであり；
    Figure 2016532715
    は、4〜16員の単環式、二環式または三環式ヘテロシクロ環であって、これは所望により0、1または2つの置換基で置換されていてもよく；
    R3は、所望により置換されていてもよいハロフェニル、所望により置換されていてもよいジハロフェニル、所望により置換されていてもよいC1-C6アルコキシフェニル、所望により置換されていてもよいシアノフェニル、所望により置換されていてもよいハロ単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールあるいは
    Figure 2016532715
     である]
    の請求項8記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  10. Figure 2016532715
     が、所望により置換されていてもよい単環式、二環式または三環式の4〜16員ヘテロシクロ環であって、これは所望により置換されていてもよいピラゾリジニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいピロリジニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいトリアザスピロデカンジオン
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいトリアザスピロノナンジオン
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよいアゼチジニイル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいモルホリニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいピペラジニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよいピペリジニル
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
    、所望により置換されていてもよいピラゾリジノン
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     、所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     あるいは所望により置換されていてもよい
    Figure 2016532715
     である、請求項9記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  11. Figure 2016532715
     が、可能であれば、OH、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、オキソ、アミノ、ハロ-C1-4-アルキル、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、アミノ-C1-4-アルキル、フェニルカルボニルアミノ、C1-4-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシカルボニルアミノ-C1-4-アルキル、アミノカルボニル、ジ-C1-4-アルキルアミノ、C1-4 アルコキシ、C6-10アリール、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルキルアミノカルボニルアミノ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロアリール、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4-アルコキシフェニル-C1-4-アルキル、(C6-10アリール)4〜10員(ジオキソ)シクロアルケニルアミノアリール-C1-4-アルキル、ハロフェニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式ヘテロアリールカルボニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ-C1-4-アルキルあるいは4〜10員単環式ヘテロアリールフェニル-C1-4-アルキルアミノカルボニルから独立して選択される1、2、3または4つの基で置換されていてもよい、
    請求項10記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  12. 式:
    Figure 2016532715
     [式中、
    R3は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式6〜10員アリールまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；ならびに
    Figure 2016532715
     は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有する]
    である、請求項8記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
  13. 請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物、その立体異性体、N-オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物、および医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む、医薬組成物。
  14. 対象における自己免疫疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害および癌から選択される疾患または障害を診断、予防または治療するための薬剤の製造における、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物、立体異性体、N-オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物、あるいは請求項13記載の医薬組成物の使用。
JP2016540455A 2013-09-09 2014-09-08 ＲＯＲγ調節因子 Expired - Fee Related JP6407285B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361875220P 2013-09-09 2013-09-09
US61/875,220 2013-09-09
PCT/US2014/054489 WO2015035278A1 (en) 2013-09-09 2014-09-08 RORγ MODULATORS

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2016532715A JP2016532715A (ja) 2016-10-20
JP2016532715A5 true JP2016532715A5 (ja) 2017-10-19
JP6407285B2 JP6407285B2 (ja) 2018-10-17

Family

ID=51541401

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016540455A Expired - Fee Related JP6407285B2 (ja) 2013-09-09 2014-09-08 ＲＯＲγ調節因子

Country Status (5)

Country Link
US (1) US9663469B2 (ja)
EP (1) EP3044219A1 (ja)
JP (1) JP6407285B2 (ja)
CN (1) CN105705501B (ja)
WO (1) WO2015035278A1 (ja)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6407285B2 (ja) 2013-09-09 2018-10-17 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ ＲＯＲγ調節因子
WO2015042212A1 (en) 2013-09-20 2015-03-26 Bristol-Myers Squibb Company RORγ MODULATORS
US9708253B2 (en) 2014-01-06 2017-07-18 Bristol-Myers Squibb Company Cyclohexyl sulfone RORγ modulators
WO2015103508A1 (en) 2014-01-06 2015-07-09 Bristol-Myers Squibb Company CARBOCYCLIC SULFONE RORγ MODULATORS
WO2015103510A1 (en) 2014-01-06 2015-07-09 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic sulfone as ror-gamma modulators
PT3212641T (pt) 2014-10-30 2019-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Tiazoles como moduladores de rorãt
MA40865B1 (fr) 2014-10-30 2019-11-29 Janssen Pharmaceutica Nv Thiazoles à substitution amide utilisés comme modulateurs de rorgammat
JOP20200117A1 (ar) 2014-10-30 2017-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv كحولات ثلاثي فلوروميثيل كمُعدلات للمستقبل النووي جاما تي المرتبط بحمض الريتيونَويك ROR?t
KR102114536B1 (ko) 2015-05-07 2020-05-22 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 RORγ 조정제로서의 트리시클릭 술폰
KR20180025894A (ko) * 2015-06-11 2018-03-09 라이세라 코퍼레이션 Rory의 작용제로서 사용하기 위한 아릴 디히드로-2h-벤조[b][1,4]옥사진 술폰아미드 및 관련 화합물 및 질환의 치료
CN104892546B (zh) * 2015-07-01 2017-03-01 中国科学院南海海洋研究所 一类(2h)1,4‑苯并噻嗪类化合物及其制备方法和应用
US10640495B2 (en) 2015-07-07 2020-05-05 Shionogi & Co., Ltd. Heterocycle derivatives having TrkA inhibitory activity
TW201803869A (zh) 2016-04-27 2018-02-01 健生藥品公司 作為ＲＯＲγＴ調節劑之６－胺基吡啶－３－基噻唑
CN109526219B (zh) 2016-05-20 2021-03-12 泽农医药公司 苯磺酰胺及其作为治疗剂的用途
WO2017213210A1 (ja) * 2016-06-10 2017-12-14 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
BR112019011121A2 (pt) 2016-12-09 2019-10-01 Xenon Pharmaceuticals Inc compostos de benzenossulfonamida e seu uso como agentes terapêuticos
US10822318B2 (en) * 2017-05-24 2020-11-03 Regents Of The University Of Minnesota Lactone-based probes and methods of use thereof
JP2020142989A (ja) * 2017-06-21 2020-09-10 Ｍｅｉｊｉ Ｓｅｉｋａファルマ株式会社 イミダゾール誘導体及びそれを含有する医薬
JP2021517563A (ja) 2018-03-12 2021-07-26 エスカリア バイオサイエンシーズ，ビーブイ 二環式ＲＯＲγモジュレーター
WO2019177997A1 (en) * 2018-03-12 2019-09-19 Escalier Biosciences B.V. Spirocyclic ror-gamma modulators
CN112262142B (zh) 2018-06-13 2023-11-14 泽农医药公司 苯磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途
US11345666B2 (en) 2018-06-18 2022-05-31 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl and pyridinyl substituted imidazoles as modulators of RORγT
JP2021529161A (ja) 2018-06-18 2021-10-28 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． ＲＯＲγｔのモジュレーターとしてのピリジニルピラゾール
CA3103771A1 (en) 2018-06-18 2019-12-26 Janssen Pharmaceutica Nv 6-aminopyridin-3-yl pyrazoles as modulators of roryt
CN112566901A (zh) 2018-06-18 2021-03-26 詹森药业有限公司 作为RORγt的调节剂的苯基取代的吡唑类
CN112119065B (zh) * 2018-07-13 2024-01-23 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 苯并二氮杂环类化合物、其制备方法及用途
CR20210099A (es) 2018-08-31 2021-06-24 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de sulfonamida sustituidos con heteroarilo y su uso como agentes terapèuticos
US10752623B2 (en) 2018-08-31 2020-08-25 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl-substituted sulfonamide compounds and their use as sodium channel inhibitors

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20012060A1 (it) * 2001-10-05 2003-04-05 Recordati Chem Pharm Nuovi eterocilcli n-acilati
US7741317B2 (en) * 2005-10-21 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company LXR modulators
EP2368886A1 (en) * 2010-03-01 2011-09-28 Phenex Pharmaceuticals AG Novel compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (ROR gamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune desease
US9512111B2 (en) * 2010-11-08 2016-12-06 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
WO2013064231A1 (en) * 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
MX358508B (es) * 2012-10-16 2018-08-22 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de quinolinilo unidos a metileno de receptor nuclear de acido retinoico-gamma-t.
US10035790B2 (en) 2012-10-19 2018-07-31 Exelixis, Inc. RORγ modulators
JP6407285B2 (ja) 2013-09-09 2018-10-17 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ ＲＯＲγ調節因子
WO2015042212A1 (en) 2013-09-20 2015-03-26 Bristol-Myers Squibb Company RORγ MODULATORS
WO2015103510A1 (en) 2014-01-06 2015-07-09 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic sulfone as ror-gamma modulators
EP3092229B1 (en) 2014-01-06 2018-03-28 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolidinyl sulfone derivatives and their use as ror gamma modulators
US9708253B2 (en) 2014-01-06 2017-07-18 Bristol-Myers Squibb Company Cyclohexyl sulfone RORγ modulators
WO2015103508A1 (en) 2014-01-06 2015-07-09 Bristol-Myers Squibb Company CARBOCYCLIC SULFONE RORγ MODULATORS

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016532715A5 (ja)
CY1120248T1 (el) Ενωσεις ιμιδαζο[4,5-c]κινολιν-2-ονης και η χρηση τους στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου
PH12017500276A1 (en) Aminopyrimidinyl compounds as jak inhibitors
MX2021000309A (es) Derivados de 3-(5-hidroxi-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-dion a y su uso en el tratamiento de enfermedades dependientes del dedo de zinc 2 de la familia ikaros (ikzf2).
GEP20217242B (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives as jak-inhibitors
CL2013002007A1 (es) Compuesto polimorfo (s)-3-(1-(9h-purin-6-ilamino)etil)-8-cloro-2-fenilisoquinolin-1-(2h)-ona de formas b-j, amorfa, sal, solvato o hidrato del mismo; mezclas de estos compuestos; metodo para preparar el polimorfo de forma c; composicion farmaceutica; metodo de tratamiento; uso para el tratamiento de un trastorno mediado por pi3k.
PH12016501972B1 (en) Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds and their use as irak4 inhibitors
MX2016009403A (es) Compuestos heterociclicos.
EA201592199A1 (ru) Производные бипиразола в качестве ингибиторов jak
EA032928B1 (ru) Бициклические кетосульфонамидные соединения
JP2017501237A5 (ja)
PH12019550083A1 (en) Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
PH12019500839A1 (en) Therapeutic compounds and methods of use thereof
MX368056B (es) Compuestos tricíclicos inhibidores de atr (cinasa de ataxia telangiectasia mutada y rad-3.
MY194116A (en) Pharmaceutical compounds
PH12016502394A1 (en) 1, 3, 4-thiadiazole compounds and their use in treating cancer
MX2021006544A (es) Inhibidores de cinasa dependiente de ciclina 9 (cdk9) y polimorfos de los mismos para uso como agentes para el tratamiento de cancer.
MX341341B (es) Derivados de benzamida y su uso como inhibidores de proteina de choque termico 90 kda (hsp90).
MX2015013224A (es) Inhibidores macrociclicos y biciclicos del virus de la hepatitis c.
MX2018011283A (es) Compuestos de cinnolin-4-amina y su uso en el tratamiento del cancer.
AU2017254345A1 (en) Novel Crystalline salt forms of 3-(1,2,4-Triazolo(4,3-a)Pyridine-3-Ylethynyl)-4-Methyl-n-(4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)-3-Trifluoromethylphenyl)Benzamide for medical application
NZ735783A (en) Antifungal 4-(4-(4-(((3r,5r)-5-((1 h -1,2,4-triazol-1 -yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)- 3-methylphenyl)piperazin-1 -yl )-n -(2-h yd roxycyc lo h exyl) b e nzam i d e, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
BR112018003335A2 (pt) composições farmacêuticas compreendendo 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4h-quinazolina-3-il)-piperidina-2,6-diona
PL408803A1 (pl) Nowe 5-arylowe i 5-metylowe pochodne układu 1H-pirazolo[4,3-e][1,2,4,]triazolo[3,4-b][1,2,4]triazyny