JP2013542996A5 - - Google Patents

Description

１つの実施形態において、本発明は、改善された阻害特性または薬物速度論的特性（ウイルスの耐性の発生に対する増強された活性、改善された経口バイオアベイラビリティ、より高い効力（例えば、ＨＣＶ活性を阻害する際）、または延長された有効インビボ半減期が挙げられる）を有する化合物を提供する。本発明の特定の化合物は、より少ない副作用、または複雑さが少ない投薬計画を有し得、あるいは経口で活性であり得る。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｗ ^１ａ は、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、およびＥ：

から選択され、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立
して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｙ ^５ は、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ −Ｏ−であり；Ｘ ^５ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −
または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ ^１１ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ ^１８ は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ _２ ＣＨ _２ −、または−ＯＣＨ _２ −であり；
Ｘ ^３ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ −Ｏ−であり；Ｙ ^３ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ
_２ −、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｅ ^１ａ は、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボ
ニル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ ^１ａ
−Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボ
ニル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ ^１ｂ
−Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ およびＶ ^１ｂ は各々独立して：

から選択され；
Ｗ ^１ａ がＡおよびＥから選択される場合、Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ は各々独立して：

から選択され；
Ｗ ^１ａ がＢ、Ｃ、およびＤから選択される場合、Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの１つは


であり；
そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は：

から選択され；
Ｒ ^９ａ およびＲ ^９ｂ は各々独立して：

である、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｗ ^１ａ が式：

を有し、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ ^１ａ が式：

を有し、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｗ ^１ａ が式：

を有し、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｗ ^１ａ が式：

を有し、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｗ ^１ａ が式：

を有し、そしてＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式：


を有する、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラ
ッグ。
（項目８）
式：

を有し、ここで式Ａ２およびＡ４に示されるイミダゾール環は、ハロ、ハロアルキル、シ
アノ、およびアルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されてい
る、項目２に記載の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目９）
Ｘ ^１８ が−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目４に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ ^１８ が−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −である、項目４に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ ^１８ が−Ｏ−ＣＨ _２ −である、項目４に記載の化合物。
（項目１２）
Ｗ ^１ａ が：

であり、ここでＷ ^１ａ に示される任意のイミダゾール環は、ハロ、ハロアルキル、シアノ
、およびアルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、
項目６に記載の化合物。
（項目１３）
Ｅ ^１ａ およびＥ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）
である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｅ ^１ａ およびＥ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、
項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｅ ^１ａ とＥ ^１ｂ との両方が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目１〜１２のいず
れか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｅ ^１ａ およびＥ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボニ
ル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）である、項目１〜１２のい
ずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｅ ^１ａ およびＥ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が、シクロプロピルカルボニルアミノ、シ
クロブチルカルボニルアミノ、シクロプロピルオキシカルボニルアミノまたはシクロブチ
ルオキシカルボニルアミノである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｅ ^１ａ およびＥ ^１ｂ が各々独立して、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチル
カルボニルアミノ、シクロプロピルオキシカルボニルアミノおよびメトキシカルボニルア
ミノから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｖ ^１ａ およびＶ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｖ ^１ａ およびＶ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｖ ^１ａ およびＶ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｖ ^１ａ およびＶ ^１ｂ が各々独立して：

から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒
になったものは、Ｒ ^９ｂ である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒
になったものは、Ｒ ^９ｂ である、項目５に記載の化合物。
（項目２５）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ が各々独立して：

から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目２８）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ は各々独立して：

から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は：


であり、そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの他方は：


である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は：


であり、そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの他方は：


である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
−Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −および−Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −のうちの少な
くとも一方が：

である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
−Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −および−Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −のうちの少な
くとも一方が：

である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
−Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −と−Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −との両方が独立し
て：

から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
−Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −および−Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −のうちの一方
は：

であり、そして−Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −および−Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −
のうちの他方は：

である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
式：












の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、項目２に記載
の化合物。
（項目４２）
式：










の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、項目２に記載
の化合物。
（項目４３）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｐ ^１ａ は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ
^１８ 、Ｐ ^１９ 、およびＰ ^３０ から選択され；
Ｐ ^１ｂ は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ
^１８ 、Ｐ ^１９ 、およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、
ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、該アリー
ルアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテ
ロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に
応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボ
ニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該
アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシク
リル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該
ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシク
リルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個
、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、（シクロアルキ
ル）アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルア
ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアル
コキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘ
テロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、こ
こで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキ
ルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコ
キシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール
基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロ
アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）
アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個
、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキル
から選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのア
ルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさ
らに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニ
トロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されて
おり；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボ
ニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニ
ル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシ
クリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ
、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび
該ヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリー
ル、該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二
のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボ
ニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコ
キシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置
換基で必要に応じて置換されており；
各Ｐ ^０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ ^Ｐ７ およびＲ ^Ｐ８ は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ ）アルキルから選択されるか；またはＲ ^Ｐ７
およびＲ ^Ｐ８ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲ ^Ｐｚ 、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲ ^Ｐｚ は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ ^Ｐ９ は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
_２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独
立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオ
キシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ
^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルであり；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して
、水素、アルケニルオキシカルボニルから選択され、ハロ、アルキル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択さ
れる１個または２個の基を有し；
各Ｐ ^１９ は：


であり；
各Ｐ ^３０ は独立して、式：

の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、またはＣＨ _２ から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ _２ であり、
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
そして
Ｗ ^１ａ は：

から選択され、ここで各Ｗ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ ^１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^２ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^３ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^３ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^４ は、六員の芳香族環もしくはヘテロ芳香族環、または五員ヘテロ芳香族環であり；
Ｘ ^５ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^５ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^６ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^６ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^７ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^７ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ ^７ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ ^８ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^８ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ ^８ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−ＣＨ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ
−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ ^９ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ ^９ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；そして
Ｚ ^９ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は：

ではない、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目４４）
Ｅ ^１ａ がＥ ^０ である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｅ ^１ａ がＥ ^１ である、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
Ｅ ^１ａ が：

から選択される、項目４３に記載の化合物。
（項目４７）
Ｅ ^１ａ が−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４８）
Ｅ ^１ａ が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目４３に記載の化合物。
（項目４９）
Ｅ ^１ｂ がＥ ^０ である、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｅ ^１ｂ がＥ ^１ である、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｅ ^１ｂ が：

から選択される、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｅ ^１ｂ が−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目４３〜４８のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目５３）
Ｅ ^１ｂ が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目４３〜４８のいずれか１項に記載
の化合物。
（項目５４）
Ｖ ^１ａ がＶ ^０ である、項目４３〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｖ ^１ａ が：

から選択される、項目４３〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｖ ^１ｂ がＶ ^０ である、項目４３〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｖ ^１ｂ が：

から選択される、項目４３〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものがＲ ^９ａ である、項目４３に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ^９ａ が：






から選択される、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｅ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものがＲ ^９ｂ である、項目４３、５８および５９に記
載の化合物。
（項目６１）
Ｒ ^９ｂ が：






から選択される、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｐ ^１ａ がＰ ^０ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｐ ^１ａ のうちの少なくとも１つが：

から選択される、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｐ ^１ａ がＰ ^３ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｐ ^１ａ がＰ ^５ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｐ ^１ａ がＰ ^６ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｐ ^１ａ がＰ ^７ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｐ ^１ａ がＰ ^８ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１０ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｐ ^１ａ が：

であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ _２ −である、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１２ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１５ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１８ である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^０ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｐ ^１ｂ のうちの少なくとも１つが：

から選択される、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^３ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８８）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^５ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^６ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^７ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^８ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１０ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
Ｐ ^１ｂ が：

であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ _２ −である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１２ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１５ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１８ である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目１０２に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ _２ −である、項目４３〜６１のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｐ ^１ａ が：

である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｐ ^１ｂ が

から選択される、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｗ ^１ａ が１０１、１０２、１０３、または１０４である、項目４３〜１１４のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｗ ^１ａ が１０５または１０６である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合
物。
（項目１１７）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｘ ^１ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｙ ^１ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１１７または１１８に記載の化
合物。
（項目１２０）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｘ ^１ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｘ ^３ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｙ ^３ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２５または１２６に記載の化
合物。
（項目１２８）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１１５に記載の化合物。
（項目１３５）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｘ ^５ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｙ ^５ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３５または１３６に記載の化
合物。
（項目１３８）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｘ ^６ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３８に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｙ ^６ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３８または１３９に記載の化
合物。
（項目１４１）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｘ ^７ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｙ ^７ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１または１４２に記載の化
合物。
（項目１４４）
Ｚ ^７ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１〜１４３のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１４５）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｘ ^８ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５に記載の化合物。
（項目１４７）
Ｙ ^８ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５または１４６に記載の化
合物。
（項目１４８）
Ｚ ^８ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５〜１４７のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｗ ^１ａ が

である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｘ ^９ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｙ ^９ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９または１５０に記載の化
合物。
（項目１５２）
Ｚ ^９ が、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ
_２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９〜１５１のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１５３）
各Ｗ ^１ａ が、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されている、項目４３〜１５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｗ ^１ａ が１０７、１０８、または１０９である、項目４３〜１１４のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目１５５）
Ｗ ^１ａ が１０３ａである、項目１２８に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｗ ^１ａ が１０３ｂである、項目１２８に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｗ ^１ａ が１０３ｄである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｗ ^１ａ が１０３ｅである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｗ ^１ａ が１０３ｉである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｐ ^１ａ が

である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｐ ^１ｂ が

である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｐ ^１ａ が


である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｐ ^１ｂ が


である、項目１１７〜１６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６４）
各Ｗ ^１ａ が


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で置
換されている、項目４３〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６５）
各Ｗ ^１ａ が１個以上のフルオロで置換されている、項目４３〜１６３のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１６６）
本明細書中上記表１に示されるような、式１〜２５、２５ｂ、２５ｃ、および２５ｄの
うちのいずれか１つを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラ
ッグ。
（項目１６７）
式：

の化合物でも、その薬学的に受容可能な塩でもプロドラッグでもない、項目４３〜１６
３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｐ ^３０ が：

である、項目４３〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６９）
化合物：

またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１７０）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、
Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ
のうちの他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５
、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
各Ｐ ^０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ ^Ｐ７ およびＲ ^Ｐ８ は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ ）アルキルから選択されるか；またはＲ ^Ｐ７
およびＲ ^Ｐ８ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲ ^Ｐｚ 、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲ ^Ｐｚ は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ ^Ｐ９ は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
_２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独
立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ ^１９ は：


であり；
各Ｐ ^３０ は独立して、式：

の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、またはＣＨ _２ から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ _２ であり、
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ ^１ａ は：


から選択され、ここで各Ｗ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ ^１１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ ^１１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ ^１２ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり
Ｘ ^１３ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ ^１４ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
各Ｙ ^１６ は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上の
ヘテロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロ
アルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴
い；
ただし、式（Ｉ）の化合物は：




























ではない、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１７１）
Ｗ ^１ａ が式１１６である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｘ ^１２ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７７）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７８）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７９）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８０）
Ｘ ^１４ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８２）
Ｘ ^１３ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
Ｗ ^１ａ が：

であり、ここでＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ ^１６ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｙ ^１６ は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘ
テロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロア
ルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴う
、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｙ ^１６ が、ベンゾチオフェン、キノリン、イソキノリン、およびキナゾリンである、請
求項１８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８５）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｘ ^１６ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８８）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８９）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｘ ^１６ が、ＣＨ２−ＣＨ２、ＣＨ２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、
−ＣＦ２−、またはＣＨ＝ＣＨである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、
Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ
のうちの他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５
、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｗ ^１ａ は：

であり、ここでＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｙ ^１８ は、Ａ ^０ 、Ａ ^１ 、Ａ ^２ 、Ａ ^３ 、Ａ ^７ 、Ａ ^１５ 、Ａ ^１６ 、およびＡ ^２０ から選択さ
れ；
各Ａ ^０ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；または
各Ａ ^０ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ ^Ａ３ 基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ａ ^１ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ１ は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ ^４ 、ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、−アルキルＳＯ _２ Ｒ ^４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ ^４ ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ ^４ は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ ^２ は独立して：


であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ１ は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ ^４ 、ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、−アルキルＳＯ _２ Ｒ ^４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ ^４ ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ ^４ は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ ^３ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個以上のＲ ^Ａ１ 基で置換されており、そして該環は、１個以上のＲ ^Ａ３
基で必要に応じて置換されており；
各Ａ ^７ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^７ は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該Ｈ ^７ は、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独
立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^１５ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^１４ は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
該三環式炭素環は、オキソ、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で
必要に応じて置換されており；そして
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^１６ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^１５ は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
該三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、該環系は、Ｒ ^Ａ１
およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そし
て
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^２０ は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環
は、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ｐ ^０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ ^Ｐ７ およびＲ ^Ｐ８ は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ ）アルキルから選択されるか；またはＲ ^Ｐ７
およびＲ ^Ｐ８ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲ ^Ｐｚ 、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲ ^Ｐｚ は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ ^Ｐ９ は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
_２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独
立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ ^１９ は：


であり；
各Ｐ ^２０ は：


であり；
各Ｐ ^３０ は独立して、式：

の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、またはＣＨ _２ から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ _２ であり、
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
そして
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｘ ^１８ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１９２）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｘ ^１８ が：
Ｘ ^１６ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９２に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｘ ^１８ が、Ｘ ^１６ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９４に記載の
化合物。
（項目１９６）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｘ ^１８ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｘ ^１８ が、Ｘ ^１６ は、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＦ _２ −、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９８に記載の
化合物。
（項目２００）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ は各々独立して、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ
^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ 、およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｐ ^０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ ^Ｐ７ およびＲ ^Ｐ８ は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ ）アルキルから選択されるか；またはＲ ^Ｐ７
およびＲ ^Ｐ８ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲ ^Ｐｚ 、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲ ^Ｐｚ は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ ^Ｐ９ は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
_２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独
立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ ^１９ は：


であり；
各Ｐ ^３０ は独立して、式：

の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、またはＣＨ _２ から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ _２ であり、
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ ^１ａ は：

から選択され、ここで各Ｗ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ ^２０ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ ^２１ は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘ
テロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロア
ルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴い
；
Ｙ ^２２ は、Ａ ^０ 、Ａ ^１ 、Ａ ^２ 、Ａ ^３ 、Ａ ^７ 、Ａ ^１５ 、Ａ ^１６ 、およびＡ ^２０ から選択さ
れ；
各Ａ ^０ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ ^０ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ ^Ａ３ 基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ａ ^１ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ１ は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ ^４ 、ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、−アルキルＳＯ _２ Ｒ ^４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ ^４ ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ ^４ は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ ^２ は独立して：


であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ１ は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ ^４ 、ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、−アルキルＳＯ _２ Ｒ ^４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ ^４ ＳＯ _２ Ｒ ^４ 、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ が各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ ^４ は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ ^３ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個以上のＲ ^Ａ１ 基で置換されており、そして該環は、１個以上のＲ ^Ａ３
基で必要に応じて置換されており；
各Ａ ^７ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^７ は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該Ｈ ^７ は、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独
立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^１５ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^１４ は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
該三環式炭素環は、オキソ、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で
必要に応じて置換されており；そして
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^１６ は独立して：

であり、ここで：
各Ｈ ^１５ は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
該三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、該環系は、Ｒ ^Ａ１
およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そし
て
各Ｘ ^Ａ は独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ _２ 、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ ^２０ は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環
は、Ｒ ^Ａ１ およびＲ ^Ａ３ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ｌ ^９ は独立して、縮合した四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、−Ｒ ^Ｌ９ 、−ＯＲ ^Ｌ９ 、−ＳＲ ^Ｌ９ 、−ＣＦ
_３ 、−ＣＣｌ _３ 、−ＯＣＦ _３ 、−ＣＮ、−ＮＯ _２ 、−Ｎ（Ｒ ^Ｌ９ ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ｌ９ 、−
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ｌ９ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ｌ９ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^Ｌ９ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｌ９
、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^Ｌ９ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ ＯＲ ^Ｌ９ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^Ｌ９ 、−ＯＳ（＝Ｏ
） _２ ＯＲ ^Ｌ９ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ ＮＲ ^Ｌ９ 、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカル
ボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アル
キル、および（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｒ ^Ｌ９ は独立して、−Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環で
あり；そして
Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ は各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、
アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロア
ルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択さ
れる、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２０１）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｗ ^１ａ が：








である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｗ ^１ａ が：






である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｗ ^１ａ が：






である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｗ ^１ａ が：


である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｗ ^１ａ が：


















である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０９）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ は各々独立して、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ
^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ 、およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｐ ^０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ ^Ｐ７ およびＲ ^Ｐ８ は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ ）アルキルから選択されるか；またはＲ ^Ｐ７
およびＲ ^Ｐ８ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲ ^Ｐｚ 、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲ ^Ｐｚ は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ ^Ｐ９ は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
_２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独
立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ ^１９ は：


であり；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ ^１ａ は：


から選択され、ここで各Ｗ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノから独立して
選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必要に応じて置
換されており、そしてここで、各Ｗ ^１ａ は、１個以上（例えば、１個、２個、３個、もし
くは４個）の：


；
で置換されており、ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキ
ル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｘ ^１１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ ^１１ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ ^１２ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ ^１３ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ ^１４ は、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｃ
Ｈ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ _２ −、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２１０）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１３）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１４）
Ｘ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１３に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｙ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１３または２１４に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１７）
Ｘ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１６に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｙ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１６または２１７に記載の化合物。
（項目２１９）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２０）
Ｘ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１９に記載の化合物。
（項目２２１）
Ｙ ^１１ が、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２２０に記載の化合物。
（項目２２２）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２３）
Ｗ ^１ａ が：

である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２４）
Ｒが、Ｈ、メチル、シクロプロピル、フェニル、または


である、項目２０９〜２２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２５）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^０ａ から選択され、そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ
の他方は、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ
^１９ 、およびＰ ^３０ から選択され；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）ア
ルキル、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｗ ^１ａ は：


であり、ここでＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
各Ａ ^０ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ が各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ ^０ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ ^Ａ３ 基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ｐ ^０ａ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ５ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ
、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘ
テロシクリル、−ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニ
ルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリー
ル、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ
、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシア
ルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホ
ニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合して
いる原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立
して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ
、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシア
ルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホ
ニルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２
Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立
して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アル
コキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキル
オキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロ
シクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シア
ノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され
；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールア
ルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、
アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノ
アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルで
あり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒
になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^５ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基Ｒ ^Ｐ１５ で必要に応じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１５ は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１５ は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^８ は独立して、式：

の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１０ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、お
よびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ ^Ｐ５ およびＲ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^１８ は：

であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ ^１９ は：

であり；
各Ｐ ^３０ は独立して、式：

の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、またはＣＨ _２ から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ _２ であり、
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合している２個の基Ｒ ^Ｐ１３ は、これらが結合している炭素と一緒
になって、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択される
、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２２６）
式（Ｉ）：
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ ^１ａ −Ｗ ^１ａ −Ｐ ^１ｂ −Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ ^１ｂ −Ｅ
^１ｂ （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ ^１ａ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｅ ^１ｂ は、Ｅ ^０ 、Ｅ ^１ 、もしくはＥ ^２ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になった
ものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｖ ^１ａ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ ^９ａ であり；
Ｖ ^１ｂ はＶ ^０ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ ^９ｂ であり；
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^０ｂ から選択され、そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ
のうちの他方は、Ｐ ^２１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^２８ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ およびＰ ^３８ から
選択され；
各Ｅ ^０ は独立して、−ＮＲ ^Ｅｃ Ｒ ^Ｅｄ であり、ここでＲ ^Ｅｃ およびＲ ^Ｅｄ は各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）
カルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ ^１ は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ ^２ は独立して、−ＮＨＲ ^Ｅｆ であり、ここでＲ ^Ｅｆ は、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ ^０ は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）ア
ルキル、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ _２ から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ 、（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｗ ^１ａ は：


であり、ここでＷ ^１ａ は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および


から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
各Ａ ^０ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ａ３ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ 、（ＮＲ ^ａ Ｒ ^ｂ ）アルキル、および（ＮＲ
^ａ Ｒ ^ｂ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ａ およびＲ ^ｂ が各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ ^０ は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲ ^Ａ３ 基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ｐ ^０ｂ は独立して：

であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、
各Ｒ ^Ｐ５ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは独立して、０、１、または２であり；
各Ｐ ^２１ は独立して：

であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ _２ 、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ ^Ｐ１０ ） _２ か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ _２ 、ＣＨＲ ^Ｐ１０ 、およびＣ（Ｒ
^Ｐ１０ ） _２ から選択され；
各Ｒ ^Ｐ１０ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ
、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−
Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリ
ルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアル
キル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアル
キル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立し
て、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、
アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアル
キル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニ
ルアルキル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ
^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立し
て、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオ
キシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシ
クロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノ
シクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^３ は独立して、式：

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ ^６ は独立して、式：


の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基Ｒ ^Ｐ１６ で必要に応
じて置換されており、該基Ｒ ^Ｐ１６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、またはＮＲ ^ｆ であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ ^ｆ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ） _２ ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ 、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｈ 、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｈ 、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^７ は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、Ｒ ^Ｐ６ およびＲ ^Ｐ１１ から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ ^２８ は独立して、式：


の環であり、該環において：
各Ｒ ^Ｐ１３ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで２個のＲ ^Ｐ１３ 基は、これらが結
合している炭素と一緒になって、４員〜６員の複素環式環を形成し；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ ^１２ は独立して：

であり、ここで：
各Ｒ ^Ｐ６ は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲ ^Ｐａ Ｒ ^Ｐｂ から選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲ ^Ｐａ およびＲ ^Ｐｂ は、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
Ｒ ^Ｐ１１ は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ
^ｈ ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ 、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）アルキル、（ＮＲ ^ｈｈ Ｒ ^ｈ ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒ ^ｈ は独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒ ^ｈｈ は独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ） _２ Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒ ^ｈ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ であり；そして残りのＲ ^Ｐ１１ は独立して、Ｒ ^Ｐ５ 、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲ ^ｈ Ｒ ^ｈ ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒ ^ｈ は
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲ ^ｈ 基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ ^１５ は：


であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ ^３８ は：


であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｒ ^９ａ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ ^９ｂ は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルケニル、（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）アルキル、
および（ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ ）カルボニルから選択され；Ｒ ^ｃ およびＲ ^ｄ は独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）アルキルカルボニル、（ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）カルボニル、（
ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ から
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ ^ｅ Ｒ ^ｆ 基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ ^ｅ およびＲ ^ｆ は独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）アルキル、および−（ＮＲ ^Ｘ Ｒ ^Ｙ ）カルボニルから選択され；
Ｒ ^Ｘ およびＲ ^Ｙ は独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲ ^Ｘ’ Ｒ ^Ｙ’ ）カルボニルか
ら選択され、ここでＲ ^Ｘ’ およびＲ ^Ｙ’ は独立して、水素およびアルキルから選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は：


ではない、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２２７）
Ｅ ^１ａ がＥ ^０ である、項目２０３〜２２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２８）
Ｅ ^１ａ がＥ ^１ である、項目２０３〜２２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２９）
Ｅ ^１ａ が：


から選択される、項目２０３〜２２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３０）
Ｅ ^１ａ が−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目２０３〜２２６のいずれか１
項に記載の化合物。
（項目２３１）
Ｅ ^１ａ が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目２０３〜２２６のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目２３２）
Ｅ ^１ｂ がＥ ^０ である、項目２０３〜２３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３３）
Ｅ ^１ｂ がＥ ^１ である、項目２０３〜２３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３４）
Ｅ ^１ｂ が：

から選択される、項目２０３〜２３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３５）
Ｅ ^１ｂ が−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目２０３〜２３１のいずれか１
項に記載の化合物。
（項目２３６）
Ｅ ^１ｂ が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目２０３〜２３１のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目２３７）
Ｖ ^１ａ がＶ ^０ である、項目２０３〜２３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３８）
Ｖ ^１ｂ が：

から選択される、項目２０３〜２３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３９）
Ｅ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものがＲ ^９ａ である、項目２０３〜２３６のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目２４０）
Ｒ ^９ａ が：






から選択される、項目２３９に記載の化合物。
（項目２４１）
Ｅ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものがＲ ^９ａ である、項目２０３〜２２６のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目２４２）
Ｒ ^９ａ が：






から選択される、項目２４１に記載の化合物。
（項目２４３）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２
、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方
は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ
^１９ およびＰ ^３０ から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物
。
（項目２４４）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２
、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方
は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ
^１９ およびＰ ^３０ から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物
。
（項目２４５）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５
、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０
、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およ
びＰ ^３０ から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４６）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８
、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、
Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０
から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４７）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８
、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、
Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０
から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４８）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８
、およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、
Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選
択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４９）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１５ 、および
Ｐ ^１８ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ
^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択される
、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５０）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^７ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の
他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８
、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化
合物。
（項目２５１）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^１８ 、およびＰ ^１９
から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ
^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択される、請求
項２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５２）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２
、Ｐ ^１８ 、およびＰ ^３０ から選択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１
、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３
０ から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５３）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの一方は、Ｐ ^３ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ ^１０ 、およびＰ ^１８ から選
択され；そしてＰ ^１ａ およびＰ ^１ｂ の他方は、Ｐ ^０ 、Ｐ ^１ 、Ｐ ^３ 、Ｐ ^５ 、Ｐ ^６ 、Ｐ ^７ 、Ｐ
^８ 、Ｐ ^１０ 、Ｐ ^１２ 、Ｐ ^１５ 、Ｐ ^１８ 、Ｐ ^１９ およびＰ ^３０ から選択される、項目２０
３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５４）
Ｐ ^１ａ がＰ ^０ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５５）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５６）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５７）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５８）
Ｐ ^１ａ がＰ ^３ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５９）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６０）
Ｐ ^１ａ がＰ ^５ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６１）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２６０に記載の化合物。
（項目２６２）
Ｐ ^１ａ がＰ ^６ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６３）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目２６２に記載の化合物。
（項目２６４）
Ｐ ^１ａ がＰ ^７ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６５）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目２６４に記載の化合物。
（項目２６６）
Ｐ ^１ａ がＰ ^８ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６７）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２６６に記載の化合物。
（項目２６８）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１０ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６９）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目２６８に記載の化合物。
（項目２７０）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１２ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７１）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１５ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７２）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２７１に記載の化合物。
（項目２７３）
Ｐ ^１ａ がＰ ^１８ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７４）
Ｐ ^１ａ が：


である、項目２７３に記載の化合物。
（項目２７５）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^０ である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７６）
Ｐ ^１ｂ のうちの少なくとも１つが：



から選択される、項目２７５に記載の化合物。
（項目２７７）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７８）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目２７７に記載の化合物。
（項目２７９）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^３ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８０）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目２７９に記載の化合物。
（項目２８１）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^５ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８２）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目２８１に記載の化合物。
（項目２８３）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^６ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８４）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目２８３に記載の化合物。
（項目２８５）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^７ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８６）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目２８５に記載の化合物。
（項目２８７）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^８ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８８）
Ｐ ^１ｂ が：

から選択される、項目２８７に記載の化合物。
（項目２８９）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１０ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９０）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目２８９に記載の化合物。
（項目２９１）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１２ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９２）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１５ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９３）
Ｐ ^１ａ が：

から選択される、項目２９２に記載の化合物。
（項目２９４）
Ｐ ^１ｂ がＰ ^１８ である、項目２０３〜２７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９５）
Ｐ ^１ｂ が：


である、項目２９４に記載の化合物。
（項目２９６）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９７）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９８）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９９）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：

から選択される、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３００）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０１）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０２）
Ｐ ^１ａ およびＰ ^１ｂ のうちの少なくとも一方が：


である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０３）
Ｐ ^１ａ が

である、項目２０３〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０４）
Ｐ ^１ｂ が

である、項目２０３〜２４２および３０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０５）
Ｐ ^１ａ が


である、項目２０３〜２４２および３０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０６）
Ｐ ^１ｂ が


である、項目２０３〜２４２および３０５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０７）
本明細書中上記表２に示されるような、式２６〜１０２のうちのいずれか１つである化
合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目３０８）
本明細書中上記表３に示されるような、式１０３〜２８９のうちのいずれか１つである
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目３０９）
本明細書中上記に示されるような、式２９０〜５３９のいずれか１つである化合物、ま
たはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目３１０）
Ｅ ^１ａ がＥ ^０ もしくはＥ ^１ であるか、またはＥ ^１ａ −Ｖ ^１ａ が一緒になったものは、Ｒ
^９ａ であり；そして
Ｅ ^１ｂ がＥ ^０ もしくはＥ ^１ であるか、またはＥ ^１ｂ −Ｖ ^１ｂ が一緒になったものは、Ｒ
^９ｂ である、
項目１〜３０９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１１）
プロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目１〜３１０のいずれか１
項に記載の化合物。
（項目３１２）
項目１〜３１１のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、
またはそのプロドラッグ；および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有す
る、薬学的組成物。
（項目３１３）
ＨＣＶに関連する障害を処置する際に使用するための、項目３１２に記載の薬学的組
成物。
（項目３１４）
少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含有する、項目３１３に記載の薬学的組成
物。
（項目３１５）
前記さらなる治療剤が、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼ
インヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター
、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置す
るための他の薬物からなる群より選択される、項目３１４に記載の薬学的組成物。
（項目３１６）
ヌクレオシドアナログをさらに含有する、項目３１２に記載の薬学的組成物。
（項目３１７）
インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンをさらに含有する、項目３１６に
記載の薬学的組成物。
（項目３１８）
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシ
ド、およびイサトリビンから選択され、そして前記インターフェロンが、α−インターフ
ェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンである、項目３１６に記載の薬学的組成物。
（項目３１９）
Ｃ型肝炎に関連する障害を処置する方法であって、該方法は、個体に、治療有効量の請
求項１〜３１１のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、また
はそのプロドラッグを含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３２０）
医学的治療において使用するための、項目１〜３１１のいずれか１項に記載の化合物
もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそのプロドラッグ。
（項目３２１）
Ｃ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害を哺乳動物において処置するための医薬の調製のため
の、項目１〜３１１のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩
、またはそのプロドラッグの使用。
（項目３２２）
Ｃ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の予防処置または治療処置において使用するための、
項目１〜３１１のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、ま
たはそのプロドラッグ。
（項目３２３）
本明細書中に記載されるような新規化合物。
（項目３２４）
本明細書中に記載されるような新規合成方法。

Claims (16)

1. 式（Ｉ）：
   Ｅ^１ａ−Ｖ^１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ^１ａ−Ｗ^１ａ−Ｐ^１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ^１ｂ−Ｅ^１ｂ （Ｉ）
   の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
   Ｗ^１ａは、ハロ、Ｃ _１ 〜Ｃ _１８ アルキル、Ｃ _１ 〜Ｃ _１８ ハロアルキル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換された、
   
   であり、
   Ｘ^１１は、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
   Ｅ^１ａは、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _１ 〜Ｃ _１８ アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _３ 〜Ｃ _７ シクロアルキルカルボニル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _３ 〜Ｃ _７ シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ^１ａ−Ｖ^１ａが一緒になったものは、Ｒ^９ａであり；
   Ｅ^１ｂは、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _１ 〜Ｃ _１８ アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _３ 〜Ｃ _７ シクロアルキルカルボニル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ _３ 〜Ｃ _７ シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ^１ｂ−Ｖ^１ｂが一緒になったものは、Ｒ^９ｂであり；
   Ｖ^１ａおよびＶ^１ｂは各々独立して：
   
   から選択され；
   Ｐ ^１ａおよびＰ^１ｂのうちの一方は
   
   であり；
   そしてＰ^１ａおよびＰ^１ｂの他方は：
   
   から選択され；
   Ｒ^９ａおよびＲ^９ｂは各々独立して：
   
   である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
2. Ｅ^１ａおよびＥ^１ｂのうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
3. Ｅ^１ａとＥ^１ｂとの両方が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
4. Ｖ^１ａおよびＶ^１ｂのうちの少なくとも一方が：
   
   から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
5. Ｖ^１ａおよびＶ^１ｂのうちの少なくとも一方が：
   
   である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
6. Ｖ^１ａおよびＶ^１ｂのうちの少なくとも一方が：
   
   から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
7. Ｖ^１ａおよびＶ^１ｂが各々独立して：
   
   から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
8. Ｐ^１ａおよびＰ^１ｂのうちの少なくとも一方が：
   
   から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
9. Ｐ^１ａおよびＰ^１ｂが各々独立して：
   
   から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
10. 以下：
    
    
    
    
    
    
    
    
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
11. 請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩；および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
12. 少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
13. 前記さらなる治療剤が、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物からなる群より選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
14. ヌクレオシドアナログをさらに含有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
15. 前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
16. Ｃ型肝炎関連障害を処置する方法において使用するための組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。