JP2010539110A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010539110A5
JP2010539110A5 JP2010524375A JP2010524375A JP2010539110A5 JP 2010539110 A5 JP2010539110 A5 JP 2010539110A5 JP 2010524375 A JP2010524375 A JP 2010524375A JP 2010524375 A JP2010524375 A JP 2010524375A JP 2010539110 A5 JP2010539110 A5 JP 2010539110A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
fluoro
chloro
group
hydroxy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010524375A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2010539110A (ja
JP5461402B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2008/007137 external-priority patent/WO2009033581A1/en
Publication of JP2010539110A publication Critical patent/JP2010539110A/ja
Publication of JP2010539110A5 publication Critical patent/JP2010539110A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5461402B2 publication Critical patent/JP5461402B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

さらに好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮであり、
Ｄは、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される基であるか、
または
Ｒ４およびＲ５は、連結されて、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
さらに好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮであり、
Ｄは、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される基であるか、
または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
さらなる好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮであり、
Ｄは、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される基であるか、
または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
Ｒ９およびＲ１０は結合し、それらが結合している原子と一体となって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいピロリジンまたはピペリジン環を形成し、そして
Ｒ１１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す］
で示される化合物に関するものである。
特に好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮであり、
Ｄは存在せず、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロまたはクロロを表すか、
または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される基であるか、または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
別の特に好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＣ−ＣＮであり、
Ｄは存在せず、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは１または２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロまたはクロロを表すか、または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される基であるか、または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
別の特に好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮまたはＣ−ＣＮであり、
Ｄは存在せず、
ＥはＯであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは２であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロまたはクロロを表すか、または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される基であるか、
または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、ただし、
（ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択された基により置換されていてもよく、
さらに、上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
（ii）上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとする］
で示される化合物に関するものである。
別の特に好ましい実施態様において、本発明は、一般式（Ｉ）
［式中、
ＡはＮであり、
Ｄは存在せず、
ＥはＳであり、
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ｍは１であり、
ｎは１であり、
ｐは０であり、
Ｒ１は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ２は、水素、フルオロまたはクロロを表し、
Ｒ３は、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、水素、フルオロまたはクロロを表すか、
または
Ｒ５は、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
｛式中、
◆は結合点を示し、
Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される基であるか、
または
Ｒ４およびＲ５は、一体となって、式
Figure 2010539110
 ｛式中、
＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
で示される縮合複素環部分を形成し、
Ｒ７およびＲ８は両方とも水素であり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
Ｒ１１は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、ただし、
（ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択された基により置換されていてもよく、
さらに、上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
（ii）上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとする］
で示される化合物に関するものである。

Claims (28)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2010539110
     ［式中、
    Ａは、ＮまたはＣ−ＣＮであり、
    Ｄは、存在しないか、または−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
    Ｅは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ１２であって、Ｒ１２は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、
    Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−または−Ｓ（＝Ｏ）（＝Ｎ−Ｒ１３）−を表し、ｑは、１または２であり、Ｒ１３は水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり、
    ｍは、１または２であり、
    ｎは、１、２または３であり、
    ｐは、０、１、または２であり、
    Ｒ１は、水素またはハロゲンを表し、
    Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニルから成る群から選択され、
    Ｒ４は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニルから成る群から選択され、
    Ｒ５は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニルおよび（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニルから成る群から選択されるか、
    または
    Ｒ５は、式◆−Ｏ−（ＣＨ2)r−Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    ｒは、０、１または２であり、
    Ｒ１４は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたは５または６員ヘテロアリールを表す｝
    で示される基であるか、
    または
    Ｒ４およびＲ５は、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたは５または６員ヘテロアリールを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される置換基を表し、
    Ｒ７およびＲ８は、両方とも水素を表すか、または一体となって結合を形成することにより、アセチレン結合をもたらし、
    Ｒ９およびＲ１０は結合し、それらが結合している原子と一体となって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい５〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    Ｒ１１は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表すか、または
    Ｒ９は水素であり、そして
    Ｒ１０およびＲ１１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択され、ただし、
    （ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、フルオロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
    さらに、上記（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル置換基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよいものとし、
    （ii）上記（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよいものとし、
    または
    Ｒ１０およびＲ１１は結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい３〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ただし、
    （ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル置換基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよく（さらに、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ残基はヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい）、
    （ii）上記（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル置換基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとし、
    または
    Ｒ１０およびＲ１１は結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＃は、ＣＨＲ９基への結合点を示し、
    Ｒ１６は、水素、トリフルオロメチルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝
    で示される複素環基を形成する］
    で示される化合物またはその医薬上許容され得る塩、水和物または溶媒和物。
  2. Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、ｐが０であり、Ｒ７およびＲ８が両方とも水素である、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物または溶媒和物。
  3. ＡがＣ−ＣＮである、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物または溶媒和物。
  4. Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−である、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  5. ＥがＯである、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  6. ｍおよびｎが両方とも１である、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  7. Ｒ４がヒドロキシである、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  8. ＡがＮであり、
    Ｄが、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
    または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、
    または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が、フルオロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されており、さらにヒドロキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
    ここで、上記（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、フェニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル置換基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよいものとし、
    または
    Ｒ１１が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびアミノから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されており、さらにヒドロキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表すか、
    またはアダマンチルを表すか、または
    Ｒ１１が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい４〜７員ヘテロシクロアルキルを表す、
    請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  9. ＡがＮであり、
    Ｄが、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
    または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、
    または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０およびＲ１１が結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＃はＣＨＲ９基への結合点を示し、
    Ｒ１７は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニルまたはフェノキシ（上記フェニルおよびフェノキシは、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよい）を表すか、または、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ１８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはフェニルを表すか、または、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルにより置換されている（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ１９は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニルまたは５または６員ヘテロアリール（ただし、上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニルおよび５または６員ヘテロアリールは、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよい）を表すか、
    または、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルおよび５〜７員ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されている（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル（ただし、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ残基は、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシにより置換されていてもよい）を表し、
    Ｒ２０は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルを表すか、または、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝
    で示されるヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  10. ＡがＮであり、
    Ｄが、存在しないかまたは−ＣＨ（ＣＨ３）−であり、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエチニルを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロ、シアノまたはメチルを表すか、
    または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、
    または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９およびＲ１０が結合し、それらが結合している原子と一体となって、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいピロリジンまたはピペリジン環を形成し、そして
    Ｒ１１が、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す、
    請求項１または２記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  11. ＡがＮであり、
    Ｄが存在せず、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロまたはクロロを表すか、
    または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択される基により置換されている（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、ここで上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
    または
    Ｒ１０およびＲ１１が結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＃はＣＨＲ９基への結合点を示し、
    Ｒ１７は、水素を表すか、またはフルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよいフェノキシを表し、
    Ｒ１８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルを表すか、または、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより置換されている（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ１９は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、フェニル、ピリジルまたはピリミジニル（ただし、上記フェニルはヒドロキシまたはメトキシにより置換されていてもよい）を表すか、または、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルから選択された基により置換されている（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ２０は、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルを表すか、またはヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝
    で示されるヘテロシクロアルキル基を形成する、
    請求項１、２、７、８または９記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  12. ＡがＮであり、
    Ｄが存在せず、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
    Ｒ４がヒドロキシを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロ、クロロまたはメチルを表し
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノにより置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が、ヒドロキシ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または
    Ｒ１０およびＲ１１が結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＃はＣＨＲ９基への結合点を示し、
    ｓは、０、１または２であり、
    Ｒ１８は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノを表し、
    Ｒ１９は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝
    で示されるヘテロシクロアルキル基を形成する、
    請求項１、２または７記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  13. ＡがＣ−ＣＮであり、
    Ｄが存在せず、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが１または２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロまたはクロロを表すか、または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、ただし、
    （ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択された基により置換されていてもよく、
    さらに、上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
    （ii）上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとし、
    または
    Ｒ１０およびＲ１１が結合し、それらが結合している窒素原子と一体となって、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＃はＣＨＲ９基への結合点を示し、
    Ｒ１７は、水素を表すか、または、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシから成る群から独立して選択される１または２個の残基により置換されていてもよいフェノキシを表し、
    Ｒ１８は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルを表すか、または、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
    Ｒ１９は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、フェニル、ピリジルまたはピリミジニル（ただし、上記フェニルはヒドロキシまたはメトキシにより置換されていてもよい）を表すか、または、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルまたはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝
    で示されるヘテロシクロアルキル基を形成する、
    請求項１、２、３、６または７記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  14. ＡがＮまたはＣ−ＣＮであり、
    Ｄが存在せず、
    ＥがＯであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが２であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロまたはクロロを表すか、または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４が、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、
    または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、ただし、
    （ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択された基により置換されていてもよく、
    さらに、上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
    （ii）上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとする、
    請求項１、２、３、５または７記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  15. ＡがＮであり、
    Ｄが存在せず、
    ＥがＳであり、
    Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    ｍが１であり、
    ｎが１であり、
    ｐが０であり、
    Ｒ１が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロを表し、
    Ｒ３が、水素、フルオロ、クロロまたはエチニルを表し、
    Ｒ４が、水素、フルオロ、クロロまたはヒドロキシを表し、
    Ｒ５が、水素、フルオロまたはクロロを表すか、または
    Ｒ５が、式◆−Ｏ−ＣＨ 2 −Ｒ14
    ｛式中、
    ◆は結合点を示し、
    Ｒ１４は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される基であるか、または
    Ｒ４およびＲ５が、連結されて、式
    Figure 2010539110
     ｛式中、
    ＊は、Ｒ４位にあるフェニル環への結合点を示し、
    ＊＊は、Ｒ５位にあるフェニル環への結合点を示し、
    Ｒ１５は、１または２個のフルオロ原子により置換されていてもよいフェニルを表すか、またはピリジルを表す｝
    で示される縮合複素環部分を形成し、
    Ｒ７およびＲ８が両方とも水素であり、
    Ｒ９が水素であり、
    Ｒ１０が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し、上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよいものとし、
    Ｒ１１が（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、ただし、
    （ｉ）上記（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択された基により置換されていてもよく、
    さらに、上記５または６員ヘテロアリールおよび４〜７員ヘテロシクロアルキル基は、１または２個の（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル残基により置換されていてもよいものとし、
    （ii）上記（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシから成る群から独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいものとする、
    請求項１、２、６または７記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
  16. 請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の製造方法であって、
    ［Ａ］式（II）
    Figure 2010539110
     （式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１〜Ｒ６、ｍ、ｎおよびｐは請求項１〜１５のいずれかに記載の意味を有する）
    で示される化合物を、アミドカップリング剤および／または塩基の存在下、式（III）
    Figure 2010539110
     （式中、ＬおよびＲ７〜Ｒ１１は、請求項１〜１５のいずれかに記載の意味を有し、Ｘ１はヒドロキシまたはクロロもしくはブロモなどの脱離基を表す）
    で示される化合物と反応させるか、または
    ［Ｂ］式（ＩＶ）
    Figure 2010539110
     （式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｒ１〜Ｒ９、ｍ、ｎおよびｐは請求項１〜１５のいずれかに記載の意味を有し、Ｘ２は、クロロ、ブロモ、ヨード、メシレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
    で示される化合物を、場合により補助塩基の存在下で、式（Ｖ）
    Figure 2010539110
     （式中、Ｒ１０およびＲ１１は請求項１〜１５のいずれかに記載の意味である）
    で示される化合物と反応させるか、または
    ［Ｃ］式（ＶＩ）
    Figure 2010539110
     （式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１〜Ｒ６、ｍ、ｎおよびｐは請求項１〜１５のいずれかに記載の意味を有し、Ｒ２１は（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルである）
    で示される化合物を、塩基の存在下、式（VII）
    Figure 2010539110
     （式中、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は請求項１〜１５のいずれかに記載の意味である）
    で示される化合物と反応させるか、または
    ［Ｄ］式（ＶIII）
    Figure 2010539110
     （式中、Ａ、Ｅ、Ｌ、Ｒ６〜Ｒ１１、ｍ、ｎおよびｐは請求項１〜１５のいずれかに記載の意味を有し、Ｘ３は、クロロ、ブロモまたはヨードなどの脱離基を表す）
    で示される化合物を、酸または塩基の存在下またはパラジウム触媒により、式（IX）
    Figure 2010539110
     （式中、ＤおよびＲ１〜Ｒ５は請求項１〜１５のいずれかに記載の意味である）
    で示される化合物と反応させ、
    さらに場合により、生成した式（Ｉ）の化合物を、対応する溶媒および／または酸もしくは塩基での処理によりそれらの水和物、溶媒和物、塩および／または塩の水和物もしくは溶媒和物に変換することを含む、方法。
  17. 病気の処置および／または予防を目的とする、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
  18. 請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容され得る塩、水和物および／または溶媒和物、および医薬上許容され得る希釈剤または担体を含む医薬組成物。
  19. 少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む、請求項１８記載の医薬組成物。
  20. さらなる治療剤が抗細胞増殖剤である、請求項１９記載の医薬組成物。
  21. 細胞増殖障害の処置または予防を目的とする医薬組成物を製造するための請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物の使用。
  22. 細胞増殖障害が癌である、請求項２１記載の使用。
  23. 細胞増殖障害が、肺高血圧症、良性前立腺肥大症、結腸ポリープまたは乾癬である、請求項２１記載の使用。
  24. 哺乳類における細胞増殖障害の処置方法であって、処置を必要とする哺乳類に請求項１〜１５のいずれかに記載の１種またはそれ以上の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
  25. 細胞増殖障害が癌である、請求項２４記載の方法。
  26. 癌が、乳房、呼吸器、脳、生殖器官、消化管、尿路、眼、肝臓、皮膚、頭部または頸部、甲状腺、副甲状腺の癌、または固形腫瘍の遠隔転移である、請求項２５記載の方法。
  27. 請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物を手術または放射線療法と連係的に投与する、請求項２５記載の方法。
  28. 細胞増殖障害が、肺高血圧症、良性前立腺肥大症、結腸ポリープまたは乾癬である、請求項２４記載の方法。
JP2010524375A 2007-09-14 2008-09-02 置換三環式化合物およびその使用方法 Expired - Fee Related JP5461402B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07018082 2007-09-14
EP07018082.3 2007-09-14
PCT/EP2008/007137 WO2009033581A1 (en) 2007-09-14 2008-09-02 Substituted tricyclic compounds and methods of use thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010539110A JP2010539110A (ja) 2010-12-16
JP2010539110A5 true JP2010539110A5 (ja) 2011-10-20
JP5461402B2 JP5461402B2 (ja) 2014-04-02

Family

ID=40130858

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010524375A Expired - Fee Related JP5461402B2 (ja) 2007-09-14 2008-09-02 置換三環式化合物およびその使用方法

Country Status (6)

Country Link
US (1) US8524722B2 (ja)
EP (1) EP2212332B1 (ja)
JP (1) JP5461402B2 (ja)
CA (1) CA2699349C (ja)
ES (1) ES2396602T3 (ja)
WO (1) WO2009033581A1 (ja)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI385174B (zh) 2008-11-10 2013-02-11 Nat Health Research Institutes 作為酪胺酸激酶抑制劑之稠合雙環及多環嘧啶化合物
JP5622842B2 (ja) * 2009-05-14 2014-11-12 コーロン ライフ サイエンス インク アルキルアミン誘導体の製造方法
ES2657497T3 (es) * 2009-08-17 2018-03-05 Tracon Pharmaceuticals, Inc. Terapia de combinación de cáncer con anticuerpos antiendoglina y agentes anti-VEGF
US8221753B2 (en) 2009-09-30 2012-07-17 Tracon Pharmaceuticals, Inc. Endoglin antibodies
GB0915515D0 (en) * 2009-09-04 2009-10-07 Ucl Business Plc Treatment of vasculoproliferative conditions
CN103119047B (zh) 2010-07-23 2016-06-15 哈佛大学校长及研究员协会 三环类蛋白酶体活性增强化合物
WO2012148889A1 (en) * 2011-04-28 2012-11-01 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Inhibitors of human apurinic/apyrimidinic endonuclease 1
CN102875535B (zh) * 2011-07-12 2016-06-08 上海药明康德新药开发有限公司 1,5-[(取代)-甲桥]-四氢-1H-吡咯[1,2-c]-咪唑-3(2H)-酮衍生物及制备方法
AU2013202373B2 (en) * 2012-01-25 2016-04-14 Proteostasis Therapeutics, Inc. Proteasome activity enhancing compounds
WO2013112651A2 (en) 2012-01-25 2013-08-01 Proteostasis Therapeutics, Inc. Proteasome activity modulating compounds
WO2013144191A1 (de) 2012-03-29 2013-10-03 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte 2 -amino - 3 - cyanopyridine als inhibitoren des natrium calcium austausches und ihre verwendung bei kardiovaskulären erkrankungen
CN104470926A (zh) 2012-05-21 2015-03-25 拜耳医药股份有限公司 取代的吡咯并嘧啶
UA115789C2 (uk) 2012-09-05 2017-12-26 Трейкон Фармасутікалз, Інк. Композиція антитіла до cd105 та її застосування
EP2961409A1 (en) * 2013-02-26 2016-01-06 Senex Biotechnology, Inc. Inhibitors of cdk8/19 for use in treating estrogen receptor positive breast cancer
JP6087192B2 (ja) * 2013-04-03 2017-03-01 京セラ株式会社 発電システムおよび発電システムの制御方法ならびに燃料電池
CN104016983B (zh) * 2013-10-08 2018-11-02 上海创诺制药有限公司 吡咯并三嗪类衍生物及其制法和用途
US9926375B2 (en) 2014-11-12 2018-03-27 Tracon Pharmaceuticals, Inc. Anti-endoglin antibodies and uses thereof
JP2017537084A (ja) 2014-11-12 2017-12-14 トラコン ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド 抗エンドグリン抗体及びその用途
EP3227279B1 (en) 2014-12-02 2019-02-13 Eli Lilly and Company 1-oxo-1,2-dihydroisoquinolin-7-yl-(5-substituted-thiophen-2-yl)-sulfonamide compounds, formulations containing those compounds, and their use as aicarft inhibitors in the treatment of cancers
CN104529800B (zh) * 2014-12-08 2017-01-25 重庆威鹏药业有限公司 反式‑4‑二甲基氨基巴豆酸及盐的制备方法
WO2016133888A1 (en) * 2015-02-16 2016-08-25 Biota Pharmaceuticals, Inc. Compounds for treating respiratory syncytial virus infections
US10561749B2 (en) 2015-07-03 2020-02-18 Kyoto University Nuclear medicine diagnostic imaging agent
CN108285421A (zh) * 2018-01-26 2018-07-17 黑龙江鑫创生物科技开发有限公司 一种微通道反应器合成拉帕替尼中间体的方法
EP3941905A1 (en) * 2019-03-19 2022-01-26 Suvalent Therapeutics, Inc. Sumo inhibitor compounds and uses thereof
US20220227765A1 (en) * 2019-08-28 2022-07-21 Ferro Therapeutics, Inc. Pyrido-indole analogues as gpx4 inhibitors
KR20240044458A (ko) * 2021-08-05 2024-04-04 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Her2 억제제로서 사용하기 위한 트리시클릭 융합된 피리미딘 화합물

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9127188D0 (en) 1991-12-21 1992-02-19 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
AU3453900A (en) 1999-03-30 2000-10-23 Nippon Soda Co., Ltd. Thienopyrimidine compounds and salts thereof and process for the preparation of the same
AR028261A1 (es) * 2000-03-28 2003-04-30 Wyeth Corp Inhibidores triciclicos de la proteina quinasa
JP2005503345A (ja) 2001-04-30 2005-02-03 バイエル・コーポレーシヨン 新規な４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン
JPWO2003035653A1 (ja) 2001-10-26 2005-02-10 日本曹達株式会社 ピリドチエノピリミジン化合物およびその塩
WO2005010008A1 (en) 2003-07-24 2005-02-03 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted tetrahydrobenzothienopyrimidinamine compounds useful for treating hyper-proliferative disorders
WO2007092879A2 (en) 2006-02-08 2007-08-16 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted thiatriazaacenaphthylene-6-carbonitrile kinase inhibitors
JP2009527459A (ja) 2006-02-23 2009-07-30 武田薬品工業株式会社 縮合窒素含有複素環化合物
AR059901A1 (es) * 2006-03-20 2008-05-07 Bayer Pharmaceuticals Corp Compuestos de tetrahidropiridotienopirimidina utiles para tratar o prevenir trastornos proliferativos celulares.

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010539110A5 (ja)
JP2017525757A5 (ja)
CN106715415B (zh) 3-氨基-1,5,6,7-四氢-4h-吲哚-4-酮
JP6534675B2 (ja) ｍＩＤＨ１阻害剤としてのベンズイミダゾール−２−アミン
TWI674260B (zh) 芳基烴受體(AhR)調節劑化合物
RU2016137181A (ru) Противофиброзные пиридиноны
JP2018507877A5 (ja)
RU2012103487A (ru) Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
JP2014507455A5 (ja)
JP2016500661A5 (ja)
CN103270023A (zh) 作为用于治疗疾病诸如癌症的nampt 抑制剂的4-{[(吡啶-3-基-甲基)氨基羰基]氨基}苯-砜衍生物
JP2017502940A5 (ja)
AU2014234909B2 (en) Acyclic cyanoethylpyrazolo pyridones as Janus kinase inhibitors
JP2016532673A5 (ja)
JP2013542996A5 (ja)
RU2016115868A (ru) Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
JP2014513110A5 (ja)
JP2013510120A5 (ja)
JP2014508811A5 (ja)
JP2007519754A5 (ja)
RU2013154412A (ru) Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc
JP2011509309A5 (ja)
JP2009501745A5 (ja)
JP2005509622A5 (ja)
JP2021502387A5 (ja)