JP2019081762A5 - - Google Patents

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  1. 神経因性疼痛を治療するための式Ｉの化合物を含む医薬組成物であって、
    （式中、Ｒ １ が、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ ヒドロキシアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシ、シアノまたは−ＳＯ ２ Ｒ ８ でそれぞれ任意に置換される、ピラジニル、またはピリミジルであり；
    Ｒ ２ が、１つ以上のＲ ９ で任意に置換される、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロヘテロアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシ、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜６ アルケニル、Ｃ １〜６ アルキニル、６員ヘテロアリール、フェニルまたはＣ １〜４ アルキルであり；
    Ｒ ３ が、水素、フッ素、Ｃ １〜４ アルキルまたはＣ １〜４ フルオロアルキルであり；または
    Ｒ ２ およびＲ ３ が、それらが結合される炭素と組み合わされて、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アルケニル、Ｃ ３〜６ −シクロアルキル、Ｃ １〜６ アルコキシ、オキソ、−ＮＲ ６ Ｒ ７ またはフッ素でそれぞれ任意に置換される、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、またはピぺリジニルを形成し；
    Ｒ ４ が、ハロゲン、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、シアノ、シクロプロピル、Ｃ １〜４ アルキルオキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルキルオキシ、−ＳＯ ２ Ｒ ８ 、−ＮＲ ６ Ｒ ７ またはＣ １〜６ アルキルであり；
    Ｒ ５ が、ハロゲン、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、シアノ、−ＳＯ ２ Ｒ ８ 、−ＮＲ ６ Ｒ ７ 、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシまたはＣ ３〜６ −シクロアルキルであり；
    Ｒ ６ およびＲ ７ が、互いに独立して、水素またはＣ １〜６ アルキルであり；
    Ｒ ８ が、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキルまたはＣ １〜４ フルオロアルキルであり；
    Ｒ ９ が、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシまたはシアノで任意に置換される、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、−ＮＲ １０ Ｒ １１ 、Ｃ １〜４ フルオロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクリルであり；
    Ｒ １０ およびＲ １１ が、互いに独立して、水素またはＣ １〜６ アルキルであり；または
    Ｒ １０ およびＲ １１ が、それらが結合される窒素と組み合わされて、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アルコキシ、オキソまたはフッ素でそれぞれ任意に置換される、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニルまたはホモピペラジニルを形成し；
    ｎが０〜３である）の化合物；またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
  2. うつ病を治療するための式Ｉの化合物を含む医薬組成物であって、
    （式中、Ｒ １ が、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ ヒドロキシアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシ、シアノまたは−ＳＯ ２ Ｒ ８ でそれぞれ任意に置換される、ピラジニル、またはピリミジルであり；
    Ｒ ２ が、１つ以上のＲ ９ で任意に置換される、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロヘテロアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシ、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜６ アルケニル、Ｃ １〜６ アルキニル、６員ヘテロアリール、フェニルまたはＣ １〜４ アルキルであり；
    Ｒ ３ が、水素、フッ素、Ｃ １〜４ アルキルまたはＣ １〜４ フルオロアルキルであり；または
    Ｒ ２ およびＲ ３ が、それらが結合される炭素と組み合わされて、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アルケニル、Ｃ ３〜６ −シクロアルキル、Ｃ １〜６ アルコキシ、オキソ、−ＮＲ ６ Ｒ ７ またはフッ素でそれぞれ任意に置換される、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、またはピぺリジニルを形成し；
    Ｒ ４ が、ハロゲン、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、シアノ、シクロプロピル、Ｃ １〜４ アルキルオキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルキルオキシ、−ＳＯ ２ Ｒ ８ 、−ＮＲ ６ Ｒ ７ またはＣ １〜６ アルキルであり；
    Ｒ ５ が、ハロゲン、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、シアノ、−ＳＯ ２ Ｒ ８ 、−ＮＲ ６ Ｒ ７ 、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシまたはＣ ３〜６ −シクロアルキルであり；
    Ｒ ６ およびＲ ７ が、互いに独立して、水素またはＣ １〜６ アルキルであり；
    Ｒ ８ が、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキルまたはＣ １〜４ フルオロアルキルであり；
    Ｒ ９ が、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、Ｃ １〜４ アルコキシ、Ｃ １〜４ フルオロアルコキシまたはシアノで任意に置換される、Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ３〜６ シクロアルキル、−ＮＲ １０ Ｒ １１ 、Ｃ １〜４ フルオロアルキルまたは３〜７員ヘテロシクリルであり；
    Ｒ １０ およびＲ １１ が、互いに独立して、水素またはＣ １〜６ アルキルであり；または
    Ｒ １０ およびＲ １１ が、それらが結合される窒素と組み合わされて、１つ以上のＣ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アルコキシ、オキソまたはフッ素でそれぞれ任意に置換される、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニルまたはホモピペラジニルを形成し；
    ｎが０〜３である）の化合物；またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
  3. Ｒ ２ およびＲ ３ が、それらが結合される炭素と組み合わされて、任意に置換されるピペリジニルを形成する、請求項１及び２のいずれかに記載の医薬組成物。
  4. Ｒ ４ が、塩素、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  5. ｎが０である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  6. ｎが１である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  7. ｎが２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  8. Ｒ ５ が、フッ素、塩素、Ｃ １〜３ アルキル、Ｃ １〜４ フルオロアルキル、シアノ、Ｃ １〜３ アルコキシまたはＣ １〜４ フルオロアルコキシである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  9. 前記化合物が、２−クロロ−Ｎ−（３−シクロプロピル−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）プロピル）ベンズアミドである、請求項１及び２のいずれかに記載の医薬組成物。
  10. 前記化合物が、（＋）２−クロロ−Ｎ−（３−シクロプロピル−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）プロピル）ベンズアミドである、請求項１及び２のいずれかに記載の医薬組成物。
  11. 前記化合物が、（−）２−クロロ−Ｎ−（３−シクロプロピル−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）プロピル）ベンズアミドである、請求項１及び２のいずれかに記載の医薬組成物。
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