JP2011503103A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- 下記構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
[式中、
mは1または2であり;
各XおよびX1は独立して、N、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
R1およびZはそれぞれ独立して、H、R5、C(O)R6、COOR5、C(O)NR6R6もしくはS(O)mR5であるか; または、NR1Zは一緒になってN=CH-NR5R5となり;
R2はSR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)R5、C(O)H、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6であり;
R3はR10、COOR5、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、P(O)R5R5、P(O)(NR5R5)2、P(O)(NR5R6)2、P(O)(NR6R6)2またはP(O)(OR5)2であり;
R4はH、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6、NR6C(O)C(O)NR5R6もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6、または置換されていてもよいアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルであり; かつ
各R5は独立して、置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各R6およびR8は独立して、H、または置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり、
各R9は独立して、置換されていてもよい2個またはそれ以上の炭素を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各R10は独立して、置換されていてもよいジヒドロフル-2-イルおよびテトラヒドロフル-2-イルを除く、置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R2がC(O)R5である場合、R3はメチル、2-プロピル、シクロペンチルかつ4-ピペリジルではなく;
各XおよびX1がNであり、R3がCH3である場合、R4はN(CH3)2かつS-アルキルではなく;
Z、R1およびR4がHであり; 各XおよびX1がNであり; R2が、メチル、フェニル、4-ブロモフェニル、4-クロロフェニル、4-クロロフェニル、ナフト-2-イル、(3-メチル-5-フェニル)チアゾール-2-イル、4-(ピペリジン-1-イルスルホニル)フェニル、チエン-2-イルまたはベンゾチアゾール-2-イルで置換されているCOである場合、R3はフェニル、4-クロロフェニルかつ4-メチルフェニルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がNであり; R2がCONH2である場合、R3はメチル、フェニルかつCH2OCH2CH2OHではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がNであり; R2がアルコキシである場合、R3はtert-ブチルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R2が、NH2、NHSO2-(クロロ置換フェニル)、NHSO2-チエン-2-イル、NHCONH-(ハロもしくはメチル置換フェニル)、NHCONH-(メチルベンジル)、NHCONH-シクロヘキシルまたはNHCO-(クロロフェニル)でメタ位において置換されているベンゾイルである場合; R3はCH2-シクロプロピルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R3が、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキルもしくはヒドロキシアルキルオキシ; または置換されていてもよいアラルキルで置換されていてもよいCH2O-ベンジル、CH2O-アルキル、アルキルまたはアルケニルである場合; R2はCONH2ではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R2が、NH2、NC(O)O-t-ブチル、NC(O)NH-(2-フルオロフェニル)、NS(O)2-(モノフルオロフェニルもしくはジフルオロフェニル)で置換されているS-フェニルである場合、R3はシクロペンチルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がCHであり;R3が2-(モルホリン-1-イル)エチレンである場合; R2はCO-テトラメチルシクロプロパンではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がCHであり; R3がメチルである場合、R2はCOHかつカルボキシルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり、X1がNまたはCHであり、かつR3が4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)シクロヘキシル、4-(N-モルホリニル)シクロヘキシルまたはフェニルである場合、R2はCONH-(置換されていてもよいフェニル)かつN(置換されていてもよいフェニル)C(O)(フェニルもしくはアルキルフェニル)ではなく;
各XおよびX1がNであり、R4がHまたはフェニルであり、ZがHまたは置換されていてもよいフェニルであり、R1がHであり、かつR2がNH-(ピリジルもしくは置換されていてもよいフェニル)である場合、R3はメチル、ヒドロキシアルキル、ベンジルかつ6-p-トリルピリダジン-3-イルではない。] - 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式のうちの1つで表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式のうちの1つで表される、請求項１記載の化合物。
- R2が、SR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)H、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2が、SR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)H、C(O)C(O)R5、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2が独立して、NR5R5、NR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2がOR5である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１２記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項１２記載の化合物。
- R2がSR9である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１５記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロアルキル、または2個またはそれ以上の炭素を有するアルキルである、請求項１６記載の化合物。
- R2がNR5R5またはNR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１８記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項１８記載の化合物。
- R2がS(O)mR9、S(O)mNR5R5またはS(O)mNR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項２１記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロアルキル、または2個またはそれ以上の炭素を有するアルキルである、請求項２１記載の化合物。
- 図2、3A、4A、5A、5B、6または7のいずれか1つに記載の化合物。
- シヌクレイン病ではないタンパク質輸送障害の処置に使用するための医薬の調製における、請求項1〜２６のいずれか一項記載の化合物の使用。
- タンパク質輸送障害の処置に使用するための医薬の調製における、請求項１〜２６のいずれか一項記載の化合物の使用。
- 下記構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
［式中、
mは1または2であり;
各Xは独立してN、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
各X1は独立してN、NR3、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
R1およびZはそれぞれ独立して、R5、C(O)R5、COOR5、C(O)NR5R5もしくはS(O)mR5であるか; または、NR1Zは一緒になってN=CH-NR5R5となり、
R2は、さらに置換されていてもよい、N3置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
R3は独立して、H、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、R5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、NR5C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR5(COOR5)、NR5C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR5S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)NR5R6、P(O)R5R5、P(O)(NR5R5)2、P(O)(NR5R6)2、P(O)(NR6R6)2またはP(O)(OR5)2であり;
R4は独立して、H、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、NR5C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR5(COOR5)、NR5C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR5S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6; または置換されていてもよいアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルであり; かつ
各R5、R6およびR8は独立して、H、または置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルである。］ - 請求項１〜２６または２９のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
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