JP2011503103A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- 下記構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
[式中、
mは1または2であり;
各XおよびX1は独立して、N、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
R1およびZはそれぞれ独立して、H、R5、C(O)R6、COOR5、C(O)NR6R6もしくはS(O)mR5であるか; または、NR1Zは一緒になってN=CH-NR5R5となり;
R2はSR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)R5、C(O)H、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6であり;
R3はR10、COOR5、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、P(O)R5R5、P(O)(NR5R5)2、P(O)(NR5R6)2、P(O)(NR6R6)2またはP(O)(OR5)2であり;
R4はH、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、C(O)NR6R6、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6、NR6C(O)C(O)NR5R6もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6、または置換されていてもよいアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルであり; かつ
各R5は独立して、置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各R6およびR8は独立して、H、または置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり、
各R9は独立して、置換されていてもよい2個またはそれ以上の炭素を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
各R10は独立して、置換されていてもよいジヒドロフル-2-イルおよびテトラヒドロフル-2-イルを除く、置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R2がC(O)R5である場合、R3はメチル、2-プロピル、シクロペンチルかつ4-ピペリジルではなく;
各XおよびX1がNであり、R3がCH3である場合、R4はN(CH3)2かつS-アルキルではなく;
Z、R1およびR4がHであり; 各XおよびX1がNであり; R2が、メチル、フェニル、4-ブロモフェニル、4-クロロフェニル、4-クロロフェニル、ナフト-2-イル、(3-メチル-5-フェニル)チアゾール-2-イル、4-(ピペリジン-1-イルスルホニル)フェニル、チエン-2-イルまたはベンゾチアゾール-2-イルで置換されているCOである場合、R3はフェニル、4-クロロフェニルかつ4-メチルフェニルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がNであり; R2がCONH2である場合、R3はメチル、フェニルかつCH2OCH2CH2OHではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がNであり; R2がアルコキシである場合、R3はtert-ブチルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R2が、NH2、NHSO2-(クロロ置換フェニル)、NHSO2-チエン-2-イル、NHCONH-(ハロもしくはメチル置換フェニル)、NHCONH-(メチルベンジル)、NHCONH-シクロヘキシルまたはNHCO-(クロロフェニル)でメタ位において置換されているベンゾイルである場合; R3はCH2-シクロプロピルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R3が、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキルもしくはヒドロキシアルキルオキシ; または置換されていてもよいアラルキルで置換されていてもよいCH2O-ベンジル、CH2O-アルキル、アルキルまたはアルケニルである場合; R2はCONH2ではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり; X1がCHであり; R2が、NH2、NC(O)O-t-ブチル、NC(O)NH-(2-フルオロフェニル)、NS(O)2-(モノフルオロフェニルもしくはジフルオロフェニル)で置換されているS-フェニルである場合、R3はシクロペンチルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がCHであり;R3が2-(モルホリン-1-イル)エチレンである場合; R2はCO-テトラメチルシクロプロパンではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XおよびX1がCHであり; R3がメチルである場合、R2はCOHかつカルボキシルではなく;
Z、R1およびR4がHであり;各XがNであり、X1がNまたはCHであり、かつR3が4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)シクロヘキシル、4-(N-モルホリニル)シクロヘキシルまたはフェニルである場合、R2はCONH-(置換されていてもよいフェニル)かつN(置換されていてもよいフェニル)C(O)(フェニルもしくはアルキルフェニル)ではなく;
各XおよびX1がNであり、R4がHまたはフェニルであり、ZがHまたは置換されていてもよいフェニルであり、R1がHであり、かつR2がNH-(ピリジルもしくは置換されていてもよいフェニル)である場合、R3はメチル、ヒドロキシアルキル、ベンジルかつ6-p-トリルピリダジン-3-イルではない。] - 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式で表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式のうちの1つで表される、請求項１記載の化合物。
- 下記構造式のうちの1つで表される、請求項１記載の化合物。
- R2が、SR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)H、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、C(O)NR5R6、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2が、SR9、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、C(O)H、C(O)C(O)R5、S(O)mR9、S(O)mNR5R5、S(O)mNR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2が独立して、NR5R5、NR5R6、NR5C(O)NR5R5、NR6C(O)NR6R6、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR6C(O)R5、NR5(COOR5)、NR6(COOR5)、NR5C(O)R8、NR6C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR6S(O)mNR6R6、NR5S(O)mR5、NR6S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR6S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR6C(O)C(O)NR5R6またはNR5C(O)C(O)NR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R2がOR5である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１２記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項１２記載の化合物。
- R2がSR9である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１５記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロアルキル、または2個またはそれ以上の炭素を有するアルキルである、請求項１６記載の化合物。
- R2がNR5R5またはNR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１８記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項１８記載の化合物。
- R2がS(O)mR9、S(O)mNR5R5またはS(O)mNR5R6である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
- R5が、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはヘテロアルキルである、請求項２１記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項２１記載の化合物。
- R9が、置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロアルキル、または2個またはそれ以上の炭素を有するアルキルである、請求項２１記載の化合物。
- 図2、3A、4A、5A、5B、6または7のいずれか1つに記載の化合物。
- シヌクレイン病ではないタンパク質輸送障害の処置に使用するための医薬の調製における、請求項1〜２６のいずれか一項記載の化合物の使用。
- タンパク質輸送障害の処置に使用するための医薬の調製における、請求項１〜２６のいずれか一項記載の化合物の使用。
- 下記構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
［式中、
mは1または2であり;
各Xは独立してN、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
各X1は独立してN、NR3、CHまたはC(C1〜C4アルキル)であり;
R1およびZはそれぞれ独立して、R5、C(O)R5、COOR5、C(O)NR5R5もしくはS(O)mR5であるか; または、NR1Zは一緒になってN=CH-NR5R5となり、
R2は、さらに置換されていてもよい、N3置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
R3は独立して、H、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、R5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、NR5C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR5(COOR5)、NR5C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR5S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)NR5R6、P(O)R5R5、P(O)(NR5R5)2、P(O)(NR5R6)2、P(O)(NR6R6)2またはP(O)(OR5)2であり;
R4は独立して、H、ハロ、擬ハロ、CN、SR5、OR5、OC(O)R5、NR5R5、NR5R6、COOR5、NO2、C(O)R5、C(O)C(O)R5、C(O)NR5R5、S(O)mR5、S(O)mNR5R5、NR5C(O)NR5R5、NR5C(O)C(O)R5、NR5C(O)R5、NR5(COOR5)、NR5C(O)R8、NR5S(O)mNR5R5、NR5S(O)mR5、NR5S(O)mR8、NR5C(O)C(O)NR5R5もしくはNR5C(O)C(O)NR5R6; または置換されていてもよいアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルであり; かつ
各R5、R6およびR8は独立して、H、または置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルである。］ - 請求項１〜２６または２９のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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Families Citing this family (75)
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| US20110224223A1 (en) | 2008-07-08 | 2011-09-15 | The Regents Of The University Of California, A California Corporation | MTOR Modulators and Uses Thereof |
| US8697709B2 (en) * | 2008-10-16 | 2014-04-15 | The Regents Of The University Of California | Fused ring heteroaryl kinase inhibitors |
| DE102009004245A1 (de) * | 2009-01-09 | 2010-07-15 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Neue anellierte, Heteroatom-verbrückte Pyrazol- und Imidazol-Derivate und ihre Verwendung |
| CN104945420A (zh) | 2009-06-29 | 2015-09-30 | 因塞特公司 | 作为pi3k抑制剂的嘧啶酮类 |
| WO2011047384A2 (en) | 2009-10-16 | 2011-04-21 | The Regents Of The University Of California | Methods of inhibiting ire1 |
| US8759359B2 (en) | 2009-12-18 | 2014-06-24 | Incyte Corporation | Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors |
| PT2516434E (pt) | 2009-12-23 | 2015-10-05 | Takeda Pharmaceutical | Pirrolidinonas heteroaromáticas fundidas como inibidores de syk |
| US8580803B2 (en) | 2009-12-30 | 2013-11-12 | Arqule, Inc. | Substituted pyrrolo-aminopyrimidine compounds |
| AU2011209651A1 (en) * | 2010-01-27 | 2012-08-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrimidine kinase inhibitors |
| US20130045992A1 (en) | 2010-01-28 | 2013-02-21 | President And Fellows Of Harvard College | Compositions and Methods for Enhancing Proteasome Activity |
| US8598156B2 (en) | 2010-03-25 | 2013-12-03 | Glaxosmithkline Llc | Chemical compounds |
| JP5816678B2 (ja) | 2010-04-14 | 2015-11-18 | インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | ＰＩ３Ｋδ阻害剤としての縮合誘導体 |
| US9062055B2 (en) | 2010-06-21 | 2015-06-23 | Incyte Corporation | Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors |
| US8642606B2 (en) * | 2010-09-29 | 2014-02-04 | Plexxikon Inc. | ZAP-70 active compounds |
| AR084366A1 (es) | 2010-12-20 | 2013-05-08 | Incyte Corp | N-(1-(fenil sustituido)etil)-9h-purin-6-aminas como inhibidores de pi3k |
| CN106619647A (zh) | 2011-02-23 | 2017-05-10 | 因特利凯有限责任公司 | 激酶抑制剂的组合及其用途 |
| WO2012125629A1 (en) | 2011-03-14 | 2012-09-20 | Incyte Corporation | Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors |
| WO2012135009A1 (en) | 2011-03-25 | 2012-10-04 | Incyte Corporation | Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as pi3k inhibitors |
| HUE032820T2 (en) | 2011-04-25 | 2017-11-28 | Usher Iii Initiative Inc | Pyrazolopyridazines and a method of treating degenerative retinal diseases and hearing loss associated with Usher syndrome |
| TR201906779T4 (tr) | 2011-05-12 | 2019-05-21 | Proteostasis Therapeutics Inc | Proteostaz regülatörleri. |
| US9056873B2 (en) | 2011-06-22 | 2015-06-16 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Substituted 6-aza-isoindolin-1-one derivatives |
| EA201490265A1 (ru) * | 2011-07-13 | 2014-12-30 | Фармасайкликс, Инк. | Ингибиторы тирозинкиназы брутона |
| EP2548878A1 (en) * | 2011-07-21 | 2013-01-23 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds, their preparation and use as sigma ligands |
| MX370814B (es) | 2011-09-02 | 2020-01-08 | Univ California | Pirazolo[3,4-d]pirimidinas sustituidas y usos de las mismas. |
| HUE043703T2 (hu) | 2011-09-02 | 2019-09-30 | Incyte Holdings Corp | Heterociklusos aminok PI3K inhibitorokként |
| AR090548A1 (es) | 2012-04-02 | 2014-11-19 | Incyte Corp | Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k |
| EP2900673A4 (en) | 2012-09-26 | 2016-10-19 | Univ California | MODULATION OF IRE1 |
| US9227976B2 (en) | 2012-10-25 | 2016-01-05 | Usher Iii Initiative, Inc. | Pyrazolopyridazines and methods for treating retinal-degenerative diseases and hearing loss associated with usher syndrome |
| JP6291502B2 (ja) * | 2012-10-25 | 2018-03-14 | アッシャー・サード・イニシアティブ・インコーポレイテッド | ピラゾロピリダジンならびに網膜変性疾患およびアッシャー症候群に伴う聴力損失を処置するための方法 |
| AU2013334138B2 (en) * | 2012-10-25 | 2017-07-27 | Usher Iii Initiative, Inc. | Pyrazolopyridazines and methods for treating retinal-degenerative diseases and hearing loss associated with Usher Syndrome |
| ITMI20122065A1 (it) | 2012-12-03 | 2014-06-04 | Univ Padova | Uso dei correttori del cftr nel trattamento delle patologie del muscolo striato |
| US9849135B2 (en) | 2013-01-25 | 2017-12-26 | President And Fellows Of Harvard College | USP14 inhibitors for treating or preventing viral infections |
| JP6145179B2 (ja) | 2013-02-22 | 2017-06-07 | ファイザー・インク | ヤヌス関連キナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としてのピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体 |
| WO2015073528A1 (en) | 2013-11-12 | 2015-05-21 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Proteasome activity enhancing compounds |
| US9695166B2 (en) | 2014-05-05 | 2017-07-04 | Global Blood Therapeutics, Inc. | Pyrazolopyridine pyrazolopyrimidine and related compounds |
| GEP20186921B (en) * | 2014-05-14 | 2018-11-12 | Pfizer | Pyrazolopyridines and pyrazolopyrimidines |
| US10077277B2 (en) | 2014-06-11 | 2018-09-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors |
| WO2016024185A1 (en) | 2014-08-12 | 2016-02-18 | Pfizer Inc. | Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase |
| CN104530153A (zh) * | 2015-01-15 | 2015-04-22 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类苯基s-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和在医药上的用途 |
| CN104530151A (zh) * | 2015-01-15 | 2015-04-22 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一种含硝基苯s-葡萄糖苷结构的化合物及其用途 |
| TWI764392B (zh) | 2015-02-27 | 2022-05-11 | 美商英塞特公司 | Pi3k抑制劑之鹽及製備方法 |
| US9732097B2 (en) | 2015-05-11 | 2017-08-15 | Incyte Corporation | Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor |
| WO2016183063A1 (en) | 2015-05-11 | 2016-11-17 | Incyte Corporation | Crystalline forms of a pi3k inhibitor |
| BR112017027951A2 (ja) * | 2015-06-22 | 2018-08-28 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Brk prevention compound |
| BR112018001017B1 (pt) * | 2015-07-20 | 2024-02-15 | Genzyme Corporation | Inibidores do receptor de fator-1 de estimulação de colônia (csf-1r), composição farmacêutica e seu uso |
| LV15201B (lv) | 2015-08-31 | 2017-07-20 | Latvijas Organiskās Sintēzes Institūts | Ibrutiniba izejvielas iegūšanas paņēmiens |
| CN105198887B (zh) * | 2015-09-23 | 2017-07-28 | 上海泰坦科技股份有限公司 | 具有生物活性吡唑并[3,4‑d]嘧啶类试剂的合成工艺 |
| SG11201802932VA (en) * | 2015-10-09 | 2018-05-30 | Abbvie Sarl | N-sulfonylated pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-carboxamides and method of use |
| US20170100374A1 (en) * | 2015-10-09 | 2017-04-13 | AbbVie S.à.r.l. | Potentiator-corrector combinations useful in the treatment of cystic fibrosis |
| GB201521109D0 (en) * | 2015-11-30 | 2016-01-13 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| US9630968B1 (en) | 2015-12-23 | 2017-04-25 | Arqule, Inc. | Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof |
| AU2017217239A1 (en) * | 2016-02-12 | 2018-09-06 | Pharmaxis Ltd. | Indole and azaindole haloallylamine derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof |
| HUE052978T2 (hu) * | 2016-02-15 | 2021-06-28 | Inst Nat Sante Rech Med | Sztiripentol és származékai alkalmazása vizelet oxalát-koncentrációjának csökkentésére egy egyednél |
| BR112018068798A2 (pt) * | 2016-03-17 | 2019-01-22 | Univ California | composições e métodos para tratamento de doenças parasíticas |
| CN107513068A (zh) * | 2016-06-16 | 2017-12-26 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种具有fgfr抑制活性的新型化合物及其制备和应用 |
| MX2019002212A (es) | 2016-08-24 | 2019-07-08 | Arqule Inc | Compuestos de amino-pirrolo-pirimidinona y metodos de uso de los mismos. |
| IL248028B (en) * | 2016-09-25 | 2022-02-01 | Univ Bar Ilan | Wasp-protecting small molecules, preparations containing them and their uses for methods in the treatment of Wiskott-Aldrich syndrome and x-linked thrombocytopenia |
| ES2886973T3 (es) * | 2016-11-28 | 2021-12-21 | Jiangsu Hengrui Medicine Co | Derivado pirazolo-heteroarilo, método de preparación y uso médico del mismo |
| EP3554506B1 (en) * | 2016-12-16 | 2021-04-28 | Cystic Fibrosis Foundation | Bycyclic heteroaryl derivatives as cftr potentiators |
| TW201837040A (zh) * | 2017-03-15 | 2018-10-16 | 美商微拉製藥公司 | Cdpk1抑制劑及與其相關之組合物及方法 |
| WO2019036001A1 (en) * | 2017-08-17 | 2019-02-21 | Vyera Pharmaceuticals, LLC | CDPK1 INHIBITOR, COMPOSITIONS AND RELATED METHODS |
| FR3075794A1 (fr) * | 2017-12-21 | 2019-06-28 | Galderma Research & Development | Nouveaux composes inhibiteurs de mtor |
| FR3075795A1 (fr) | 2017-12-21 | 2019-06-28 | Galderma Research & Development | Nouveaux composes inhibiteurs de mtor |
| JP7061195B2 (ja) * | 2018-01-18 | 2022-04-27 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | ＲＥＴキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン化合物 |
| CN110526918B (zh) * | 2018-05-25 | 2021-09-03 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种吡唑并杂芳基类衍生物的晶型及制备方法 |
| CN111819178B (zh) * | 2018-05-25 | 2022-04-12 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种吡唑并杂芳基类衍生物盐酸盐的晶型及制备方法 |
| CN110526917B (zh) * | 2018-05-25 | 2021-09-03 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种吡唑并杂芳基类衍生物的可药用盐、晶型及其制备方法 |
| KR20210033444A (ko) | 2018-06-04 | 2021-03-26 | 엑스사이언티아 엘티디 | 아데노신 수용체 길항제로서 피라졸로피리미딘 화합물 |
| CN112566639A (zh) * | 2018-09-18 | 2021-03-26 | 雀巢产品有限公司 | 用于骨骼肌调节的src抑制剂化合物、其方法和用途 |
| WO2020061279A1 (en) * | 2018-09-19 | 2020-03-26 | Vyera Pharmaceuticals, LLC | Cdpk1 inhibitors, compositions, and methods related thereto |
| KR20200068994A (ko) * | 2018-12-06 | 2020-06-16 | 한국화학연구원 | Pde9a 저해 활성을 가지는 화합물 및 이들의 의약 용도 |
| WO2022133480A1 (en) * | 2020-12-18 | 2022-06-23 | Ikena Oncology, Inc. | Aryl hydrocarbon receptor (ahr) agonists and uses thereof |
| EP4267573A1 (en) | 2020-12-23 | 2023-11-01 | Genzyme Corporation | Deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors |
| US20240082260A1 (en) * | 2021-03-03 | 2024-03-14 | Instytut Biologii doswiadczalnej imienia Marcelego Nenckiego Polskiej Akademii Nauk | Inhibitor of protein kinase d for use in prevention or treatment of hyperlipidemia |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6342501B1 (en) * | 1994-02-25 | 2002-01-29 | The Regents Of The University Of Michigan | Pyrrolo[2,3-d] pyrimidines as antiviral agents |
| CA2810339A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Novartis Ag | Use of c-src inhibitors alone or in combination with sti571 for the treatment of leukaemia |
| US20030180924A1 (en) * | 2002-03-22 | 2003-09-25 | Desimone Robert W. | Formulation of certain pyrazolo [3,4,-d] pyrimidines as kinase modulators |
| UA80171C2 (en) * | 2002-12-19 | 2007-08-27 | Pfizer Prod Inc | Pyrrolopyrimidine derivatives |
| EP1631268A2 (en) * | 2003-05-21 | 2006-03-08 | Board Of Regents The University Of Texas System | Inhibition of protein kinase c-mu (pkd) as a treatment for cardiac hypertrophy and heart failure |
| US7429596B2 (en) * | 2003-06-20 | 2008-09-30 | The Regents Of The University Of California | 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof |
| WO2005112936A1 (en) * | 2004-05-14 | 2005-12-01 | The Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods relating to protein kinase inhibitors |
| US20060094682A1 (en) * | 2004-10-29 | 2006-05-04 | Odyssey Thera, Inc. | Kinase inhibitors for the treatment of diabetes and obesity |
| WO2006068760A2 (en) * | 2004-11-19 | 2006-06-29 | The Regents Of The University Of California | Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines |
| US20090270431A1 (en) * | 2005-10-19 | 2009-10-29 | The University Of Georgia Research Foundation | Cyclopentenol Nucleoside Compounds Intermediates for their Synthesis and Methods of Treating Viral Infections |
| AU2007245129A1 (en) * | 2006-03-29 | 2007-11-08 | Foldrx Pharmaceuticals, Inc. | Inhibition of alpha-synuclein toxicity |
| US20100160339A1 (en) * | 2007-05-21 | 2010-06-24 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Treating pancreatitis |
-
2008
- 2008-11-07 US US12/741,992 patent/US20100331297A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-07 EP EP08848219A patent/EP2217239A2/en not_active Withdrawn
- 2008-11-07 BR BRPI0820342-3A patent/BRPI0820342A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-11-07 CN CN200880124202XA patent/CN101917999A/zh active Pending
- 2008-11-07 CA CA2705303A patent/CA2705303A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-07 AU AU2008323694A patent/AU2008323694A1/en not_active Abandoned
- 2008-11-07 WO PCT/US2008/082909 patent/WO2009062118A2/en active Application Filing
- 2008-11-07 EA EA201070572A patent/EA201070572A1/ru unknown
- 2008-11-07 JP JP2010533304A patent/JP2011503103A/ja not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-05-25 ZA ZA2010/03725A patent/ZA201003725B/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP7360434B2 (ja) | 2016-11-18 | 2023-10-12 | システィック・ファイブロシス・ファンデーション | Ｃｆｔｒ増強物質としてのピロロピリミジン |
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| RU2018103198A (ru) | Новые соединения циклического n-карбоксамида, применяемые в качестве гербицидов | |
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| JP2006501201A5 (ja) |