JP2016517417A5

JP2016517417A5 -

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Publication number: JP2016517417A5
Application number: JP2016502052A
Authority: JP
Filing date: 2014-03-13
Publication date: 2017-04-13
Anticipated expiration: 2034-03-13

Description

本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：

［式中、
Ｚ ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳＯ _２であり；
Ｚ ^２は、Ｎ、Ｓ、またはＣＲ ^ａであり（ここで、Ｒ ^ａは、Ｈ、ハロ、Ｃ _１〜４アルキル、またはＣ _１〜４ハロアルキルである）；
Ｒ ^１は、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、Ｃ _１〜４アルコキシ、またはハロ、Ｃ _１〜４アルコキシ、ＣＮ、およびヒドロキシルから選択される１から３個の基で任意に置換されているＣ _１〜４アルキルであり；
環Ｂは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、ピリミドン、ピラジノン、ピリダジノン、およびチアゾールから選択され〔これらはそれぞれ、任意に、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｏ−（Ｃ _１〜４アルキル）、ＮＨ _２、ＮＨ−（Ｃ _１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル） _２、−ＳＯ _２Ｒ ^２、ＮＨＳＯ _２Ｒ ^２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^２、ＮＨＣＯ _２Ｒ ^２、Ｃ _３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ _３〜６シクロアルキル、−Ｏ−（５〜６員のヘテロアリール）、Ｃ _４〜８ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−（４〜８員のヘテロシクロアルキル）から選択される２個以下の基で置換されており；ここで、各ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３個以下のヘテロ原子を環員として含有し；ここで、各Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _２〜４アルケニル、Ｃ _３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、および４〜８員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、任意に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、および−（ＣＨ _２） _１〜２Ｑから選択される３個以下の基で置換されている（ここで、Ｑは、ＯＨ、Ｃ _１〜４アルコキシ、−ＣＮ、ＮＨ _２、−ＮＨＲ ^３、−Ｎ（Ｒ ^３） _２、−ＳＯ _２Ｒ ^３、ＮＨＳＯ _２Ｒ ^３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ^３、またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^３であり；各Ｒ ^２およびＲ ^３は、独立してＣ _１〜４アルキルである）〕；
環Ｂは、任意に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される２個以下のヘテロ原子を含有する５〜６員の芳香族または非芳香族環と縮合しており（ここで、前記５〜６員環は、ハロ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、またはＣ _１〜４アルコキシで置換されていてもよく；前記縮合環が非芳香族である場合、置換基の選択肢は、オキソをさらに含み得る）；
各Ｙは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、オキソ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＲ ^４、−（ＣＨ _２） _ｐＮ（Ｒ ^４） _２、−（ＣＨ _２） _ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^４、−（ＣＨ _２） _ｐＮＨＣＯＯ（Ｃ _１〜４アルキル）、およびイミダゾールから独立して選択されるか、
あるいは、環Ａ上の２個のＹ基が、任意に一緒になって、環Ａと縮合または架橋した環を形成しており（ここで、前記縮合または架橋した環は、任意に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子を環員として含有し、任意に、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、オキソ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＲ ^４、−（ＣＨ _２） _ｐＮ（Ｒ ^４） _２、−（ＣＨ _２） _ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^４、および−（ＣＨ _２） _ｐＮＨＣＯＯ（Ｃ _１〜４アルキル）から選択される２個以下の基で置換されている）；
各Ｒ ^４は、独立してＨまたはＣ _１〜４アルキルであり；
各ｐは、独立して０、１、または２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
Ｚ ^３、Ｚ ^４、およびＺ ^５は、ＣＨおよびＮ、および任意にＮＯから独立して選択され；
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ ^４ −［ＣＹ］または−ＮＲ ^４ −Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］であり（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子がＣＹに結合しているかを示す）；
ＣＹは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピラゾール、およびイソオキサゾールから選択される芳香族環であり（ここで、前記環は、任意に、チオフェン、イミダゾール、オキサゾロン、またはピロール環と縮合している）；
ＣＹは、ハロ、ＣＮ、Ｒ ^５、ＯＲ ^５、ＳＯ _２Ｒ ^５、−Ｓ（＝ＮＨ）（＝Ｏ）Ｒ ^５、ＯＨ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^５、および−Ｎ（Ｒ ^５） _２から選択される２個以下の基で置換されており〔ここで、各Ｒ ^５は、独立してＣ _１〜４アルキル、Ｃ _２〜４アルケニル、Ｃ _４〜６ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３個以下のヘテロ原子を環員として含有する５員ヘテロアリール、またはＣ _３〜８シクロアルキルであり、Ｒ ^５は、任意に、オキソ、ハロ、ＣＮ、Ｒ ^６、ＯＨ、ＯＲ ^６、ＳＯ _２Ｒ ^６、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^６、Ｎ（Ｒ ^６） _２、ＮＨＳＯ _２Ｒ ^６、ＮＨＣＯＯＲ ^６、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^６、−ＣＨ _２ＯＲ ^７、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^７） _２から選択される４個以下の基で置換されている（ここで、各Ｒ ^６は、独立してＣ _１〜４アルキルであり；各Ｒ ^７は、独立してＨまたはＣ _１〜４アルキルである）〕；
同じ窒素原子上の２個のＲ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、またはＲ ^７は、一緒になって５〜６員の複素環を形成してもよく、これは、任意に、追加のＮ、Ｏ、またはＳを環員として含有し、任意に、Ｃ _１〜４アルキル、オキソ、ハロ、ＯＨ、およびＣ _１〜４アルコキシから選択される２個以下の基で置換されている］。
［２］
Ｚ ^１が、Ｏである、［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［３］
Ｚ ^２が、ＣＨである、［１］または［２］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［４］
ＣＹが、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、およびイソオキサゾールから選択される、［１］から［３］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［５］
Ｒ ^１が、メチルまたはＣＦ _３である、［１］から［４］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［６］
［１］から［５］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［７］
ＣＹが、置換フェニルまたは置換ピリジン−４−イルである、［１］から［６］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［８］
ＣＹが、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｍｅ） _２ＣＮ、および−ＳＯ _２Ｍｅから選択される少なくとも１個の基で置換されている、［１］から［７］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［９］
Ｚ ^４が、ＣＨである、［１］から［８］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１０］
Ｚ ^４が、Ｎである、［１］から［８］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１１］
Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［ＣＹ］である（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子が環ＣＹに結合しているかを示す）、［１］から［１０］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１２］
Ｌが、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］である（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子が環ＣＹに結合しているかを示す）、［１］から［１０］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１３］
Ｚ ^３が、ＮまたはＣＨである、［１］〜［１２］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［１４］
環Ｂが、

、および任意に

から選択される、［１］から［１３］のいずれかに記載の化合物：
［式中、［Ｚ ^１］は、Ｚ ^１を含有する環が環Ｂのどこに結合しているかを示し、［Ｚ ^３］は、Ｚ ^３を含有する環が環Ｂのどこに結合しているかを示し、
Ｒ ^１５、Ｒ ^１６、Ｒ ^１７、およびＲ ^１８はそれぞれ、Ｒ ^２０、ＣＮ、ハロ、−Ｎ（Ｒ ^２０） _２、−ＯＲ ^２０、ならびにヒドロキシル、Ｃ _１〜４アルキル、オキソ、およびハロから選択される２個以下の基で任意に置換されているＣ _４〜８ヘテロシクロアルキルから選択される（ここで、各Ｒ ^２０は、独立してＨもしくはハロ、オキソ、Ｃ _１〜４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、およびＣＮから独立して選択される３個以下の基で任意に置換されているＣ _１〜４アルキルであるか、またはハロ、オキソ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、およびＣＮから独立して選択される２個以下の基で任意に置換されている５〜６員の複素環である）］。
［１５］
ｑが０である、［１］から［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１６］
環Ｂが、

から選択される、［１］から［１５］のいずれかに記載の化合物。
［１７］
Ｚ ^３およびＺ ^５が共にＣＨである、［１］から［１６］のいずれかに記載の化合物。
［１８］
Ｚ ^４がＮであり、Ｒ ^１がメチルである、［１０］から［１７］のいずれかに記載の化合物。
［１９］
Ｚ ^４がＣＨであり、Ｒ ^１がメチルである、［１１］から［１７］のいずれかに記載の化合物。
［２０］
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］であり、ＣＹが、フェニルまたは４−ピリジニルであり、ＣＹが、ハロ、ＣＦ _３、ＣＦ _２Ｈ、ＣＦＨ _２、ＣＦＭｅ _２、および−ＣＨ _２ＮＭｅ _２から選択される１個または２個の基で置換されている、［１］から［１９］のいずれかに記載の化合物。
［２１］
実施例１〜１１７５の化合物および表Ａ中の化合物から選択される、［１］に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２２］
［１］〜［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
［２３］
治療有効量の［１］から［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の治療的に活性な併用剤とを含む、組合せ物。
［２４］
増殖性障害を処置する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の［１］から［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
［２５］
医薬としての使用のための、［１］から［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２６］
がんの処置における使用のための、［１］から［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
［２７］
がんの処置のための医薬の製造における、［１］から［２１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。

Claims

式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：

［式中、
Ｚ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、またはＳＯ_２であり；
Ｚ^２は、Ｎ、Ｓ、またはＣＲ^ａであり（ここで、Ｒ^ａは、Ｈ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、またはＣ_１〜４ハロアルキルである）；
Ｒ^１は、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、Ｃ_１〜４アルコキシ、またはハロ、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＮ、およびヒドロキシルから選択される１から３個の基で任意に置換されているＣ_１〜４アルキルであり；
環Ｂは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、ピリミドン、ピラジノン、ピリダジノン、およびチアゾールから選択され〔これらはそれぞれ、任意に、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_２〜４アルケニル、−Ｏ−（Ｃ_１〜４アルキル）、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２、−ＳＯ_２Ｒ^２、ＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２、ＮＨＣＯ_２Ｒ^２、Ｃ_３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ_３〜６シクロアルキル、−Ｏ−（５〜６員のヘテロアリール）、Ｃ_４〜８ヘテロシクロアルキル、および−Ｏ−（４〜８員のヘテロシクロアルキル）から選択される２個以下の基で置換されており；ここで、各ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３個以下のヘテロ原子を環員として含有し；ここで、各Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、および４〜８員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、任意に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、および−（ＣＨ_２）_１〜２Ｑから選択される３個以下の基で置換されている（ここで、Ｑは、ＯＨ、Ｃ_１〜４アルコキシ、−ＣＮ、ＮＨ_２、−ＮＨＲ^３、−Ｎ（Ｒ^３）_２、−ＳＯ_２Ｒ^３、ＮＨＳＯ_２Ｒ^３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^３、またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^３であり；各Ｒ^２およびＲ^３は、独立してＣ_１〜４アルキルである）〕；
環Ｂは、任意に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される２個以下のヘテロ原子を含有する５〜６員の芳香族または非芳香族環と縮合しており（ここで、前記５〜６員環は、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、またはＣ_１〜４アルコキシで置換されていてもよく；前記縮合環が非芳香族である場合、置換基の選択肢は、オキソをさらに含み得る）；
各Ｙは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、オキソ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ^４）_２、−（ＣＨ_２）_ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＨＣＯＯ（Ｃ_１〜４アルキル）、およびイミダゾールから独立して選択されるか、あるいは、環Ａ上の２個のＹ基が、任意に一緒になって、環Ａと縮合または架橋した環を形成しており（ここで、前記縮合または架橋した環は、任意に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子を環員として含有し、任意に、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、オキソ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ^４）_２、−（ＣＨ_２）_ｐＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、および−（ＣＨ_２）_ｐＮＨＣＯＯ（Ｃ_１〜４アルキル）から選択される２個以下の基で置換されている）；
各Ｒ^４は、独立してＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
各ｐは、独立して０、１、または２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
Ｚ^３、Ｚ^４、およびＺ^５は、ＣＨおよびＮ、および任意にＮＯから独立して選択され；
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^４−［ＣＹ］または−ＮＲ^４−Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］であり（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子がＣＹに結合しているかを示す）；
ＣＹは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピラゾール、およびイソオキサゾールから選択される芳香族環であり（ここで、前記環は、任意に、チオフェン、イミダゾール、オキサゾロン、またはピロール環と縮合している）；
ＣＹは、ハロ、ＣＮ、Ｒ^５、ＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、−Ｓ（＝ＮＨ）（＝Ｏ）Ｒ^５、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^５、および−Ｎ（Ｒ^５）_２から選択される２個以下の基で置換されており〔ここで、各Ｒ^５は、独立してＣ_１〜４アルキル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_４〜６ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３個以下のヘテロ原子を環員として含有する５員ヘテロアリール、またはＣ_３〜８シクロアルキルであり、Ｒ^５は、任意に、オキソ、ハロ、ＣＮ、Ｒ^６、ＯＨ、ＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、Ｎ（Ｒ^６）_２、ＮＨＳＯ_２Ｒ^６、ＮＨＣＯＯＲ^６、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６、−ＣＨ_２ＯＲ^７、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^７）_２から選択される４個以下の基で置換されている（ここで、各Ｒ^６は、独立してＣ_１〜４アルキルであり；各Ｒ^７は、独立してＨまたはＣ_１〜４アルキルである）〕；
同じ窒素原子上の２個のＲ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、またはＲ^７は、一緒になって５〜６員の複素環を形成してもよく、これは、任意に、追加のＮ、Ｏ、またはＳを環員として含有し、任意に、Ｃ_１〜４アルキル、オキソ、ハロ、ＯＨ、およびＣ_１〜４アルコキシから選択される２個以下の基で置換されている］。
Ｚ^１が、Ｏである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｚ^２が、ＣＨである、請求項１または請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
ＣＹが、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピリドン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、およびイソオキサゾールから選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^１が、メチルまたはＣＦ_３である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
ＣＹが、置換フェニルまたは置換ピリジン−４−イルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
ＣＹが、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｍｅ）_２ＣＮ、および−ＳＯ_２Ｍｅから選択される少なくとも１個の基で置換されている、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｚ^４が、ＣＨである、請求項１から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｚ^４が、Ｎである、請求項１から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｌが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［ＣＹ］である（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子が環ＣＹに結合しているかを示す）、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｌが、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］である（ここで、［ＣＹ］は、Ｌのいずれの原子が環ＣＹに結合しているかを示す）、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｚ^３が、ＮまたはＣＨである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
環Ｂが、

、および任意に

から選択される、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物：
［式中、［Ｚ^１］は、Ｚ^１を含有する環が環Ｂのどこに結合しているかを示し、［Ｚ^３］は、Ｚ^３を含有する環が環Ｂのどこに結合しているかを示し、
Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８はそれぞれ、Ｒ^２０、ＣＮ、ハロ、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−ＯＲ^２０、ならびにヒドロキシル、Ｃ_１〜４アルキル、オキソ、およびハロから選択される２個以下の基で任意に置換されているＣ_４〜８ヘテロシクロアルキルから選択される（ここで、各Ｒ^２０は、独立してＨもしくはハロ、オキソ、Ｃ_１〜４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、およびＣＮから独立して選択される３個以下の基で任意に置換されているＣ_１〜４アルキルであるか、またはハロ、オキソ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、およびＣＮから独立して選択される２個以下の基で任意に置換されている５〜６員の複素環である）］。
ｑが０である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
環Ｂが、

から選択される、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
Ｚ^３およびＺ^５が共にＣＨである、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
Ｚ^４がＮであり、Ｒ^１がメチルである、請求項１０から１７のいずれかに記載の化合物。
Ｚ^４がＣＨであり、Ｒ^１がメチルである、請求項１１から１７のいずれかに記載の化合物。
Ｌが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−［ＣＹ］であり、ＣＹが、フェニルまたは４−ピリジニルであり、ＣＹが、ハロ、ＣＦ_３、ＣＦ_２Ｈ、ＣＦＨ_２、ＣＦＭｅ_２、および−ＣＨ_２ＮＭｅ_２から選択される１個または２個の基で置換されている、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物。
実施例１〜１１７５の化合物および表Ａ中の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
治療有効量の請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、１つ以上の治療的に活性な併用剤とを含む、組合せ物。
増殖性障害を処置するための医薬組成物であって、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
医薬としての使用のための、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
がんの処置における使用のための、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
がんの処置のための医薬の製造における、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。