JP2016501185A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 次の式(Ｉ)：
Ｒ１は場合により０〜７個のＲ１ａで置換されていてよいＣ１−３アルキルであり；
Ｒ１ａは各々独立して水素、重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３またはＣＮであり；
Ｒ２はＣ１−６アルキルまたは−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環であり、各基は０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜１個のＲａで置換された−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子またはＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは各々独立して水素、＝Ｏ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換された−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換された炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であるか；
または２個のＲ３ａは、それらが結合している原子と一体となって、縮合環を形成し、該環はフェニルならびに炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環から選択され、該縮合環はＲａ１で置換されており；
Ｒ４およびＲ５は独立して水素、０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルまたは炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ１１は各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ)ｒ−フェニルまたは０〜３個のＲｄで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されているＣ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは各々独立して水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであるか；または
Ｒｄは各々独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ(Ｏ)ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニル；
Ｒｅは各々独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび０〜３個のＲｆで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ(Ｃ１−６アルキル)または炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロアリールであり；
ｐは０、１または２であり；
ｒは０、１、２、３または４である。〕
を有する化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。 - Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、各々Ｒ２ａから選択される０〜４個の基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- Ｒ４およびＲ５の両者が水素である、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- 次の式
Ｒ１は０〜７個のＲ１ａで置換されているＣ１−３アルキルであり；
Ｒ１ａは各々独立して水素または重水素であり；
Ｒ２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、各基はＲ２ａから選択される０〜４個の基で置換されており；
Ｒ２ａは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜１個のＲａで置換された−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜２個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
Ｒ３はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロ環であり、各基は０〜４個のＲ３ａで置換されており；
Ｒ３ａは各々独立して水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、−(ＣＨ２)ｒＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換された−(ＣＨ２)ｒ−３〜１４員炭素環または０〜３個のＲａで置換された炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であるか；
または２個のＲ３ａは、それらが結合している原子と一体となって、縮合環を形成し、該環は、０〜３個のＲａ１で置換されているフェニルまたは炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環を形成し；
Ｒ１１は各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルまたは０〜１個のＲｆで置換されているＣ３−１０シクロアルキルであり；
ＲａおよびＲａ１は各々独立して水素、＝Ｏ、Ｆ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂまたは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｂは各々独立して水素、０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されているＣ３−６シクロアルキルまたは０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されている(ＣＨ２)ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄは各々独立して水素、ハロまたは−ＯＨであり；
Ｒｆは各々独立して水素、ハロ、ＣＮ、ＯＨまたはＯ(Ｃ１−６アルキル)であり；
ｐは０、１または２であり；
ｒは０、１または２である。〕
を有する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。 - Ｒ２がメチル、ブチル、シクロブチル、シクロペンチルまたはフェニルであり、各基が０〜３個のＲ２ａで置換されている、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- Ｒ２が
- Ｒ３がフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルまたはピラニルであり、各々０〜４個のＲ３ａで置換されている、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- Ｒ３ａが各々独立して水素、Ｐｈ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＦ３、ＯＲｂ、ハロ、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、ＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、ハロアルキル(ＣＦ３)、ＣＮ、０〜３個のＲａで置換されている炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環および０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルであるか；または
第一のＲ３ａと第二のＲ３ａが、それらが結合している原子と一体となって炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む縮合５〜７員ヘテロ環またはフェニルを形成し；
Ｒ１１が各々独立して水素、シクロプロピルまたは０〜１個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒａが各々独立してハロ(Ｆ)またはＯＲｂであり；
Ｒｂが各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されている炭素原子およびＮ、ＳまたはＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環または０〜３個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄが各々独立してハロまたはＯＨであり；
Ｒｃが０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｆが各々独立して水素、ハロまたはＯＨであり；
ｐが２である、
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。 - Ｒ３が
Ｒ３ａａがＳ(Ｏ)ｐＲｃ、ＯＲｂ、クロロ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲｂＳＯｐＲｃ、ＮＲｂＣ(Ｏ)Ｒｃ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキルまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ３ａｂ、Ｒ３ａｃまたはＲ３ａｄが独立して水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＲｂ、０〜３個のＲａで置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、Ｓ(Ｏ)ｐＲｃまたは０〜３個のＲａで置換されているＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロ環であり；
ＲａがＯＲｂまたはハロであり；
Ｒｂが水素、０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクロであり；
Ｒ１１が各々独立して水素、０〜３個のＲｆで置換されているシクロプロピルまたは０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒｂが水素または０〜２個のＲｄで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｃが０〜３個のＲｆで置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄが各々独立してＦまたはＯＨであり；
Ｒｆがハロであり；
ｐが０〜２である、
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。 - Ｒ３ａａがＯＲｂである、請求項９に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- Ｒ３ａａがＳ(Ｏ)ｐＲｃまたはＣ(Ｏ)ＮＲ１１Ｒ１１である、請求項９に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- Ｒ３が
- Ｒ１がＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＤ３またはＣＤ２ＣＤ３である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
- 請求項１〜１３のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
- 炎症性疾患または自己免疫性疾患を治療するための、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
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