JP2016519165A5 - - Google Patents
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Description
中間生成物は記載されるような光延条件を使用して作製された。1H NMR(400MHz、CDCl3)δ(ppm):7.75(s、1H)、5.63-5.58(q、J=6.8Hz、1H)、4.26-4.24(q、J=6.8Hz、2H)、3.61(s、3H)、3.39(s、3H)、1.86-1.84(d、J=6.8Hz、3H)、1.29-1.25(t、J=6.8Hz、3H）。LC-MS:m/z 281.4(M+H)、純度32%。
中間生成物は記載されるような光延反応条件を使用して作製された。1HNMR(400MHz; CDCl3)δ(ppm):5.50(q、J = 7.2Hz、1H)、4.11(q、J = 3.6Hz、2H)、3.41(s、3H)、3.19(s、3H)、2.46(s、3H)、1.66(d、J = 7.2Hz、3H)、1.14(t、J = 7.2Hz、3H）。 LC-MS:57.79%(望まれた)の純度でm/z 295.1(M+H)。 LCM: m/z 279(M+H)、純度31%。
中間生成物は記載されるような光延反応条件を使用して作製された。1HNMR(400MHz; DMSO-d6)δ(ppm):7.76(s、1H)、5.62(q、J = 7.6Hz、1H)、4.25(q、J = 6.8Hz、2H)、3.61(s、3H)、3.39(s、3H)、1.85(d、J = 7.6Hz、3H)、1.29(d、J = 7.2Hz、3H）。 MS(ESI):m/z 281[M+ H]+。 LC-MS:m/z 281(M+H)、純度48%。
中間生成物は記載されるような光延反応条件を使用して作製された。1HNMR(400MHz; DMSO-d6)δ(ppm):7.76(s、1H)、5.62(q、J = 7.6Hz、1H)、4.25(q、J = 6.8Hz、2H)、3.61(s、3H)、3.39(s、3H)、1.85(d、J = 7.6Hz、3H)、1.29(d、J = 7.2Hz、3H）。 MS(ESI):m/z 281[M+ H]+。 LC-MS:m/z 281(M+H)、純度48%。
Claims (12)
- Wnt経路の調節で使用される化合物であって、該化合物は構造(I)
R1、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、Hまたはアルキル基であって；
Dは、H、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびジアルキルアミノからなる群から選択されて、それぞれ(Hとハロゲン以外)は任意に置換されており；
ArはCyおよびアミド窒素原子以外の置換基を有さない1又は2個の窒素原子を有する6員のヘテロアリール環であり、これらは前記環上に1,4-関係にあり；
Cyは、アリール、ヘテロアリールまたは、少なくとも1つのヘテロ原子を含む飽和環であって、それぞれ任意に置換されており；かつ
nは1から3までの整数である。）
を有する化合物。 - n=1であり、かつ、R3およびR4の一つがメチルであり他方がHである場合において、化合物の立体化学が部分構造(II)
- Cyが0〜2個の窒素原子、0または1個の硫黄原子、および0または1個の酸素原子を有する、5または6員芳香環である、請求項１または２の化合物。
- DがHである、請求項１〜３のいずれか一項の化合物。
- R1およびR2が両方ともメチルであって、R3、R4、R5およびDはすべてHであって、かつ、nは1である、請求項１〜４のいずれか一項の化合物。
- R3およびR4が、両方ともHであるか、または両方ともメチルのいずれかである、あるいは、Ｒ ３ およびＲ ４ の一方がＨ、かつもう一方がメチルまたはエチルである、請求項１〜５のいずれか一項の化合物。
- 下記のうちの1つである請求項１〜６のいずれか一項の化合物:
-
- 無水形である請求項８の化合物。
- 非水和の単一の多形体である、請求項９の化合物。
- Wnt経路活性に関連した疾病または症状の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- 1つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤー、希釈剤または補助剤とともに、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
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