JP2017512786A5 - - Google Patents

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JP2017512786A5
JP2017512786A5 JP2016558347A JP2016558347A JP2017512786A5 JP 2017512786 A5 JP2017512786 A5 JP 2017512786A5 JP 2016558347 A JP2016558347 A JP 2016558347A JP 2016558347 A JP2016558347 A JP 2016558347A JP 2017512786 A5 JP2017512786 A5 JP 2017512786A5
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Claims (21)

  1. 式Ｉ：
    Figure 2017512786
    （式中
    Ｂは、１〜３個のＲａ基で置換されていてもよいインダゾリル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリジノニルおよびピラゾロピリジニル基からなる群より選択され；
    Ｒは、水素、ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキルＯＨまたは−Ｃ１〜６アルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１およびＲ５は独立して、水素、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルおよびハロゲンからなる群より選択され；
    Ｒ２およびＲ４は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨＲ）ｎＣ６〜１０アリールおよび（ＣＨＲ）ｎＣ５〜１０複素環（前記アルキル、アリールおよび複素環は１〜３個のＲａ基で置換されていてもよい）からなる群より選択され、
    Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜４ハロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され；
    Ｒａは、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＯＣ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨＲ）ｎＣ６〜１０アリール、−（ＣＨＲ）ｎＣ４〜１０複素環、−（ＣＨＲ）ｎＣ（Ｏ）（ＣＨＲ）ｎＣ４〜１０複素環、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ４〜１０複素環−Ｏ−、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＣ４〜１０複素環、ＳＯ２Ｒｄ、ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯＲ、−（ＣＨ２）ｎハロ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨＲ）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよび−ＯＨ（前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は１〜３個のＲｂ基で置換されていてもよい）からなる群より選択され、ここで、２つのＲｄ基が窒素原子に結合している場合、これらの基は該窒素と一体化して、１〜３個のＲｆ基で置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成していてもよく；
    Ｒｂは、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキルＯＲ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＯＲｃ、−Ｏ−、ハロゲン、−ＣＮ、Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒｇ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ４〜１０複素環、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒｄ）２およびハロ（前記シクロアルキルは１〜３個のＲｆ基で置換されていてもよい）からなる群より選択され、ここで、２つのＲｄ基が窒素原子に結合している場合、これらの基は該窒素と一体化して、１〜３個のＲｆ基で置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成していてもよく；
    Ｒｃは、水素、−Ｃ１〜６アルキルＯＲｇ、−Ｃ１〜４ハロアルキルおよび−Ｃ１〜６アルキルからなる群より選択され；
    Ｒｄは独立して、水素、−Ｃ１〜４ハロアルキル−Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲｆＣ４〜１０複素環、−（ＣＨ２）ｎＣ３〜６シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎＣ４〜１０複素環（前記アルキル、シクロアルキルおよび複素環は１〜３個のＲｆ基で置換されていてもよい）からなる群より選択され；
    Ｒｆは、水素、ＯＲＣ、ＣＮ、−Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｒｇ、−Ｏ−、−Ｃ１〜６アルキルＳＯ２Ｒｇ、−Ｃ１〜６アルキルＯＲｇ、−Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒｇ）２からなる群より選択され、
    Ｒｇは、水素および−Ｃ１〜６アルキルからなる群より選択され；
    ｎは、０〜６を表す）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  2. Ｂが非置換または置換型のインダゾリルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  3. Ｂが非置換または置換型のピラゾロピリジニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  4. Ｂが非置換または置換型のキノキサリニルまたはピラゾロピリミジニルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  5. Ｒ２とＲ４のうち一方が水素であり、他方が（ＣＨＲ）ｎＣ５〜１０複素環であり、前記複素環は１〜３個のＲａ基で置換されていてもよく、Ｒ３は、水素、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨ３、塩素およびフッ素からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  6. Ｒ２およびＲ４の置換されていてもよい複素環が１個以上のヘテロ原子を含む５または６員環であり、該ヘテロ原子のうち少なくとも１個が窒素である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  7. Ｒ２とＲ４のうち一方が水素であり、他方が、置換されていてもよいピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルおよびトリアゾリルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  8. 前記複素環が、置換されていてもよいピラゾリルである、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  9. Ｒ３が、水素、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨ３、塩素およびフッ素からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  10. Ｂが、構造式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）および（ｆ）：
    Figure 2017512786
    で表されるものであり、
    式中：
    Ｒ６は、（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリールまたは（ＣＨ２）ｎＣ５〜１０複素環（前記
    アリールおよび複素環は１〜３個のＲａ基で置換されていてもよい）を表し；
    Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）２、Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（ＣＦ３）２Ｎ（Ｒ）２、Ｃ１〜４ハロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、（ＣＨ２）ｎＣ３〜１０シクロプロピル、（ＣＨ２）ｎＣ６〜１０アリールまたは（ＣＨ２）ｎＣ５〜１０複素環（前記アルキル、アリールおよび複素環は１〜３個のＲａ基で置換されていてもよい）を表す、
    請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  11. Ｂが、構造式ＩＩ：
    Figure 2017512786
    で表されるピラゾロピリジニルであり、
    式中、Ｙａ、Ｙｂ、ＹｃおよびＹｄのうちの１つが窒素であり、その他が−ＣＨ−である、
    請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  12. Ｒ６が非置換または置換型のフェニル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、イソオキサゾリル、オキサゾリルまたはピリミジニルであり、Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、フェニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、（ＣＨ２）ｎアゼチジニルおよびＣ（Ｏ）ＮＨアゼチジニルから選択され、Ｒ７およびＲ１０は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびハロゲン（前記アルキルは１〜３個のＲｂ基で置換されていてもよい）から選択される、
    請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  13. 請求項１に従う式ＩＩＩ：
    Figure 2017512786
    （式中：Ｒ６は非置換または置換型のフェニル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、イソオキサゾリル、オキサゾリルまたはピリミジニルであり、Ｒ８およびＲ９は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、フェニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、（ＣＨ２）ｎアゼチジニルおよびＣ（Ｏ）ＮＨアゼチジニルから選択され、Ｒ７およびＲ１０は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびハロゲン（前記アルキルは１〜３個のＲｂ基で置換されていてもよい）から選択され、Ｒ３は、水素、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨ３、塩素およびフッ素からなる群より選択され、Ｒ２とＲ４のうち一方が水素であり、他方が（ＣＨＲ）ｎＣ５〜１０複素環（前記複素環は１〜３個のＲａ基で置換されていてもよい）である）
    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  14. Ｒ１およびＲ５がどちらも水素であるか、または一方が水素であり、他方がハロゲンであり、Ｒ３がＯＣＦ３またはＣＦ３であり、Ｒ２とＲ４のうち一方が水素であり、他方が、置換されていてもよい（ＣＨＲ）ｎＣ５〜１０複素環（該複素環は１個以上のヘテロ原子を含む５または６員環であり、該ヘテロ原子のうち少なくとも１個が窒素である）である、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  15. Ｒ２およびＲ４の置換されていてもよい複素環が、ピラゾリル、ピリジル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルおよびトリアゾリルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  16. Ｒ２とＲ４のうち一方が水素であり、他方がピラゾリルであり、Ｒ６が、置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ３がＣＦ３である、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  17. ２−フルオロ−Ｎ−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（２−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（５−シアノ−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−Ｎ−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−Ｎ−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−Ｎ−［２−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−メトキシ−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（２−｛３−［（アセチルアミノ）メチル］フェニル｝−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（５−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
    ２−フルオロ−Ｎ−［５−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［６−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［６−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［５−（ヒドロキシメチル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−クロロ−Ｎ−［６−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−クロロ−Ｎ−［５−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［５−（ヒドロキシメチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イル］−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ＲおよびＳ）−２−フルオロ−Ｎ−（６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体ＡおよびＢ、
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体ＡおよびＢ、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−（５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−（５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−クロロ−Ｎ−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（５−（１−ヒドロキシシクロプロピル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−［５−（１−ヒドロキシシクロプロピル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−｛２−フェニル−６−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル］−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体ＡおよびＢ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−（２−フェニル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−フルオロ−Ｎ−｛２−フェニル−６−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル］−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［６−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［６−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［５−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−［５−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−［５−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（６−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体ＡおよびＢ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ａ、
    （ＲもしくはＳ）−２−クロロ−Ｎ−［６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体Ｂ、
    Ｎ−（６−（アミノメチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−｛５−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−｛６−［１−アミノエチル］−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ＲもしくはＳ）−Ｎ−｛６−［１−アミノエチル］−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−［６−（アミノメチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル］−２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ３−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド
    ３−（２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−２−（ｏ−トルイル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−クロロ−５−ピリジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−クロロ−５−ピリジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ２−フェニル−３−（｛［３−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−クロロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−（２−メチルフェニル）−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    ３−（｛［２−フルオロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）−２−（２−メチルフェニル）−２Ｈ−インダゾール−６−カルボキサミド、
    Ｎ−（６−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−２−フルオロ−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（７−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−｛６−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル｝−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−［６−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−２−クロロ−５−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    ２−フルオロ−Ｎ−（６−（（２−ヒドロキシアセトアミド）メチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    Ｎ−（７−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−フルオロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （Ｒ）−Ｎ−（６−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ｓ）−Ｎ−（６−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）−２−フェニル−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
    （ＲおよびＳ）−２−フルオロ−Ｎ−（２−フェニル−６−（ピロリジン−２−イル）−２Ｈ−インダゾル−３−イル）−５−（ピリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド，異性体ＡおよびＢ
    からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  18. 治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
  19. Ｔｒｋ受容体によって媒介される疾患または障害であって、疼痛、炎症、がん、再狭窄、アテローム性動脈硬化、乾癬、血栓症、髄鞘形成不全もしくは脱髄に関連している疾患、障害、損傷もしくは機能不全または神経成長因子（ＮＧＦ）の受容体ＴｒｋＡの異常な活性と関連している疾患もしくは障害からなる群より選択される疾患または障害の処置のための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体の使用。
  20. 治療における使用のための請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  21. Ｔｒｋ受容体によって媒介される疾患または障害であって、疼痛、炎症、がん、再狭窄、アテローム性動脈硬化、乾癬、血栓症、髄鞘形成不全もしくは脱髄に関連している疾患、障害、損傷もしくは機能不全または神経成長因子（ＮＧＦ）の受容体ＴｒｋＡの異常な活性と関連している疾患もしくは障害からなる群より選択される疾患または障害を、処置を必要とする患者において処置するための、該患者に治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
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