JP2017501234A5

JP2017501234A5 -

Info

Publication number: JP2017501234A5
Application number: JP2016562079A
Authority: JP
Filing date: 2015-01-05
Publication date: 2018-01-25
Anticipated expiration: 2035-01-05

Claims

式（Ｉ）

（式中、
Ｌは−Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３−であり；
Ｌ_１は、存在しないか、またはＯ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から独立して選択され；
Ｌ_２は、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニルであり；
Ｌ_３は、存在しないか、またはＯ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から独立して選択される；
ＡおよびＢは、以下のものから選択される
（ａ）Ａは、

から選択され、Ｂは、

から選択される；または
（ｂ）Ａは、

から選択され、Ｂは、

から選択され；ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ^３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ^３の各々は独立して、ハロゲンまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルコキシである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘＳ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^ｘ）−、−Ｎ（Ｒ^ｘ）−Ｎ＝または−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｚ、＝Ｎ−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｙ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＳＲ^ｚ、−ＳＯＲ^ｚ、−ＳＯ_２Ｒ^ｚ、−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚまたは−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｚから選択される；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲ^ｘおよびＲ^ｙのいずれか２つは共通の原子と結合した場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ^ｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ^ｚ）基を形成してもよく、Ｒ^ｚはＲ^ｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
（ｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが、

から選択される；
（ｉｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが、

から選択される；
（ｉｉｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが、

から選択される；または
（ｉｖ）Ｂが、

から選択され、Ａが、

から選択される；そして
Ｒ^３が、水素、ハロゲンまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
（ｉ）Ａが

であり、Ｂが

である；
（ｉｉ）Ａが

であり、Ｂが

である；
（ｉｉｉ）Ａが

であり、Ｂが

である；または
（ｉｖ）Ａが

であり、Ｂが

である、請求項１または２に記載の化合物。
ＰおよびＱが各々独立して、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ− −ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘＳ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、または−ＮＲ^ｘ−から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（ｉ）ＰおよびＱの各々が独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）−、−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｉ）Ｐが−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｉｉ）Ｐが−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−もしくは−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−である；または
（ｉｖ）Ｐが−（ＣＨ_２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
式（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）または（ＩＥ）

（式中、
Ｌは−Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３−であり；
Ｌ_１は、存在しないか、または独立して、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から選択され；
Ｌ_２は、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニルであり；
Ｌ_３は、存在しないか、または独立して、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から選択される；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｚ、−（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^ｚ）Ｒ^ｚ）、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｙ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＳＲ^ｚ、−ＳＯＲ^ｚ、−ＳＯ_２Ｒ^ｚ、−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚまたは−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｚから選択される；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲ^ｘおよびＲ^ｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ^ｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ^ｚ）基を形成してもよく、Ｒ^ｚはＲ^ｘである；
Ｒ^３の各々は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１−３アルキル、アミノ、ニトロまたはＣ_１〜３アルコキシである；そして
ｑは０、１または２である）
の化合物、またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
Ｌ_１が存在しないか、または−ＮＲ^ｘ−であり、Ｒ^ｘが水素または置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキルである；
Ｌ_２が置換もしくは非置換Ｃ_１〜４アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ_２〜４アルキニルである；
Ｌ _３が存在しないか、または−ＮＲ^ｘ−であり、Ｒ^ｘが水素または置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキルである；
Ｒ ^３が、水素、ハロゲンおよび置換または非置換Ｃ _１〜３アルキルから選択される；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々が独立して、ハロゲン、置換または非置換アルキル、−ＮＲ ^ｚＲ ^ｚ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルから選択される；そして
Ｒ ^ｘおよびＲ ^ｙの各々が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌ_１が存在しない；
Ｌ_２が置換もしくは非置換Ｃ_１〜４アルキルである；
Ｌ _３が存在しない；
Ｒ ^３が、フルオロおよびメチルから選択される；そして
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々が独立して、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１およびＲ^２の各々が独立して、

から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−｛５−［４−（５−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブト−１−イニル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−｛５−［４−（５−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピラジン−２−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（２−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリミジン−５−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−メチル−５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピリジン−４−イル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタンアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（５−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（ピラジン−２−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
２−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
４−（４−（２−オキソ−２−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
２−（４−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド塩酸塩；
２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（３−（ピペリジン−４−イル）フェニル）−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド塩酸塩；
３−フルオロ−６−メチル−Ｎ−（５−（４−（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−フルオロ−５−（４−（５−（２−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブチル）ピリジン−２−イル）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（ブタン−１，４−ジイル）ビス（ピリジン−５，２−ジイル））ビス（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（３−フルオロ−４−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）フェニル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（４−（３−フルオロ−４−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）フェニル）ブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
式（ＩＩ）

（式中、
Ｌは−Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３−であり；
Ｌ_１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から独立して選択され；
Ｌ_２は置換もしくは非置換Ｃ_３〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ_３は存在しないか、または独立して、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から選択される；
ＡおよびＢは以下のものから選択される
（ｉ）Ａは、

から選択され、Ｂは

から選択される；または
（ｉｉ）Ａは、

から選択され、Ｂは、

から選択される；または
（ｉｉｉ）ＡおよびＢの両方が独立して、

から選択され；
ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ^３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ^３の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキルアミノである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘＳ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^ｘ）−、−Ｎ（Ｒ^ｘ）−Ｎ＝または−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｚ、＝Ｎ−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｙ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＳＲ^ｚ、−ＳＯＲ^ｚ、−ＳＯ_２Ｒ^ｚ、−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚまたは−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｚから選択される；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲ^ｘおよびＲ^ｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ^ｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ^ｚ）基を形成してもよく、Ｒ^ｚはＲ^ｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
（ｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが

から選択される；または
（ｉｉ）Ａが

から選択され、Ｂが

から選択される、請求項１１に記載の化合物。
Ｌ_２が

（式中、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々は独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルキルアルキル、および置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルケニルから選択されるか；またはＲ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈのいずれか２つは一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（式中、Ｒ’はＨもしくはアルキルである）またはＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ’）基を形成してもよい；そして
ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々は０、１または２であり、ただしｓ、ｔ、ｕおよびｖの合計は０でないとする）
である、請求項１１または１２に記載の化合物。
Ｌが、

から選択される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
式（ＩＩＩ）

（式中、
Ｌは−Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３−であり；
Ｌ_１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から独立して選択され；
Ｌ_２は置換もしくは非置換Ｃ_４〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ_３は、存在しないか、あるいは置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ^ｘ−から独立して選択される；
ＡおよびＢは以下のものから選択される
（ｉ）Ａは、

から選択され、Ｂは、

から選択される；または
（ｉｉ）Ａは

から選択され、Ｂは

から選択され；
ＡおよびＢの各々は、１以上のＲ^３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ^３の各々は独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルコキシである；
ＰおよびＱは独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルコキシ、ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｒ^ｘＲ^ｙ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｒ−ＮＲ^ｘ −Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘＳ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑＮＲ^ｘ−、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｘ−、ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｘ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｘ−、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^ｘ）−、−Ｎ（Ｒ^ｘ）−Ｎ＝または−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｏ）Ｏ−から選択される；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｚ、＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^ｚＲ^ｚ）、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｙ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＳＲ^ｚ、−ＳＯＲ^ｚ、−ＳＯ_２Ｒ^ｚ、−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚまたは−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｚから選択される；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚの各々は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲ^ｘおよびＲ^ｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ^ｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ^ｚ）基を形成してもよく、Ｒ^ｚはＲ^ｘである；
ｑは０、１または２である、そして
ｒは０、１または２である）
の化合物、またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
（ｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが、

から選択される；
（ｉｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが、

から選択される；
（ｉｉｉ）Ａが、

から選択され、Ｂが

から選択される；または
（ｉｖ）Ａが

から選択され、Ｂが

から選択される；そして
ＡおよびＢの各々が、１以上のＲ^３で場合によって置換されていてもよい；
Ｒ^３の各々が独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
（ｉ）Ａが、

であり、Ｂが

である；または
（ｉｉ）Ａが、

であり、Ｂが、

である；そして
（ｉｉｉ）ＰおよびＱの各々が独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ _２）−、−（ＣＨ _２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｉｖ）Ｐが−（ＣＨ _２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ _２ −、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−である；
（ｖ）Ｐが−（ＣＨ _２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ _２ −である；または
（ｖｉ）Ｐが−（ＣＨ _２）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｑが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ _２ −である、請求項１５または１６に記載の化合物。
式（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）：

（式中、
Ｌは−Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３−であり；
Ｌ_１は、存在しないか、または置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から独立して選択され；
Ｌ_２は置換もしくは非置換Ｃ_４〜１０シクロアルキルであり；
Ｌ_３は存在しないか、または独立して置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、Ｏ、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｑ−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−ＮＲ^ｘ−から選択される；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｚＳ（＝Ｏ）_２Ｒ^ｚ、＝Ｎ−ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＮＲ^ｘＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｙ、−ＮＲ^ｚＣ（＝Ｓ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−ＯＲ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＮＲ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）ＮＲ^ｚＲ^ｚ、−Ｒ^ｚＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−Ｒ^ｚＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚ、−ＳＲ^ｚ、−ＳＯＲ^ｚ、−ＳＯ_２Ｒ^ｚ、−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｏ）Ｒ^ｚまたは−ＣＲ^ｘＲ^ｙＣ（＝Ｓ）Ｒ^ｚから選択される；
Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＲ^ｚの各々が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロサイクリック環、置換ヘテロシクリルアルキル環、または置換もしくは非置換アミノから選択されるか、あるいはＲ^ｘおよびＲ^ｙのいずれか２つは、共通の原子と結合する場合、一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ^ｚおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ^ｚ）基を形成してもよく、Ｒ^ｚはＲ^ｘである；
Ｒ^３の各々は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルキル、アミノ、ニトロまたは置換もしくは非置換Ｃ_１〜３アルコキシである；そして
ｑは０、１または２である）
を有する化合物またはその互変異性体、そのプロドラッグ、そのＮ−オキシド、その立体異性体、その薬剤的に許容されるエステルもしくはその薬剤的に許容される塩。
（ｉ）Ｌ_１およびＬ_３が存在しない；
（ｉｉ）Ｌ_１およびＬ_３が−ＣＨ_２−である；
（ｉｉｉ）Ｌ_１が存在せず、Ｌ_３が−ＣＨ_２−である；または
（ｉｖ）Ｌ_１が−ＣＨ_２−であり、Ｌ_３が存在しない、
請求項１１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌ_２が

であり、式中、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々が独立して、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ_１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ_２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルキルアルキル、および置換もしくは非置換Ｃ_３〜６シクロアルケニルから選択される；あるいはＲ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈのいずれか２つが一緒になって、（ｉ）同一もしくは異なっていてもよく、Ｏ、ＮＲ’（式中、Ｒ’はＨもしくはアルキルである）またはＳから選択される１以上のヘテロ原子を場合によって含んでもよい置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１４員環、または（ｉｉ）オキソ（＝Ｏ）、チオ（＝Ｓ）もしくはイミノ（＝ＮＲ’）基を形成してもよい；
ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々が独立して０、１または２であり、ただし、ｓ、ｔ、ｕおよびｖの合計が０または１でないとする、
請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（ｉ）Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々が水素であり、ｓ、ｔ、ｕおよびｖの各々が１である；
（ｉｉ）Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔ、ｕおよびｖの各々が１である；
（ｉｉｉ）Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔおよびｖの各々が１であり、ｕが２である；または
（ｉｖ）Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇおよびＲ^ｈの各々が水素であり、ｓが０であり、ｔが１であり、そしてｕおよびｖの合計が１、２または３である、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌ（Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３）が、

から選択され；
Ｒ ^３の各々が独立して、水素、ハロゲンおよび置換または非置換Ｃ _１〜３アルキルから選択され；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々が独立して、ハロゲン、置換または非置換アルキル、−ＮＲ ^ｚＲ ^ｚ、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ ^ｘおよびＲ ^ｙの各々が水素である、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｌ（Ｌ_１−Ｌ_２−Ｌ_３）が

であり；
Ｒ ^３の各々が独立して、水素、フルオロおよびメチルから選択され；
ｉ．Ｒ ^１が置換もしくは非置換アリールであり、Ｒ ^２が置換もしくは非置換ヘテロアリールである；
ｉｉ．Ｒ ^１が置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、Ｒ ^２が置換もしくは非置換アリールである；
ｉｉｉ．Ｒ ^１およびＲ ^２の両方が独立して置換もしくは非置換アリールである；または
ｉｖ．Ｒ ^１およびＲ ^２の両方が独立して置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ^１およびＲ^２の各々が独立して、

から選択される請求項１１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイル）ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−フェニルアセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイル）ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（（４−（（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）メチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５，５’−（シクロヘキサン−１，４−ジイルビス（メチレン））ビス（１，３，４−チアジアゾール−５，２−ジイル））ビス（２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド）；
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（（３−（５−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）シクロブチル）メチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（ピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−（３−（（６−（２−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド）ピリダジン−３−イル）メチル）シクロブチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アセトアミド；
から選択される化合物、およびその薬剤的に許容される塩。
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と薬剤的に許容される担体とを含む医薬組成物。
抗癌剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン、鎮痛剤、およびそれらの混合物から選択される１以上のさらなる治療剤をさらに含む、請求項２７に記載の医薬組成物。
グルタミナーゼの触媒活性の阻害から恩恵を受ける疾患、障害、または状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
それを必要とする対象に投与するステップを含む、グルタミン関連疾患もしくは障害の治療のための、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
それを必要とする対象に少なくとも１つの他の抗癌剤、抗炎症剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン、鎮痛剤、またはそれらの混合物を同時または連続して投与するステップをさらに含む、請求項３０に記載の使用。
前記グルタミン関連疾患、障害もしくは状態が、免疫系に関連する疾患、炎症を伴う疾患もしくは障害、癌もしくは他の増殖性疾患、肝疾患もしくは障害、または腎疾患もしくは障害である、請求項３０または３１に記載の使用。
前記グルタミン関連疾患、障害もしくは状態が、リンパ球系造血器腫瘍、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ヘアリーセルリンパ腫およびバーケットリンパ腫；骨髄細胞系列の造血器腫瘍、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、前骨髄球性白血病；膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝癌、肺癌、小細胞肺癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、皮膚癌、扁平上皮癌；間葉起原の腫瘍、線維肉腫、横紋筋肉腫；中枢および末梢神経系の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン細胞腫；黒色腫、セミノーマ、奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌、カポジ肉腫、炎症、糸球体腎炎、ブドウ膜炎、肝疾患もしくは障害、腎疾患もしくは障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、血管炎、皮膚炎、骨関節炎、炎症性筋疾患、アレルギー性鼻炎、膣炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗しょう症、湿疹、同種もしくは異種移植、移植片拒絶、移植片対宿主病、紅斑性狼瘡、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎、アトピー性皮膚炎、喘息、シェーグレン症候群、移植臓器拒絶、多発性硬化症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの血管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、大腸炎、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、バセドウ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および精巣炎、副腎の自己免疫障害、全身性紅斑性狼瘡、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、移植拒絶、皮膚移植片拒絶、関節炎、骨吸収の増加に関連する骨疾患；回腸炎、バレット症候群、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜ジストロフィー、トラコーマ、オンコセルカ症、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯周炎；結核；ハンセン病；尿毒症合併症、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、神経系の慢性脱髄性疾患、ＡＩＤＳ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫障害、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡およびエリテマトーデス；全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳および脊髄損傷、ならびに癌から選択される、請求項３０または３１に記載の使用。