RU2013154412A - Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc - Google Patents
Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013154412A RU2013154412A RU2013154412/04A RU2013154412A RU2013154412A RU 2013154412 A RU2013154412 A RU 2013154412A RU 2013154412/04 A RU2013154412/04 A RU 2013154412/04A RU 2013154412 A RU2013154412 A RU 2013154412A RU 2013154412 A RU2013154412 A RU 2013154412A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- compound according
- 6alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль,гдеА представляет карбоцикл, илигруппа A-(R)(R) представляет 1,4-диоксаспиро[4.5]децил;n равно 0, 1, 2 или 3;Rпредставляет Салкил, Сфторалкил, Сциклоалкил или Салкокси;Rпредставляет Н или атом галогена;Rпредставляет Н, атом галогена, Салкил, Сгалогеналкил, Сциклоалкил или Сгидроксиалкил;Rпредставляет Н или атом галогена;Rпредставляет Н, ОН, Салкокси, атом галогена или NH;Rпредставляет Н, Салкил, Сгалогеналкил, Сциклоалкил или Сгидроксиалкил; илиRи R, взятые вместе, образуют оксо;Rвыбран из ОН или Салкила;Rвыбран из (CRR)COR, CONRR, тетразолила, ОН, СНОН, оксо, CN, NHCORи NHSOR; при условии, что Rи -С(R)(R)- не присоединены к одному и тому же кольцевому атому углерода;Rи Rкаждый независимо выбран из Н и метила;Rпредставляет Н или Салкил;Rи Rкаждый независимо выбран из Н или Салкила; иRпредставляет Салкил или бензил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А является карбоциклом.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rпредставляет Салкил или Сфторалкил.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rпредставляет ОН.5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет карбоцикл, и Rвыбран из (CRR)CORи CONRR.6. Соединение по п.1 формулы Ia:или его фармацевтически приемлемая соль,гдеА представляет карбоцикл;n равно 0, 1 или 2;Rпредставляет Салкил или Сфторалкил;Rпредставляет Салкил, Сгалогеналкил или Сциклоалкил;Rпредставляет Н, Салкил или Сгалогеналкил;Rпредставляет Салкил;Rпредставляет CORили CONRR;Rпредставляет Н или Салкил;Rи Rкаждый независимо выбран из Н или Салкила.7. Соединение по п.1 формулы Ib:или его фармаце
Claims (14)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где
А представляет карбоцикл, или
группа A-(R7)n(R8) представляет 1,4-диоксаспиро[4.5]децил;
n равно 0, 1, 2 или 3;
R1 представляет С1-4алкил, С1-4фторалкил, С3-6циклоалкил или С1-4алкокси;
R2 представляет Н или атом галогена;
R3 представляет Н, атом галогена, С1-4алкил, С1-4галогеналкил, С3-6циклоалкил или С1-4гидроксиалкил;
R4 представляет Н или атом галогена;
R5представляет Н, ОН, С1-4алкокси, атом галогена или NH2;
R6 представляет Н, С1-4алкил, С1-4галогеналкил, С3-6циклоалкил или С1-4гидроксиалкил; или
R5 и R6, взятые вместе, образуют оксо;
R7 выбран из ОН или С1-4алкила;
R8 выбран из (CRaRb)nCO2Rc, CONRdRe, тетразолила, ОН, СН2ОН, оксо, CN, NHCO2Rf и NHSO2Rf; при условии, что R8 и -С(R5)(R6)- не присоединены к одному и тому же кольцевому атому углерода;
Ra и Rb каждый независимо выбран из Н и метила;
Rc представляет Н или С1-4алкил;
Rd и Re каждый независимо выбран из Н или С1-4алкила; и
Rf представляет С1-4алкил или бензил.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А является карбоциклом.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет С1-4алкил или С1-4фторалкил.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 представляет ОН.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет карбоцикл, и R8 выбран из (CRaRb)nCO2Rc и CONRdRe.
6. Соединение по п.1 формулы Ia:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где
А представляет карбоцикл;
n равно 0, 1 или 2;
R1 представляет С1-4алкил или С1-4фторалкил;
R3 представляет С1-4алкил, С1-4галогеналкил или С3-6циклоалкил;
R6 представляет Н, С1-4алкил или С1-4галогеналкил;
R7 представляет С1-4алкил;
R8 представляет CO2Rc или CONRdRe;
Rc представляет Н или С1-4алкил;
Rd и Re каждый независимо выбран из Н или С1-4алкила.
7. Соединение по п.1 формулы Ib:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где
n равно 0, 1 или 2;
R1 представляет С1-4алкил или С1-4фторалкил;
R3 представляет С1-4алкил, С1-4галогеналкил или С3-6циклоалкил;
R6 представляет Н, С1-4алкил или С1-4галогеналкил;
R7 представляет С1-4алкил;
R8 представляет CO2Rc или CONRdRe;
Rc представляет Н или С1-4алкил;
Rd и Re каждый независимо выбран из Н или С1-4алкила.
8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль, где R8 представляет CO2Rc.
9. Соединение по п.7 формулы Ic:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где n, R1, R3, R6, R7, R8, Rc, Rd и Re имеют значения, определенные в п.7.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Способ лечения или профилактики Syk-опосредованных заболеваний, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ по п.11, где указанное заболевание представляет астму или COPD.
13. Способ по п.11, где указанное заболевание представляет ревматоидный артрит.
14. Способ по п.11, где указанное заболевание представляет рак.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161484418P | 2011-05-10 | 2011-05-10 | |
| US61/484,418 | 2011-05-10 | ||
| PCT/US2012/036423 WO2012154519A1 (en) | 2011-05-10 | 2012-05-04 | Aminopyrimidines as syk inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013154412A true RU2013154412A (ru) | 2015-06-20 |
Family
ID=47139531
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013154412/04A RU2013154412A (ru) | 2011-05-10 | 2012-05-04 | Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9290490B2 (ru) |
| EP (1) | EP2706853B1 (ru) |
| JP (1) | JP2014513686A (ru) |
| KR (1) | KR20140028062A (ru) |
| CN (1) | CN103619172A (ru) |
| AU (1) | AU2012253885A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013028900A2 (ru) |
| CA (1) | CA2834604A1 (ru) |
| MX (1) | MX2013013090A (ru) |
| RU (1) | RU2013154412A (ru) |
| WO (1) | WO2012154519A1 (ru) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103619170B (zh) | 2011-05-04 | 2016-07-06 | 默沙东公司 | 含有氨基-吡啶的脾酪氨酸激酶(syk)抑制剂 |
| EP2706852B1 (en) | 2011-05-10 | 2018-08-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors |
| CN103619172A (zh) | 2011-05-10 | 2014-03-05 | 默沙东公司 | 作为syk抑制剂的氨基嘧啶 |
| US9120785B2 (en) | 2011-05-10 | 2015-09-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyridyl aminopyridines as Syk inhibitors |
| WO2013192128A1 (en) | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Imidazolyl analogs as syk inhibitors |
| US9242984B2 (en) | 2012-06-20 | 2016-01-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolyl derivatives as Syk inhibitors |
| WO2013192088A1 (en) | 2012-06-22 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | SUBSTITUTED DIAZINE AND TRIAZINE SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
| EP2863916B1 (en) | 2012-06-22 | 2018-07-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyridine spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors |
| EP2884982B1 (en) | 2012-08-20 | 2017-09-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | SUBSTITUTED PHENYL SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
| EP2900665B1 (en) | 2012-09-28 | 2018-01-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Triazolyl derivatives as syk inhibitors |
| EP2931281B1 (en) | 2012-12-12 | 2018-01-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amino-pyrimidine-containing spleen tyrosine kinase inhibitors |
| EP2934525B1 (en) | 2012-12-21 | 2019-05-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyridines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9745295B2 (en) * | 2013-04-26 | 2017-08-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9499534B2 (en) | 2013-04-26 | 2016-11-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyrimidines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9376441B2 (en) * | 2013-07-31 | 2016-06-28 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted pyrrolidines as SYK inhibitors |
| WO2015095444A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9783531B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-10-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9822107B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-11-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9775839B2 (en) | 2014-03-13 | 2017-10-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-pyrazine carboxamides as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| CN104262157B (zh) * | 2014-09-19 | 2016-01-13 | 江西仁明医药化工有限公司 | 3-乙酰基环戊烷羧酸甲酯顺、反异构体的控制方法 |
| US10111882B2 (en) | 2016-09-14 | 2018-10-30 | Gilead Sciences, Inc. | SYK inhibitors |
| TW201822764A (zh) | 2016-09-14 | 2018-07-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Syk抑制劑 |
| WO2018195471A1 (en) | 2017-04-21 | 2018-10-25 | Gilead Sciences, Inc. | Syk inhibitors in combination with hypomethylating agents |
| CN108794331A (zh) * | 2018-07-23 | 2018-11-13 | 蚌埠中实化学技术有限公司 | 一种3-乙酰基环戊基甲酸甲酯的制备方法 |
| CN114364798A (zh) | 2019-03-21 | 2022-04-15 | 欧恩科斯欧公司 | 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合 |
| WO2021089791A1 (en) | 2019-11-08 | 2021-05-14 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (83)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5710129A (en) | 1995-02-23 | 1998-01-20 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of SH2-mediated processes |
| EP0877020A4 (en) | 1995-10-02 | 1999-07-28 | Eisai Co Ltd | ACRIDONE DERIVATIVES |
| US5958957A (en) * | 1996-04-19 | 1999-09-28 | Novo Nordisk A/S | Modulators of molecules with phosphotyrosine recognition units |
| ES2208950T3 (es) * | 1996-08-26 | 2004-06-16 | Altana Pharma Ag | Nuevos derivados de tiazol con un efecto inhibidor de fosfodiesterasas. |
| AU1507199A (en) | 1997-12-15 | 1999-07-05 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel pyrimidine-5-carboxamide derivatives |
| PT1169038E (pt) | 1999-04-15 | 2012-10-26 | Bristol Myers Squibb Co | Inibidores cíclicos da proteína tirosina cinase |
| AU5107900A (en) | 1999-06-09 | 2000-12-28 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel heterocyclic carboxamide derivatives |
| GB9918035D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| OA12514A (en) | 1999-12-24 | 2006-05-29 | Aventis Pharma Ltd | Azaindoles. |
| JP2001302667A (ja) | 2000-04-28 | 2001-10-31 | Bayer Ag | イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体 |
| US6248790B1 (en) | 2000-06-29 | 2001-06-19 | Parker Hughes Institute | Treatment of inflammation with 2,4,6-trihydroxy-alpha-rho-methoxyphenylacetophenone, or its pharmaceutically acceptable derivatives |
| JP4523271B2 (ja) | 2001-06-01 | 2010-08-11 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチアゾール化合物 |
| WO2002102313A2 (en) | 2001-06-19 | 2002-12-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrimidine inhibitors of phosphodiesterase (pde) 7 |
| GB0115109D0 (en) | 2001-06-21 | 2001-08-15 | Aventis Pharma Ltd | Chemical compounds |
| IL159506A0 (en) | 2001-06-23 | 2004-06-01 | Aventis Pharma Inc | Pyrrolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
| US6897208B2 (en) | 2001-10-26 | 2005-05-24 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Benzimidazoles |
| JP2005247690A (ja) | 2002-01-08 | 2005-09-15 | Nippon Nohyaku Co Ltd | ６，６，６−トリフルオロ−３，５−ジオキソヘキサン酸エステル及びその互変異性体の製造方法 |
| TWI329105B (en) | 2002-02-01 | 2010-08-21 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
| GB0206215D0 (en) | 2002-03-15 | 2002-05-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| EP1554269A1 (en) | 2002-07-09 | 2005-07-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Imidazoles, oxazoles and thiazoles with protein kinase inhibiting activities |
| JP2004203748A (ja) | 2002-12-24 | 2004-07-22 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 新規なイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途 |
| EP1601357A4 (en) | 2003-03-10 | 2007-10-03 | Schering Corp | HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS: METHOD OF USE AND SYNTHESIS |
| AU2004225965A1 (en) | 2003-03-25 | 2004-10-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles useful as inhibitors of protein kinases |
| EP1605946B1 (en) | 2003-03-25 | 2008-05-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles useful as inhibitors of protein kinases |
| CN102584813B (zh) * | 2003-05-14 | 2016-07-06 | Ngc药物公司 | 化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途 |
| PL1656372T3 (pl) | 2003-07-30 | 2013-08-30 | Rigel Pharmaceuticals Inc | Związki 2,4-pirymidynodiaminy do stosowania w leczeniu lub zapobieganiu chorobom autoimmunologicznym |
| US20050113398A1 (en) | 2003-08-07 | 2005-05-26 | Ankush Argade | 2,4-pyrimidinediamine compounds and uses as anti-proliferative agents |
| AR045595A1 (es) | 2003-09-04 | 2005-11-02 | Vertex Pharma | Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas |
| US8008501B2 (en) | 2003-09-12 | 2011-08-30 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Quinoline compounds and their uses |
| GB0321710D0 (en) | 2003-09-16 | 2003-10-15 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2004297235A1 (en) | 2003-12-04 | 2005-06-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Quinoxalines useful as inhibitors of protein kinases |
| US7345043B2 (en) | 2004-04-01 | 2008-03-18 | Miikana Therapeutics | Inhibitors of histone deacetylase |
| WO2006004865A1 (en) | 2004-06-29 | 2006-01-12 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | 2-substituted quinoline compounds and their uses as inhibitors of the ige receptor signaling cascade |
| BRPI0514572A (pt) | 2004-08-23 | 2008-06-17 | Wyeth Corp | ácidos de tiazolo-naftila |
| US20060058525A1 (en) | 2004-09-01 | 2006-03-16 | Rajinder Singh | Synthesis of 2,4-pyrimidinediamine compounds |
| WO2006050480A2 (en) | 2004-10-29 | 2006-05-11 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Substituted pyridines with activity on syk kinase |
| US7557207B2 (en) | 2004-11-24 | 2009-07-07 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Spiro 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
| US8604055B2 (en) * | 2004-12-31 | 2013-12-10 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Substituted benzylamino quinolines as cholesterol ester-transfer protein inhibitors |
| BRPI0606318B8 (pt) | 2005-01-19 | 2021-05-25 | Rigel Pharmaceuticals Inc | composto, composição, e, uso de um composto |
| ZA200707227B (en) * | 2005-02-28 | 2009-08-26 | Japan Tobacco Inc | Novel aminopyridine compound with syk inhibitory activity |
| EP1854793A4 (en) | 2005-02-28 | 2011-01-26 | Japan Tobacco Inc | NEW AMINOPYRIDEIN COMPOUND WITH SYK-HEMDERING EFFECT |
| US7530158B2 (en) | 2005-04-19 | 2009-05-12 | Hitachi Global Storage Technologies Netherlands B.V. | CPP read sensor fabrication using heat resistant photomask |
| WO2006129100A1 (en) | 2005-06-03 | 2006-12-07 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| WO2006133426A2 (en) | 2005-06-08 | 2006-12-14 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for inhibition of the jak pathway |
| WO2006135915A2 (en) | 2005-06-13 | 2006-12-21 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for treating degenerative bone disorders |
| WO2007028445A1 (en) | 2005-07-15 | 2007-03-15 | Glaxo Group Limited | 6-indolyl-4-yl-amino-5-halogeno-2-pyrimidinyl-amino derivatives |
| AR054834A1 (es) | 2005-07-15 | 2007-07-18 | Glaxo Group Ltd | Derivados de 1,1-dioxido-2,3-dihidro-1,2-benzoisotiazol-6-il-1h-indazol-4-il-2,4 pirimidina diamina |
| GB0515026D0 (en) | 2005-07-21 | 2005-08-31 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2006301435A1 (en) | 2005-10-13 | 2007-04-19 | Glaxo Group Limited | Pyrrolopyrimidine derivatives as Syk inhibitors |
| US7713987B2 (en) | 2005-12-06 | 2010-05-11 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine-2,4-diamines and their uses |
| ES2562428T3 (es) | 2005-12-15 | 2016-03-04 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Inhibidores de cinasa y sus usos |
| WO2007085540A1 (en) | 2006-01-27 | 2007-08-02 | Glaxo Group Limited | 1h-indaz0l-4-yl-2 , 4-pyrimidinediamine derivatives |
| SI1984357T1 (sl) | 2006-02-17 | 2014-02-28 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Spojine 2,4-pirimidindiamina za zdravljenje ali preventivo avtoimunih bolezni |
| CN101405001A (zh) | 2006-03-20 | 2009-04-08 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 抑制btk和syk蛋白质激酶的方法 |
| CA2648923A1 (en) | 2006-04-11 | 2007-10-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles, imidazoles, and pyrazoles useful as inhibitors of protein kinases |
| CA2654898A1 (en) * | 2006-07-07 | 2008-10-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New chemical compounds |
| WO2008024634A1 (en) | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Smithkline Beecham Corporation | Pyrimdine compounds useful as kinase inhibitors |
| MX2009006081A (es) | 2006-12-08 | 2009-06-17 | Irmc Llc | Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina. |
| MX2009011950A (es) | 2007-05-04 | 2009-12-11 | Irm Llc | Derivados de pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa c-kit y pdgfr. |
| CN101903357A (zh) | 2007-07-17 | 2010-12-01 | 里格尔药品股份有限公司 | 作为pkc抑制剂的环状胺取代的嘧啶二胺 |
| EP2200436B1 (en) | 2007-09-04 | 2015-01-21 | The Scripps Research Institute | Substituted pyrimidinyl-amines as protein kinase inhibitors |
| KR101225233B1 (ko) | 2007-09-05 | 2013-01-22 | 화이자 리미티드 | Ｎ4-(2,2-다이플루오로-4ｈ-벤조〔1,4〕옥사진-3-온)-6-일〕-5-플루오로-ｎ2-〔3-(메틸아미노카보닐메틸렌옥시)페닐〕2,4-피리미딘다이아민의 지나포에이트 염 |
| US20100311965A1 (en) | 2007-12-28 | 2010-12-09 | Carna Biosciences Inc. | 2-aminoquinazoline derivative |
| TW200942537A (en) | 2008-02-01 | 2009-10-16 | Irm Llc | Compounds and compositions as kinase inhibitors |
| AU2009215191A1 (en) | 2008-02-13 | 2009-08-20 | Gilead Connecticut, Inc. | 6-aryl-imidaz0[l, 2-a] pyrazine derivatives, method of making, and method of use thereof |
| LT2265607T (lt) | 2008-02-15 | 2017-03-27 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Pirimidin-2-amino junginiai ir jų panaudojimas kaip jak kinazių slopiklių |
| KR101773313B1 (ko) | 2008-04-16 | 2017-08-31 | 포톨라 파마슈티컬스, 인코포레이티드 | ｓｙｋ 또는 ＪＡＫ 키나제 억제제로서의 ２,６－디아미노-피리미딘－５－일－카르복스아미드 |
| CA2723205C (en) | 2008-04-16 | 2017-03-14 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | 2,6-diamino-pyrimidin-5-yl-carboxamides as syk or jak kinase inhibitors |
| BRPI0910668A2 (pt) | 2008-04-22 | 2019-09-24 | Portola Pharmaceutiacals Inc | inibidores de proteína quinases |
| TWI453207B (zh) | 2008-09-08 | 2014-09-21 | Signal Pharm Llc | 胺基三唑并吡啶，其組合物及使用其之治療方法 |
| JP5412804B2 (ja) | 2008-11-19 | 2014-02-12 | 日産自動車株式会社 | 燃料電池スタック |
| RS55055B1 (sr) | 2008-12-08 | 2016-12-30 | Gilead Connecticut Inc | Imidazopirazin syk inhibitori |
| TW201105669A (en) * | 2009-07-30 | 2011-02-16 | Irm Llc | Compounds and compositions as Syk kinase inhibitors |
| EP2512246B1 (en) | 2009-12-17 | 2015-09-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminopyrimidines as syk inhibitors |
| MA33926B1 (fr) | 2009-12-17 | 2013-01-02 | Merck Sharp & Dohme | Aminopyrimidines en tant qu'inhibiteurs de la syk |
| JP5734313B2 (ja) | 2010-01-12 | 2015-06-17 | アーべー・シオンス | チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害剤 |
| EP2593107A1 (en) * | 2010-07-12 | 2013-05-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tyrosine kinase inhibitors |
| EP2441755A1 (en) | 2010-09-30 | 2012-04-18 | Almirall, S.A. | Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors |
| KR20130130729A (ko) | 2010-10-28 | 2013-12-02 | 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 | 피리딘 유도체 및 의약 |
| CN103619170B (zh) | 2011-05-04 | 2016-07-06 | 默沙东公司 | 含有氨基-吡啶的脾酪氨酸激酶(syk)抑制剂 |
| US9120785B2 (en) | 2011-05-10 | 2015-09-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyridyl aminopyridines as Syk inhibitors |
| EP2706852B1 (en) | 2011-05-10 | 2018-08-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors |
| CN103619172A (zh) | 2011-05-10 | 2014-03-05 | 默沙东公司 | 作为syk抑制剂的氨基嘧啶 |
-
2012
- 2012-05-04 CN CN201280032430.0A patent/CN103619172A/zh active Pending
- 2012-05-04 US US14/116,207 patent/US9290490B2/en active Active
- 2012-05-04 KR KR1020137032289A patent/KR20140028062A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-05-04 RU RU2013154412/04A patent/RU2013154412A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-05-04 WO PCT/US2012/036423 patent/WO2012154519A1/en active Application Filing
- 2012-05-04 BR BR112013028900A patent/BR112013028900A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-05-04 CA CA2834604A patent/CA2834604A1/en not_active Abandoned
- 2012-05-04 EP EP12782298.9A patent/EP2706853B1/en active Active
- 2012-05-04 AU AU2012253885A patent/AU2012253885A1/en not_active Abandoned
- 2012-05-04 MX MX2013013090A patent/MX2013013090A/es not_active Application Discontinuation
- 2012-05-04 JP JP2014510371A patent/JP2014513686A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2834604A1 (en) | 2012-11-15 |
| WO2012154519A1 (en) | 2012-11-15 |
| KR20140028062A (ko) | 2014-03-07 |
| US20140148474A1 (en) | 2014-05-29 |
| EP2706853A4 (en) | 2014-11-05 |
| EP2706853B1 (en) | 2017-06-14 |
| US9290490B2 (en) | 2016-03-22 |
| BR112013028900A2 (pt) | 2017-01-03 |
| EP2706853A1 (en) | 2014-03-19 |
| CN103619172A (zh) | 2014-03-05 |
| JP2014513686A (ja) | 2014-06-05 |
| AU2012253885A1 (en) | 2013-10-31 |
| MX2013013090A (es) | 2013-12-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013154412A (ru) | Аминопиримидины в качестве ингибиторов syc | |
| JP2019518766A5 (ru) | ||
| JP2017533968A5 (ru) | ||
| JP2019529490A5 (ru) | ||
| JP2019529484A5 (ru) | ||
| WO2012107706A8 (en) | Phenothiazine diaminium salts and their use | |
| RU2016134751A (ru) | Соединения | |
| JP2013512903A5 (ru) | ||
| JP2015505296A5 (ru) | ||
| JP2018507877A5 (ru) | ||
| JP2016506387A5 (ru) | ||
| JP2016506960A5 (ru) | ||
| JP2020500182A5 (ru) | ||
| RU2014121090A (ru) | Модуляторы рецептора нмда и их применение | |
| EA201391263A1 (ru) | Комбинированные терапии гематологических опухолей | |
| JP2017504635A5 (ru) | ||
| JP2013518050A5 (ru) | ||
| IN2014DN03063A (ru) | ||
| JP2014500295A5 (ru) | ||
| AR054890A1 (es) | Derivados de quinolina como agentes antibacterianos | |
| RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль | |
| NZ598300A (en) | (thio)morpholine derivatives as s1p modulators | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| JP2018528942A5 (ru) | ||
| JP2011521938A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20150505 |