JP2013518129A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- 式II:
式中、各発生毎に独立して、
前記化合物が1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノンではないという条件、および
Aが4−メチルフェニルであり、R1がメチルであり、R2がメチルであり、Xが
Aは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、またはビアリールであり;
R1は、水素、アルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、低級アルコキシ、ハロまたはトリフルオロメチルであり;
Zは、=C(R8)−、=C(R2)−または=N−であり;
R2は、水素、アルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、低級アルコキシ、ハロまたはトリフルオロメチルであり;
またはZが=C(R2)−である場合、2つのR2が一緒になって、
Xは、
Yは、−CH2NR3R4、−CH2(N−ヘテロシクリル)、−CH2NH(CH2)nNH(アルキル)、−CH2NH(CH2)nN(アルキル)2、−CH2NH(CH2)n(N−ヘテロシクリル)、−CH2N(アルキル)(CH2)nNH(アルキル)、−CH2N(アルキル)(CH2)nN(アルキル)2、−CH2N(アルキル)(CH2)n(N−ヘテロシクリル)、−CH2NH(CH2)nO(アルキル)、−CH2N(アルキル)(CH2)nO(アルキル)、−NR3R4、−NR5NR6R7、または−NR5(N−ヘテロシクリル)であり;
nは、1、2、3または4であり;
R3は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R4は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R5は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R6は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R8は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり;
R9はアルキルであり;または2つのR9が、それらが結合する窒素と一緒になって、N−ヘテロシクリル基であり;
R10は、水素、アルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、アルキルオキシ、アルコキシアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、アミノ、アミド、N−ヘテロシクリル、アミノアルキル、アミドアルキル、またはN−ヘテロシクリルアルキルである。 - Aがアリールまたはヘテロアリールであることを特徴とする請求項1記載の化合物。
- Aが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、ホルミル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、フルオロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、フルオロアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ハロアルキルカルボニルオキシ、フルオロアルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アミノ、アミド、アジド、アミノスルホニル、アミノスルフィニル、シアノ、ニトロ、ホスフィニル、ホスホリル、シリル、シリルオキシ、およびメチレンまたはエチレン部分を通じて前記ヘテロシクリル基に結合した前記置換基のいずれかからなる群より独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により必要に応じて置換された、フェニル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イルまたはピリミジン−2−イルであることを特徴とする請求項1記載の化合物。
- Aが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノ、アジド、シアノ、およびニトロからなる群より独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により必要に応じて置換された、フェニルであることを特徴とする請求項1記載の化合物。
- Aが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノ、アジド、シアノ、およびニトロからなる群より独立して選択される置換基により4位と、必要に応じてさらに2位で置換されたフェニルであることを特徴とする請求項1記載の化合物。
- Aが、アルキル、ハロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノ、アジド、シアノ、およびニトロからなる群より選択される置換基により4位で必要に応じて置換されたピリジン−2−イルであることを特徴とする請求項1記載の化合物。
- R1が水素であることを特徴とする請求項1から8いずれか1項記載の化合物。
- R1がメチルであり、R2がメチルであることを特徴とする請求項1から8いずれか1項記載の化合物。
- Zが=C(R8)−であり、R8が水素であることを特徴とする請求項1から10いずれか1項記載の化合物。
- Zが=N−であることを特徴とする請求項1から10いずれか1項記載の化合物。
- Yが−CH2NR3R4であり、R3が水素であり、R4がアルキルであることを特徴とする請求項1から14いずれか1項記載の化合物。
- Yが、アルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノおよびニトロからなる群より独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により必要に応じて置換された、−CH2(N−ヘテロシクリル)であることを特徴とする請求項1から14いずれか1項記載の化合物。
- Yが、アルキル、ハロアルキル、フルオロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノおよびニトロからなる群より独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により必要に応じて置換された、−CH2(ピペリジン−1−イル)、−CH2(ピペラジン−1−イル)、−CH2(ヘキサヒドロピリミジン−1−イル)、−CH2(モルホリン−1−イル)または−CH2(1,3−オキサジナン−3−イル)であることを特徴とする請求項1から14いずれか1項記載の化合物。
- Yが、−CH2NH(CH2)nNH(アルキル)、−CH2NH(CH2)nN(アルキル)2、−CH2NH(CH2)nN(アルキレン)、−CH2N(アルキル)(CH2)nNH(アルキル)、−CH2N(アルキル)(CH2)nN(アルキル)2または−CH2N(アルキル)(CH2)nN(アルキレン)であることを特徴とする請求項1から14いずれか1項記載の化合物。
- Yが、−CH2NH(CH2)nO(アルキル)または−CH2N(アルキル)(CH2)nO(アルキル)であることを特徴とする請求項1から14いずれか1項記載の化合物。
- 請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、および薬学的に許容される賦形剤を含む薬剤組成物。
- Usp14タンパク質の脱ユビキチン化活性を阻害する方法であって、前記Usp14タンパク質を、請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体と接触させる工程を含む方法。
- 細胞におけるプロテアソームによるタンパク質分解を増大させる方法であって、前記細胞を、請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体と接触させる工程を含む方法。
- 対象におけるタンパク質症を治療するまたは予防する方法であって、前記対象に、請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは請求項24記載の薬剤組成物を投与する工程を含む方法。
- 対象において、向上したタンパク質破壊が治療に効く疾病を治療するまたは予防する方法であって、前記対象に、請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは請求項24記載の薬剤組成物を投与する工程を含む方法。
- 対象におけるプロテアソーム機能を向上させる方法であって、前記対象に、請求項1から23いずれか1項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは1−[1−(4−フルオロフェニル)−2,5−ジメチルピロール−3−イル]−2−ピロリジン−1−イルエタノン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、化学的に保護された形態、鏡像異性体または立体異性体、もしくは請求項24記載の薬剤組成物を投与する工程を含む方法。
- 酵素的に不活性なUch37を含み、酵素的に活性なUsp14をさらに含む単離されたプロテアソーム。
- 前記プロテアソームがビニルスルホン−Uch37付加物を含むことを特徴とする請求項30記載のプロテアソーム。
- 前記Usp14が組換えタンパク質であることを特徴とする請求項30記載のプロテアソーム。
- 前記プロテアソームがヒトプロテアソームまたはネズミプロテアソームであることを特徴とする請求項30記載のプロテアソーム。
- 酵素的な活性なUsp14を含み、酵素的に活性なUch37を欠如する単離されたプロテアソーム。
- 前記Usp14が組換えタンパク質であることを特徴とする請求項34記載のプロテアソーム。
- 前記プロテアソームがヒトプロテアソームまたはネズミプロテアソームであることを特徴とする請求項34記載のプロテアソーム。
- Usp14の阻害剤をスクリーニングする方法であって、
(a) 酵素的に不活性なUch37を含み、酵素的に活性なUsp14をさらに含むプロテアソームを提供する工程、
(b) 前記プロテアソームを試験化合物およびUsp14基質と接触させる工程、および
(c) 前記試験化合物が前記基質の脱ユビキチン化を阻害するか否かを決定する工程、
を有してなる方法。
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