JP2011512412A5

JP2011512412A5 -

Info

Publication number: JP2011512412A5
Application number: JP2010547712A
Authority: JP
Filing date: 2009-02-18
Publication date: 2012-03-22

Claims

式Ｉ：

［式中、
Ｑ及びＱ¹は、独立に、ＣＯ又はＳＯ₂であり；
Ｙは、ＣＯ又はＳＯ₂であり；
Ｘは、ハロであり；
ｍは、１、２又は３であり；
Ｒ¹は、（場合により（芳香族又は低級シクリルにより）置換される）低級アルキルＣ_1-3であり；
Ｒ²、Ｒ⁴及びＲ⁶は、独立に、Ｈ又は場合により置換される低級アルキルであり；
Ｒ³は、場合により、置換される芳香族基であり；
Ａは、ＣＨ若しくはＮであり、又はＡ及びＲ⁵が一緒になって、次式：

の４〜７員スピロアザヘテロシクリルを形成し；
ｎ及びｐが≧２であるが≦５であるかぎり、ｎ及びｐは、独立に、０、１、２、３、４
又は５であり；
Ｒ⁵は、ＪＧＺ、Ｒ⁸Ｒ⁷ＮＱ¹低級アルキル、又は場合により置換される３〜７員のアザヘテロシクリルであり；
Ｚは、結合、ＣＯ又はＳＯ₂であり；
Ｇは、低級アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル又は３〜７員のヘテロシクリルであり；そして
Ｊは、芳香族基、低級アルコキシカルボニル、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、低級アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁷Ｎ、又は場合により（低級アルキル又はハロにより）置換される３〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立に、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、独立に、Ｈ又は低級アルキルである］
の３−（アミド若しくはスルファミド）−４−（４−置換−アジニル）ベンズアミド若しくはベンゼンスルホンアミド化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、第四級誘導体若しくはプロドラッグ、又はその任意の組み合わせ。
Ｒ¹が場合により置換されるフェニル（Ｃ_1-3アルキル）、又は場合により置換されるフェニルシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²がＨ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ³が、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるチアゾリル、ピリジル、インドリドニル又はチエニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ³の場合により置換されるフェニルが、ハロ、カルボキシ又はアルコキシカルボニル
により置換される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ⁴がＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ⁵がＪＧＺである、請求項１に記載の化合物。
Ｚが結合である、請求項１に記載の化合物。
ＺがＣＯである、請求項１に記載の化合物。
Ｇが低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
ＪがＲ⁸Ｒ⁷Ｎである、請求項１に記載の化合物。
Ｊが場合により（低級アルキル又はハロにより）置換される３〜７員のヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
場合により（低級アルキル又はハロにより）置換される３〜７員のヘテロシクリルとしてのＪが、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ⁵がＲ⁸Ｒ⁷ＮＱ¹低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｑ¹がカルボニルである、請求項１に記載の化合物。
Ａ及びＲ⁵が一緒になって、以下の式：

の４〜６員のスピロアザヘテロシクリルを形成し；
ｎ及びｐが≧２であるが≦５である限り、ｎ及びｐは、独立に、０、１、２、３、４又は５である；
請求項１に記載の化合物。
Ａ及びＲ⁵が一緒になって、アゼチジン、ピロリジン又はピペリジンを形成し、その各々が、場合により低級アルキルによりＮ−置換される、請求項１に記載の化合物。
以下の式：

のグループから選択される請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、第四級誘導体若しくはプロドラッグ、又はその任意の組み合わせ。
薬学的に許容される量の、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、第四級誘導体、若しくはプロドラッグ、又はその任意の組み合わせ、及び薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
ＣｘＣＲ３ケモカイン受容体が介在する疾患又はそれに関係する病態を予防又は処置する方法であって、それを必要とする患者に、薬学的有効量の、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、その第四級誘導体若しくはプロドラッグ、又はそれらの何れかの組み合わせを、患者に投与することを含む、上記方法。